ЦОX-инхибирајући донор азот оксида
ЦОX-инхибирајући донор азот оксида (ЦИНОД), такође познат као НО-НСАИД, припадник је класе нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД) развијених са намером да обезбеди већа безбедност од постојећих НСАИД.[1][2][3][4]
Ова једињења су први описали Џон Волас[5] и његове колеге. ЦИНОД су једињења настала фузијом постојећег НСАИД-а са остатком који донира азот моноксид (НО) хемијским путем, обично естарским повезивањем. ЦИНОД лекови задржавају антиинфламаторну ефикасност НСАИД-а путем инхибиције циклооксигеназе (ЦОX) док побољшавају безбедност желуца и крвних судова, највероватније путем вазорелаксације, инхибиције адхезије леукоцита и инхибиције каспаза, свих познатих ефеката НО.
Први ЦИНОД лекови развијени су током 1990-их и још увек ниједан није одобрен за употребу у широј јавности. Важност развоја таквих лекова је повећана када су НСАИДи специфични за ЦОX-2 рофекоксиб (Виоxx) и лумиракоксиб (Преxиге) уклоњени са главних фармацеутских тржишта средином 2000-их због забринутости за васкуларну безбедност. Поред тога, традиционални НСАИДи повећавају крвни притисак и ометају деловање антихипертензивних лекова. Неколико ЦИНОД-а се тренутно тестира у клиничким испитивањима, од којих најнапреднија тестирања спроводи француска фармацеутска компанија НицОx, чије је главно једињење напроксинод (НО-напроксен, нитронапроксен) у фази III испитивања за лечење остеоартритиса.[6] Напроксинод је фузија напроксена и групе која донира НО. НицОк тестира и друга ЦИНОД једињења за лечење болести у којима запаљење игра улогу.[7]
Референце уреди
- ^ Wаллаце ЈЛ, Реутер БК, Цицала C, МцКнигхт W, Грисхам МБ, Цирино Г (1994). „Новел нонстероидал анти-инфламматорy друг деривативес wитх маркедлy редуцед улцерогениц пропертиес ин тхе рат”. Гастроентерологy. 107 (1): 172—179. ПМИД 8020659. дои:10.1016/0016-5085(94)90074-4.
- ^ Wаллаце ЈЛ, Цирино Г (1994). „Тхе девелопмент оф гастроинтестинал-спаринг анти-инфламматорy другс”. Трендс Пхармацол Сци. 15 (11): 405—406. ПМИД 7855901. дои:10.1016/0165-6147(94)90083-3.
- ^ Кеебле ЈЕ, Мооре ПК (2002). „Пхармацологy анд потентиал тхерапеутиц апплицатионс оф нитриц оxиде-релеасинг нон-стероидал анти-инфламматорy анд релатед нитриц оxиде-донатинг другс”. Бр Ј Пхармацол. 137 (3): 295—310. ПМЦ 1573498
. ПМИД 12237248. дои:10.1038/сј.бјп.0704876.
- ^ Wхите, WБ (2007). „Цардиовасцулар еффецтс оф тхе цyцлооxyгенасе инхибиторс”. Хyпертенсион. 49 (3): 408—418. ПМИД 17261646. дои:10.1161/01.ХYП.0000258106.74139.25 .
- ^ „Јохн Wаллаце, Профессор, Департмент оф Пхармацологy анд Тхерапеутицс, Университy оф Цалгарy”. Архивирано из оригинала 2012-09-13. г. Приступљено 2017-08-25.
- ^ ХЦТ 3012 - ЦОX-Инхибитинг Нитриц Оxиде-Донатор (ЦИНОД) фор Релиеф оф Паин анд Инфламматион
- ^ „НицОx пипелине: продуцт портфолио”. Архивирано из оригинала 2007-12-14. г. Приступљено 2007-12-27.
