Празосин
Празосин (Минипрес, Васофлекс, Пресин и Хиповас) је симпатомиметички лек који се користи за третирање високог крвног притиска и анксиозности, PTSD, и паничног поремећаја. Он је алфа-адренергични блокатор који је специфичан за алфа-1 рецепторе. Ти рецептори су присутни у васкуларним глатким мишићима, где су одговорни за вазоконстриктивно дејство норепинефрина. Они су такође присутни широм централног нервног система[1].
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
2-[4-(2-фуроил)пиперазин-1-ил]-6,7-диметоксихиназолин-4-амин | |
| Клинички подаци | |
| Продајно име | Минипрес |
| Drugs.com | Монографија |
| MedlinePlus | a682245 |
| Начин примене | Орално |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | ~60% |
| Везивање протеина | 97% |
| Полувреме елиминације | 2–3 сата |
| Идентификатори | |
| CAS број | 19216-56-9  |
| ATC код | C02CA01 (WHO) |
| PubChem | CID 4893 |
| IUPHAR/BPS | 503 |
| DrugBank | DB00457 |
| ChemSpider | 4724 |
| UNII | XM03YJ541D |
| KEGG | D08411 |
| ChEBI | CHEBI:8364 |
| ChEMBL | CHEMBL2 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C19H21N5O4 |
| Моларна маса | 383,401 g/mol |
| |
| |
Осим његове алфа блокаторске активности, празосин је антагонист МТ3 рецептора (који није присутан код људи). Он је селективан за МТ3 у односу на МТ1 и МТ2 рецепторе.[2]
Хемија уреди
Празосин, 1-(4-амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-(2-фуроил)-пиперазин, се синтетише из 2-амино-4,5-диметоксибензоинске киселине, који након реакције са натријум цијанатом подлеже хетероциклизацији до 2,4-дихидрокси-6,7-диметоксихиназолина. Супституисање хидроксилних група овог једињења атомима хлора реакцијом са тионил хлоридом, или смешом фосфор оксихлорида са фосфор пентахлоридом даје 2,4-дихлоро-6,7-диметоксихиназолин. Накнадном реакцијом са амонијаком, атом хлора у Ц4 позицији пиримидинског прстена се замењује амино групом, што доводи до формирања 4-амино-2-хлоро-6,7-диметоксихиназолина. Његовим увођењем у реакцију са 1-(2-фуроил)пиперазином формира се празосин.[3][4][5][6][7][8][9][10][11][12]
Референце уреди
- ^ Даy, Х. Е.; Цампеау, С.; Wатсон Јр, С. Ј.; Акил, Х. (1997). „Дистрибутион оф алпха 1а-, алпха 1б- анд алпха 1д-адренергиц рецептор мРНА ин тхе рат браин анд спинал цорд”. Јоурнал оф цхемицал неуроанатомy. 13 (2): 115—139. ПМИД 9285356.
- ^ Yу CX, Зху ЦБ, Xу СФ, Цао XД, Wу ГЦ (2000). „Селецтиве МТ(2) мелатонин рецептор антагонист блоцкс мелатонин-индуцед антиноцицептион ин ратс”. Неуросциенце Леттерс. 282 (3): 161—4. ПМИД 10717416.
- ^ H.-J.E. Hess, У.С. Патент 3.511.836 (1970).
- ^ H.-J.E. Hess, У.С. Патент 3.635.979 (1972).
- ^ H.-J.E. Hess, У.С. Патент 3.663.706 (1972).
- ^ Pfizer & Co., Inc., ГБ 1156973 (1970).
- ^ E. Honkanen, A. Pippuri, P. Kairisalo, M. Koivisto, S. Tuorni, J. Heterocycl. Chem., 17, 797(1980).
- ^ H.-J.E. Hess, У.С. Патент 3.935.213 (1976).
- ^ Ph.D. Hammen, У.С. Патент 4.062.844 (1977).
- ^ R.R. Crenshaw, G.M. Luke, R.A. Portike, У.С. Патент 4.138.561 (1979).
- ^ A.K. Pippuri, E.J. Honkman, БЕ 861821 (1977).
- ^ A.K. Pippuri, E.J. Honkman, БЕ 861822 (1977).
Спољашње везе уреди
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
