Митоксантрон
Митоксантрон, Митоxантроне, је антрацен-дионски антинеопластични агенс.
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
1,4-дихyдроxy-5,8-бис[2-(2-хyдроxyетхyламино) етхyламино]-антхрацене-9,10-дионе | |
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | IV |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | н/а |
| Везивање протеина | 78% |
| Метаболизам | Хепатички (CYP2E1) |
| Полувреме елиминације | 75 сата |
| Излучивање | Ренално |
| Идентификатори | |
| CAS број | 65271-80-9  |
| ATC код | L01DB07 (WHO) |
| PubChem | CID 4212 |
| DrugBank | APRD00371 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C22H28N4O6 |
| Моларна маса | 444.481 г/мол |
Употреба
уредиМитоксантрон се користи у лечењу неких врста рака, углавном метастатичког рака дојке, акутне мијелоидне леукемије, и нон-Ходгкинсовог лимфома.
Комбинација митоксантрона и преднизона је одобрена као друга-линија лечења метастаза хормон-рефракторног рака простате. Ова комбинација је била прва линија лечења, до недавно, кад је за комбинацију доцетаксела и преднизона било показано да побољшава опстанак и период без болести.[1]
Митоксантрон се такође користи за лечење мултипле склерозе (МС), од посебно секундарне прогресивна МС. Митоксантрон не може да излијечи мултиплу склерозу, али је ефективан у успоравању напредовања секундарне прогресивне МС и проширења времена између релапса у релапсно-ремитирајућој МС и прогресивно релапсној МС.[2]
Механизам акције
уредиМитоксантрон је инхибитор типа II топоизомеразе. Он омета ДНК синтезу и ДНК поправке код здравих и канцерозних ћелија.
Овал лек такође учествује у интеркалацији.[3]
Нуспојаве
уредиКао и други лекови у овој класи, митоксантрон може да узрокује непожељне реакције различите тежине, као што су мучнина, повраћање, губитак косе, оштећење срца, и имуносупресија. Неке нуспојаве могу имати одложени почетак. Кардиомиопатија је посебно забрињавајући ефекат јер је иреверзибилан. Редовно праћење са екокардиограмом или МУГА скенирање се препоручују за људе који узимају митоксантрон. Овај лек има тоталну животну дозу која је базирана на површини тела.[2]
Синтеза
уреди
Мурдоцк, К. C.; Цхилд, Р. Г.; Фабио, П. Ф.; Ангиер, Роберт D.; Wаллаце, Рослyн Е.; Дурр, Фредерицк Е.; Цитарелла, Р. V. (1979). „Антитумор агентс. 1. 1,4-Бис[(аминоалкyл)амино]-9,10-антхраценедионес”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 22: 1024. дои:10.1021/јм00195а002.
Види још
уреди- Пиксантрон, митоксантрон аналог у развоју
- нафто(2,3-ф) киноксалин-7,12 дион, потенцијални антитуморски лекови, добијени из диамино-1,2 антракинона користећи региоселективну синтезу.[4]
- аметантрон
- пироксантрон
Референце
уреди- ^ Катзунг, Бертрам Г. (2006). „Цанцер Цхемотхерапy”. Басиц анд цлиницал пхармацологy (10тх изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл Медицал Публисхинг Дивисион. ИСБН 978-0-07-145153-6. ОЦЛЦ 157011367.
- ^ а б Фоx, Е. (2006). „Манагемент оф wорсенинг мултипле сцлеросис wитх митоxантроне: а ревиеw”. Цлин Тхер. 28 (4): 461—74. ПМИД 16750460. дои:10.1016/ј.цлинтхера.2006.04.013.
- ^ Мазерски Ј, Мартелли С, Бороwски Е (1998). „Тхе геометрy оф интерцалатион цомплеx оф антитумор митоxантроне анд аметантроне wитх ДНА: молецулар дyнамицс симулатионс”. Ацта Биоцхим. Пол. 45 (1): 1—11. ПМИД 9701490.
- ^ Барон, M.; Гиорги-Ренаулт С.; Ренаулт Ј.; et al. (1984). „Хетероцyцлес wитх а qуиноне фунцтион.5.Ан абнормал реацтион оф бутанедионе wитх 1,2-диаминоантхраqуиноне - Црyсталлине струцтуре обтаинед фром напхто(2,3-ф) qуиноxалине-7,12 дионе”. Цан. Ј. Цхем. 62 (3): 526—530.
Литература
уредиСпољашње везе
уреди
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
