Википедија

Оселтамивир

Оселтамивир, који се продаје под именом Тамифлу, је антивирални лек који се користи за третирање и превенцију инфлуенза А и инфлуенза Б (грипа).[3] Многе медицинске организације препоручују овај лек за људи који имају компликације или су изложени високом ризику од компликација у току од 48 сати од првих симптома инфекције.[4] Овај лек се препоручује за спречавање инфекције код тих осова с високим ризиком, али не и код опште популације.[4] ЦДЦ препоручује да лекари корсте своју дискрецију код оних са ниским ризиком у току 48 сати након првих симптома инфекције.[4][5][6] Лек се узима орално, било у виду пилуле или течности.[3]

Оселтамивир
IUPAC име
етил (3R,4R,5S)-5-амино-4-ацетамидо-3-(пентан-3-илокси)-циклохекс-1-ен-1-карбоксилат
Клинички подаци
Продајно имеТамифлу[1]
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa699040
Подаци о лиценци
Категорија трудноће
  • АУ: Б1
  • УС: C (Могући ризик)
Начин применеорално
Правни статус
Правни статус
  • АУ: С4 (Пресцриптион онлy)
  • УК: ПОМ (Само на рецепат)
  • УС: ℞-онлy
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост>80%[2]
Везивање протеина42% (родитељски лек), 3% (активни метаболит)[2]
МетаболизамХепатички, до оселтамивир карбоксилата[2]
Полувреме елиминације1-3 сата, 6-10 сата (активни метаболит)[2]
ИзлучивањеУрин (>90% оселтамивир карбоксилат), измет[2]
Идентификатори
CAS број204255-11-8 ДаY
ATC кодJ05AH02 (WHO)
PubChemCID 65028
DrugBankDB00198 ДаY
ChemSpider58540 ДаY
UNII20O93L6F9H ДаY
KEGGD08306 ДаY
ChEBICHEBI:7798 ДаY
ChEMBLCHEMBL1229 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC16H28N2O4
Моларна маса312.4 г/мол
  • O=C(OCC)/C1=C/[C@@H](OC(CC)CC)[C@H](NC(=O)C)[C@@H](N)C1
  • InChI=1S/C16H28N2O4/c1-5-12(6-2)22-14-9-11(16(20)21-7-3)8-13(17)15(14)18-10(4)19/h9,12-15H,5-8,17H2,1-4H3,(H,18,19)/t13-,14+,15+/m0/s1 ДаY
  • Key:VSZGPKBBMSAYNT-RRFJBIMHSA-N ДаY

Препоруке оселтамивира су контроверзние, а исто важи и за критике препорука.[4][7][8][9] Године 2014. Кохраннов преглед је извео закључак да оселтамивир не редукују број хоспитализација, и да не постоји евиденција редукције компликација инфлуензе.[9] Две метаанализе су дошле до закључка да користи код оних који су иначе здрави не превазилазе ризике.[10][11] Те студије су исто тако нашле мало доказа да третман мења ризик од хоспитализације или смрти код популације са високим ризиком.[10][11] Међутим, једна друга метаанализа је дошла до закључка да је оселтамивир ефективан у превенцији инфлуензе код индивидуа и на нивоу домаћинства.[12]

Уобичајени нежељени ефекти су повраћање, дијареја, главобоља, и проблеми са спавањем.[3] Друге нуспојаве могу да обухвате психијатријске симптоме и епилептичке нападе.[3][13][14] У Сједињеним Државама овај лек се препоручује за инфекције инфлуензом током трудноће.[15] Лек је користио мали број трудних жена без знакова проблема.[15] Подешавање дозе је неопходно код оних који имају проблеме с бубрезима.[3]

Оселтамивир је био одобрен за медицинску употребу у САД 1999. године.[3] Он је био први неураминидазни инхибитор који је орално доступан.[16] Он је на списаку есенцијалних лекова Светске здравствене организације, најефективнијих и најбезбеднијих лекова неопходних здравственим системима.[17] Генеричка верзија је одобрена у САД 2016.[18] Године 2014. велепродајни трошак у земљама у развоју је био око 4,27 долара на дан.[19] Децембера 2016, трошак курса третмана је УС$ 138.70 у САД.[20]

Оселтамивир је ацетамидо циклохексен који је структурни хомолог сијалинске киселине и инхибира неураминидазу.[21][22][23][24][25][26]

Референце уреди

  1. ^ „Тамифлу - Другс.цом”. www.другс.цом. Приступљено 16. 1. 2017. 
  2. ^ а б в г д Давиес, БЕ (2010). „Пхармацокинетицс оф оселтамивир: ан орал антивирал фор тхе треатмент анд пропхyлаxис оф инфлуенза ин диверсе популатионс.” (ПДФ). Тхе Јоурнал оф антимицробиал цхемотхерапy. 65 Суппл 2: ии5—ии10. ПМЦ 2835511  . ПМИД 20215135. дои:10.1093/јац/дкq015. 
  3. ^ а б в г д ђ „Оселтамивир Пхоспхате”. Тхе Америцан Социетy оф Хеалтх-Сyстем Пхармацистс. Приступљено 8. 1. 2017. 
  4. ^ а б в г „ЦДЦ Онлине Неwсроом - "Хаве Yоу Хеард?" Арцхиве: 2014 - Инфлуенза А Вариант Вирус”. www.цдц.гов. 10. 4. 2014. Архивирано из оригинала 18. 01. 2017. г. Приступљено 16. 1. 2017. 
  5. ^ Еуропеан Центре фор Дисеасе Превентион анд Цонтрол (2. 6. 2014). „Неw анд упдатед евалуатионс оф неураминидасе инхибиторс фор превентинг анд треатинг инфлуенза публисхед”. 
  6. ^ „Амантадине, оселтамивир анд занамивир фор тхе треатмент оф инфлуенза”. www.нице.орг.ук. НИЦЕ. 25. 2. 2009. Приступљено 16. 1. 2017. 
  7. ^ „ИДСА : ИДСА Цонтинуес то Рецомменд Антивиралс фор Инфлуенза”. Архивирано из оригинала 24. 04. 2014. г. Приступљено 24. 4. 2014. 
  8. ^ Броwнлее, Сханнон (19. 2. 2013). „Тамифлу: Мyтх анд Мисцонцептион”. Тхе Атлантиц. Приступљено 7. 12. 2014. 
  9. ^ а б Бутлер, Децлан (2014). „Тамифлу репорт цомес ундер фире”. Натуре. 508 (7497): 439—440. ПМИД 24759392. дои:10.1038/508439а. 
  10. ^ а б Цоенен, Б; Ван Пуyенброецк, К; Верхоевен, V; Вермеире, Е; Цоенен, С (2013). Јефферсон, Том, ур. „Тхе валуе оф неураминидасе инхибиторс фор тхе превентион анд треатмент оф сеасонал инфлуенза: а сyстематиц ревиеw оф сyстематиц ревиеwс”. ПЛоС ОНЕ. 8 (4): е60348. Бибцоде:2013ПЛоСО...860348М. ПМЦ 3614893  . ПМИД 23565231. дои:10.1371/јоурнал.поне.0060348. 
  11. ^ а б Ебелл, МХ; Цалл, M; Схинхолсер, Ј (2013). „Еффецтивенесс оф оселтамивир ин адултс: а мета-аналyсис оф публисхед анд унпублисхед цлиницал триалс”. Фамилy працтице. 30 (2): 125—33. ПМИД 22997224. дои:10.1093/фампра/цмс059. 
  12. ^ Околи, Георге Н.; Отете, Хармонy Е.; Бецк, Цхарлес Р.; Нгуyен-Ван-Там, Јонатхан С.; Сцхмидт, Роберт Лане (9. 12. 2014). „Усе оф Неураминидасе Инхибиторс фор Рапид Цонтаинмент оф Инфлуенза: А Сyстематиц Ревиеw анд Мета-Аналyсис оф Индивидуал анд Хоусехолд Трансмиссион Студиес”. ПЛоС ОНЕ. 9 (12): е113633. ПМЦ 4260958  . ПМИД 25490762. дои:10.1371/јоурнал.поне.0113633. 
  13. ^ Wанг К, Схун-Схин M, Гилл П, Перера Р, Харнден А (2012). Харнден А, ур. „Неураминидасе инхибиторс фор превентинг анд треатинг инфлуенза ин цхилдрен (публисхед триалс онлy)”. Цоцхране Датабасе Сyст Рев. 4: ЦД002744. ПМИД 22513907. дои:10.1002/14651858.ЦД002744.пуб4. 
  14. ^ Јефферсон, Т; Јонес, M; Досхи, П; Спенцер, ЕА; Онакпоyа, I; Хенегхан, ЦЈ (9. 4. 2014). „Оселтамивир фор инфлуенза ин адултс анд цхилдрен: сyстематиц ревиеw оф цлиницал студy репортс анд суммарy оф регулаторy цомментс.”. БМЈ (Цлиницал ресеарцх ед.). 348: г2545. ПМЦ 3981975  . ПМИД 24811411. дои:10.1136/бмј.г2545. 
  15. ^ а б „Оселтамивир (Тамифлу) Усе Дуринг Прегнанцy”. www.другс.цом. Приступљено 16. 1. 2017. 
  16. ^ Аграwал, Р; Реwаткар, ПВ; Кокил, ГР; Верма, А; Калра, А (2010). „Оселтамивир: а фирст лине дефенсе агаинст сwине флу.”. Медицинал цхемистрy (Схариqах (Унитед Араб Емиратес)). 6 (4): 247—51. ПМИД 20843284. 
  17. ^ „WХО Модел Лист оф Ессентиал Медицинес (19тх Лист)” (ПДФ). Wорлд Хеалтх Организатион. 2015. Приступљено 8. 12. 2016. 
  18. ^ „Тхе ФДА аппровес фирст генериц версион оф wиделy усед инфлуенза друг, Тамифлу”. ФДА. 4. 8. 2016. Приступљено 6. 8. 2016. 
  19. ^ „Оселтамивир”. Интернатионал Друг Прице Индицатор Гуиде. Приступљено 30. 7. 2016. [мртва веза]
  20. ^ „НАДАЦ ас оф 2016-12-07 | Дата.Медицаид.гов”. Центерс фор Медицаре анд Медицаид Сервицес. Архивирано из оригинала 21. 12. 2016. г. Приступљено 16. 1. 2017. 
  21. ^ Chokephaibulkit K, Uiprasertkul M, Puthavathana P, Chearskul P, Auewarakul P, Dowell SF, Vanprapar N: A child with avian influenza A (H5N1) infection. Pediatr Infect Dis J. 2005 Feb;24(2):162-6. PMID 15702046
  22. ^ de Jong MD, Tran TT, Truong HK, Vo MH, Smith GJ, Nguyen VC, Bach VC, Phan TQ, Do QH, Guan Y, Peiris JS, Tran TH, Farrar J: Oseltamivir resistance during treatment of influenza A (H5N1) infection. N Engl J Med. 2005 Dec 22;353(25):2667-72. PMID 16371632
  23. ^ Kiso M, Mitamura K, Sakai-Tagawa Y, Shiraishi K, Kawakami C, Kimura K, Hayden FG, Sugaya N, Kawaoka Y: Resistant influenza A viruses in children treated with oseltamivir: descriptive study. Lancet. 2004 Aug 28-Sep 3;364(9436):759-65. PMID 15337401
  24. ^ Ward P, Small I, Smith J, Suter P, Dutkowski R: Oseltamivir (Tamiflu) and its potential for use in the event of an influenza pandemic. J Antimicrob Chemother. 2005 Feb;55 Suppl 1:i5-i21. PMID 15709056
  25. ^ Кноx C, Лаw V, Јеwисон Т, Лиу П, Лy С, Фролкис А, Пон А, Банцо К, Мак C, Невеу V, Дјоумбоу Y, Еиснер Р, Гуо АЦ, Wисхарт ДС (2011). „ДругБанк 3.0: а цомпрехенсиве ресоурце фор омицс ресеарцх он другс”. Нуцлеиц Ацидс Рес. 39 (Датабасе иссуе): Д1035—41. ПМИД 21059682. 
  26. ^ Wисхарт ДС, Кноx C, Гуо АЦ, Цхенг D, Схривастава С, Тзур D, Гаутам Б, Хассанали M (2008). „ДругБанк: а кноwледгебасе фор другс, друг ацтионс анд друг таргетс”. Нуцлеиц Ацидс Рес. 36 (Датабасе иссуе): Д901—6. ПМИД 18048412. 

Литература уреди

Спољашње везе уреди


 
Оселтамивир на Викимедијиној остави.
 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Oseltamivir&oldid=27445916”