Бремеланотид

Бремеланотид
IUPAC име
	(3Р,6Р,9С,12Р,15Р,23Р)-15[(2R)-2- Acetamidohexanoyl]amino9-бензyл- 6-(3-царбамимидамидопропyл)-12- (1Х-имидазол-5-yлметхyл)-3-(1Х-индол- 3-yлметхyл)-2,5,8,11,14,17-хеxаоxо- 1,4,7,10,13,18-хеxаазацyцлотрицосане -23-царбоxyлиц ацид
Идентификатори
CAS број	189691-06-3
ATC код	none
PubChem	CID 9941379
ChemSpider	8116997
UNII	6Y24O4F92S
Хемијски подаци
Формула	C50H68N14O10
Моларна маса	1025.2
	SMILES O=C(N[C@H](C(=O)N[C@@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)O)CCCCNC(=O)C1)Cc3c2ccccc2nc3)CCC/N=C(\N)N)Cc4ccccc4)Cc5cncn5)CCCC)C; ;
	InChI InChI=1S/C50H68N14O10/c1-3-4-16-35(58-29(2)65)43(67)64-41-25-42(66)54-20-11-10-18-37(49(73)74)60-46(70)39(23-31-26-56-34-17-9-8-15-33(31)34)62-44(68)36(19-12-21-55-50(51)52)59-45(69)38(22-30-13-6-5-7-14-30)61-47(71)40(63-48(41)72)24-32-27-53-28-57-32/h5-9,13-15,17,26-28,35-41,56H,3-4,10-12,16,18-25H2,1-2H3,(H,53,57)(H,54,66)(H,58,65)(H,59,69)(H,60,70)(H,61,71)(H,62,68)(H,63,72)(H,64,67)(H,73,74)(H4,51,52,55)/t35-,36-,37-,38+,39-,40-,41-/m0/s1 ; Key:FFHBJDQSGDNCIV-MFVUMRCOSA-N ;

Бремеланотид (PT-141) је једињење у развоју од стране компаније Палатин Технологије за лечење хеморагијског удара и реперфузијских повреда. Он функционише путем активације меланокортинских рецептора MC1R и MC4R, чиме се модулише инфламација и ограничава исхемија.^[1]

Он је оригинално развијен за употребу у лечењу импотенције^[2]^[3], али је та примена привремено прекинута 2008, након што је изражена забринутост због негативне нуспојаве повећања крвног притиска. Тренутно, Палатин и ФДА преговарају о могућем наставку клиничких испитивања фазе 2 користећи нови супкутани систем дозирања лека који има мало утицаја на крвни притисак.

Структура

Бремеланотид је циклични хепта-пептидни лактамски аналог меланотропина (алфа-MSH) који активира меланокортинске рецепторе MC3-R и MC4-R у централном нервном систему. Његова аминокиселинска секвенца је Ac-Nle-цикло[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH или цикло-[Nle⁴, Asp⁵, D-Phe⁷, Lys¹⁰]алфа-MSH-(4-10). Он је метаболит Меланотана II коме недостаје C-терминална амидна функционална група.

Види још

Литература

^ „Бремеланотиде фор Орган Протецтион анд Релатед Индицатионс, Палатин Тецхнологиес фацт схеет.” (ПДФ). Архивирано из оригинала (ПДФ) 03. 02. 2009. г. Приступљено 18. 1. 2009.
^ Пфаус ЈГ, Схадиацк А, Ван Соест Т, Тсе M, Молинофф П (2004). „Селецтиве фацилитатион оф сеxуал солицитатион ин тхе фемале рат бy а меланоцортин рецептор агонист”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 101 (27): 10201—4. ПМЦ 454387  . ПМИД 15226502. дои:10.1073/пнас.0400491101.
^ Вицки Мабреy (2006). „АБЦ Неwс "Тхе Бусинесс оф Десире - Лове Потион"” (ХТМЛ, Фласх Видео). АБЦ Неwс. Приступљено 24. 1. 2009.

Спољашње везе

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[factseet-1] „Бремеланотиде фор Орган Протецтион анд Релатед Индицатионс, Палатин Тецхнологиес фацт схеет.” (ПДФ). Архивирано из оригинала (ПДФ) 03. 02. 2009. г. Приступљено 18. 1. 2009.

[PNAS-2] Пфаус ЈГ, Схадиацк А, Ван Соест Т, Тсе M, Молинофф П (2004). „Селецтиве фацилитатион оф сеxуал солицитатион ин тхе фемале рат бy а меланоцортин рецептор агонист”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 101 (27): 10201—4. ПМЦ 454387  . ПМИД 15226502. дои:10.1073/пнас.0400491101.

[3] Вицки Мабреy (2006). „АБЦ Неwс "Тхе Бусинесс оф Десире - Лове Потион"” (ХТМЛ, Фласх Видео). АБЦ Неwс. Приступљено 24. 1. 2009.

[1]

[2]

[3]