Даунорубицин
Даунорубицин или дауномицин (дауномицин церубидин) је хемотерапеутик из фамијије антрациклина који се користи за третман појединих типова канцера. Он се најчешће користи за третирање специфичних типова леукемије (акутна мијелоцитна леукемија и акутна лимфоцитна леукемија). Он је иницијално био изолован из Streptomyces peucetius.[1][2]
IUPAC име | |
---|---|
(8S,10S)-8-ацетил-10-[(2S,4S,5S,6S)- 4-амино-5-хидрокси-6-метил-оксан- 2-ил]окси-6,8,11-трихидрокси-1-метокси- 9,10-дихидро-7H-тетрацен-5,12-дион | |
Клинички подаци | |
Продајно име | Церубидин |
Drugs.com | Монографија |
MedlinePlus | a682289 |
Категорија трудноће |
|
Начин примене | Искључива интравенозно. Узрокује јаку некрозу ако се дозира интрамукуларно или супкутано |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Фармакокинетички подаци | |
Метаболизам | Хепатички |
Полувреме елиминације | 26.7 сата (метаболит) |
Излучивање | путем жучи или урина |
Идентификатори | |
CAS број | 20830-81-3 |
ATC код | L01DB02 (WHO) |
PubChem | CID 30323 |
DrugBank | DB00694 |
ChemSpider | 28163 |
UNII | ZS7284E0ZP |
KEGG | C01907 |
ChEBI | CHEBI:41977 |
ChEMBL | CHEMBL178 |
Хемијски подаци | |
Формула | C27H29NO10 |
Моларна маса | 527.52 g/mol 563.99 g/mol (HCl со) |
| |
|
Липозомна формулација даунорубицина је у продаји у Сједињеним Државама као DaunoXome.
Начин дејства уреди
При везивању за ДНК, дауномицин се интеркалира. Његов амински остатак је усмерен ка мањем жлебу. Он има јаку преференцију за два суседна G/C базна пара на чијој 5' страни је А/Т базни пар. Дауномицин се ефективно везује за свака 3 пара база и индукује угао одвијања од 11° и незнатну дисторцију хеликса.[3]
Референце уреди
- ^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- ^ Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.
- ^ G J Quigley; A H Wang; G Ughetto; G van der Marel; J H van Boom & A Rich (1980). „Molecular structure of an anticancer drug-DNA complex: daunomycin plus d(CpGpTpApCpG)”. PNAS. 77 (12): 7204—7208.