Ланицемин
Хемијско једињење
Ланицемин (АЗД6765) је антагонист НМДА рецептора који је АстраЗенеца развијала за лечење тешке депресије и депресије отпорне на лечење.[1][2] Ланицемин се разликује од кетамина по томе што је антагонист НМДА рецептора са малим заробљавањем, који показује сличне брзодејствене антидепресивне ефекате као и кетамин у клиничким испитивањима, али са мало или нимало психотомиметичких нежељених ефеката.[3] Међутим, ланицемин није испунио крајње циљеве студије, и његов развој је АстраЗенеца прекинула 2013.[4]
 | |
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(1С)-1-Фенyл-2-пиридин-2-илетанамин | |
| Клинички подаци | |
| Drugs.com | Монографија |
| Идентификатори | |
| CAS број | 153322-05-5  |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 9794203 |
| IUPHAR/BPS | 7681 |
| ChemSpider | 7969970 |
| UNII | 9TMU325RK3 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C13H14N2 |
| Моларна маса | 198,264 |
| |
| |
Особине
уредиЛаницемин је органско једињење, које садржи 13 атома угљеника и има молекулску масу од 198,264 Da.
| Osobina | Vrednost |
|---|---|
| Broj akceptora vodonika | 2 |
| Broj donora vodonika | 1 |
| Broj rotacionih veza | 3 |
| Particioni koeficijent[5] (ALogP) | 1,9 |
| Растворљивост[6] (logS, log(mol/L)) | -3,6 |
| Поларна површина[7] (PSA, Å2) | 38,9 |
Reference
уреди- ^ „Lanicemine” (на језику: енглески). AdisInsight. Приступљено 18. 6. 2017.
- ^ Machado-Vieira R, Henter ID, Zarate CA (мај 2017). „New targets for rapid antidepressant action”. Progress in Neurobiology. 152: 21—37. PMC 4919246
. PMID 26724279. doi:10.1016/j.pneurobio.2015.12.001.
- ^ Zarate CA, Mathews D, Ibrahim L, Chaves JF, Marquardt C, Ukoh I, et al. (август 2013). „A randomized trial of a low-trapping nonselective N-methyl-D-aspartate channel blocker in major depression”. Biological Psychiatry. 74 (4): 257—64. PMC 3594049 . PMID 23206319. doi:10.1016/j.biopsych.2012.10.019.
- ^ Flowers, Sophie. „Return to growth: AstraZeneca's CEO Pascal Soriot says 2013 was year of "momentum" for the company”. Приступљено 6. 2. 2014.
- ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
Литература
уреди- Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.
