Латрепирдин
Латрепирдин (димеболин, Димебон) је антихистамин који је у клиничкој употреби у Русији од 1983.[1]
![]() | |
IUPAC име | |
---|---|
2,3,4,5-тетрахидро-2,8-диметил-5-(2-(6-метил-3-пиридил)етил)-1H-пиридо(4,3-б)индол | |
Клинички подаци | |
Начин примене | Орално |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Идентификатори | |
CAS број | 3613-73-8 ![]() |
ATC код | none |
PubChem | CID 197033 |
ChemSpider | 170644 |
UNII | OD9237K1Z6 ![]() |
Хемијски подаци | |
Формула | C21H25N3 |
Моларна маса | 319,443 g/mol |
У току су истраживања његове потенцијалне примене као неуропротективног лека у борби против Алцхајмерове болести, као и могућности ноотропне употребе.[2] Једна од клиничких студија у фазе III за Алцхеимерову болести је утврдила да он није користан. Три друге студије су у току.[3] Клиничко испитивање за Хантингтонову болест није било успешно.[4]
Фармакологија
уредиЛатрепирдин има више механизама дејства. Он блокира дејство неуротоксичних бета-амилоидних протеина, инхибира L-тип калцијумов канал|калцијумове канале,[5] модулара дејство АМПА и НМДА глутаматних рецептора,[6] и може да испољи неуропротективно дејство путем блокирања биолошких мета које учествују у пермеабилности митохондријалних пора,[7] за које се сматра да доприносе ћелијском изумирању везаном за неуродегенеративне болести и процес старења.[8] Он такође блокира бројне друге рецепторе, укључујући α-адренергичкаи, 5-HT2C, 5-HT5A, и 5-HT6.[9] Латрепирдин нема антихолинергичко дејство.[10]
Референце
уреди- ^ Матвеева ИА (1983). „Ацтион оф димебон он хистамине рецепторс”. Фармакологииа и Токсикологииа (на језику: руски). 46 (4): 27—29. ПМИД 6225678.
- ^ Схевтсова ЕФ, Киреева ЕГ, Бацхурин СО (2005). „Митоцхондриа ас тхе таргет фор неуропротецторс”. Вестник Россиискои Академии Медитсинскикх Наук (на језику: руски) (9): 13—17. ПМИД 16250325.
- ^ Novel Alzheimer's Drug Flops, MedPage Today, March 03, 2010
- ^ Phase III Failure Leads Medivation and Pfizer to Ditch Dimebon for Huntington Disease
- ^ Лермонтова НН, Редкозубов АЕ, Схевтсова ЕФ, Серкова ТП, Киреева ЕГ, Бацхурин СО (2001). „Димебон анд тацрине инхибит неуротоxиц ацтион оф бета-амyлоид ин цултуре анд блоцк L-тyпе Ца(2+) цханнелс”. Буллетин оф Еxпериментал Биологy анд Медицине. 132 (5): 1079—1083. ПМИД 11865327. дои:10.1023/А:1017972709652.
- ^ Григорев ВВ, Дранyи ОА, Бацхурин СО (2003). „Цомпаративе студy оф ацтион мецханисмс оф димебон анд мемантине он АМПА- анд НМДА-субтyпес глутамате рецепторс ин рат церебрал неуронс”. Булл Еxп Биол Мед. 136 (5): 474—477. ПМИД 14968164. дои:10.1023/Б:БЕБМ.0000017097.75818.14.
- ^ Бацхурин СО, Схевтсова ЕП, Киреева ЕГ, Оxенкруг ГФ, Саблин СО (2003). „Митоцхондриа ас а таргет фор неуротоxинс анд неуропротецтиве агентс”. Анналс оф тхе Неw Yорк Ацадемy оф Сциенцес. 993: 334—44; дисцуссион 345—9. ПМИД 12853325. дои:10.1111/ј.1749-6632.2003.тб07541.x.[мртва веза]
- ^ „Медиватион'с Димебон(ТМ) Маинтаинс Статистицаллy Сигнифицант Бенефит он Алл Фиве Еффицацy Ендпоинтс ин Алзхеимер'с Дисеасе Триал Афтер Оне Yеар оф Тхерапy” (Саопштење). 11. 06. 2007.
- ^ Wу Ј, Ли Q, Безпрозваннy I (2008). „Евалуатион оф Димебон ин целлулар модел оф Хунтингтон'с дисеасе”. Молецулар Неуродегенератион. 3: 15. ПМЦ 2577671 . ПМИД 18939977. дои:10.1186/1750-1326-3-15.
- ^ Ганкина ЕМ, Породенко НВ, Кондратенко ТИ, Северин ЕС, Каминка МЕ, Масхковскиĭ MD (1993). „[Тхе еффецт оф антихистаминиц препаратионс он тхе биндинг оф лабеллед мепyрамине, кетансерин анд qуинуцлидинyл бензилате ин тхе рат браин]”. Експериментал'наиа I Клиницхескаиа Фармакологииа (на језику: руски). 56 (1): 22—4. ПМИД 8100727.