Цетиризин је друга генерација антихистамина. Он је главни метаболит хидроксизина, и рацемиски селецтивни инверзни агонист Х1 рецептора који се користи за третман алергија, алергијског ринитиса, ангиоедема, и уртикарија.

Цетиризин
IUPAC име
(±)-[2-[4-[(4-хлорофенил)фенилметил]-1- пиперазинил]етокси]сирћетна киселина
Клинички подаци
Продајно имеZyrtec
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa698026
Подаци о лиценци
Категорија трудноће
  • УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама)
Начин применеОрално
Правни статус
Правни статус
  • УК: Општи продајни списак (ГСЛ, ОТЦ)
  • УС: ОТЦ
  • на рецепт у Канади
Фармакокинетички подаци
Биорасположивостдобро се апсорбује
Везивање протеина~93%
Метаболизамизлучује се углавном непромењен
Полувреме елиминације8,3 сата
ИзлучивањеУрин (углавном), хепатички или фекално
Идентификатори
CAS број83881-51-0 ДаY
ATC кодR06AE07 (WHO)
PubChemCID 2678
IUPHAR/BPS1222
DrugBankDB00341 ДаY
ChemSpider2577 ДаY
UNIIYO7261ME24 ДаY
KEGGD07662 ДаY
ChEBICHEBI:3561 ДаY
ChEMBLCHEMBL1000 ДаY
СинонимиАлерид, Алатрол, Алзене, Цетиризина, Цетирин, Цетзине, Цетиризин, Цезин, Хистазине, Хумеx, Летизен, Разене, Реацтине, Зyртец, Зиртец, Зодац, Зиртек, Зyнор, Зyрлек, Зyллергy
Хемијски подаци
ФормулаC21H25ClN2O3
Моларна маса388,89
  • Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)CCOCC(=O)O
  • InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26) ДаY
  • Key:ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N ДаY

Фармакологија уреди

Цетиризин у мањој мери пролази кроз крвно мождану баријеру, тако да производи релативно незнатне седационе нуспојаве за разлику од старијих антихистамина.[1] Он такође инхибира еозинофилну хемотаксу и ЛТБ4 ослобађање. Дозе од 20 мг инхибирају ВЦАМ-1 изражавање код пацијената са атопичким дерматитисом.[2]

Леворотарни енантиомер цетиризина, познат као левоцетиризин, је активнији.

Синтеза уреди

Следећа синтеза овог једињења је објављена 1985.:[3]

 

Референце уреди

  1. ^ Гупта А, Цхателаин П, Массингхам Р, Јонссон ЕН, Хаммарлунд-Уденаес M (2006). [дмд.аспетјоурналс.орг/цонтент/34/2/318.лонг „Браин дистрибутион оф цетиризине енантиомерс: цомпарисон оф тхрее дифферент тиссуе-то-пласма партитион цоеффициентс: К(п), К(п,у), анд К(п,уу)”] Проверите вредност параметра |урл= (помоћ). Друг Метаб. Диспос. 34 (2): 318—23. ПМИД 16303872. дои:10.1124/дмд.105.007211. 
  2. ^ * Бооне M, Леспагнард L, Ренард Н, Сонг M, Рихоуx ЈП (2000). „Адхесион молецуле профилес ин атопиц дерматитис вс. аллергиц цонтацт дерматитис: пхармацологицал модулатион бy цетиризине”. Ј Еур Ацад Дерматол Венереол. 14 (4): 263—6. ПМИД 11204513. дои:10.1046/ј.1468-3083.2000.00017.x. Архивирано из оригинала 20. 04. 2020. г. Приступљено 19. 11. 2009. 
  3. ^ УС патент 4525358, Балтес Е, Де Ланноy Ј, Родригуез L, "2-[4-(Дипхенyлметхyл)-1-пиперазинyл]-ацетиц ацидс анд тхеир амидес", иссуед 25. 06. 1985., ассигнед то УЦБ Пхармацеутицалс, Инц 

Литература уреди

  1. Anderson, P. O., Knoben, J. E., et al. (2002) Handbook of clinical drug data 10th ed. McGraw-Hill International
  2. Pfizer Inc, et al. (2006) ZYRTEC (cetirizine hydrochloride) Tablets, Chewable Tablets and Syrup For Oral Use Pfizer Incorporated publications
  3. Chetrit, E. B., Amir, G., Shalit, M. (2005). Cetirizine: an effective agent in Kimura's Disease Arthritis & Rheumatism (Arthritis care & research) Vol 53, p117-118

Спољашње везе уреди


 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).