Рисленемдаз (развојни кодни назив ЦЕРЦ-301, МК-0657) је орално активни, селективни антагонист подјединице 2Б НМДА рецептора (НР2Б) који је у развоју од стране Церекора у Сједињеним Државама као помоћна терапија за депресију отпорну на лечење (ТРД).[1] У новембру 2013. су започета клиничка испитивања фазе II,[2] и истог месеца, рисленемдаз је добио ознаку брзе стазе од Управе за храну и лекове за ТРД.[3]

Рисленемдаз
IUPAC име
4-Метилбензил (3С,4Р)-3-флуоро-4-[(2-пиримидиниламино)метил]-1-пиперидинкарбоксилат
Клинички подаци
Начин применеорално
Идентификатори
CAS број808732-98-1
PubChemCID 11394238
ChemSpider9569140
UNII5HAM167S5T ДаY
KEGGD11340
ChEMBLCHEMBL2068839
СинонимиЦЕРЦ-301; МК-0657
Хемијски подаци
ФормулаC19H23FN4O2
Моларна маса358,42 г·мол−1
  • CC1=CC=C(C=C1)COC(=O)N2CC[C@@H]([C@@H](C2)F)CNC3=NC=CC=N3
  • InChI=1S/C19H23FN4O2/c1-14-3-5-15(6-4-14)13-26-19(25)24-10-7-16(17(20)12-24)11-23-18-21-8-2-9-22-18/h2-6,8-9,16-17H,7,10-13H2,1H3,(H,21,22,23)/t16-,17-/m1/s1
  • Key:RECBFDWSXWAXHY-IAGOWNOFSA-N

Пилот студија је објављена 2012. године,[1] и испитивање фазе II је завршено 2014. године, али се сматрало недовољним.[4] Други покушај испитивања фазе II 2016. такође је открио да лек није показао ефикасност против депресије.[5]

Референце

уреди
  1. ^ а б Ибрахим L, Диаз Гранадос Н, Јолковскy L, Брутсцхе Н, Луцкенбаугх ДА, Херринг WЈ, et al. (август 2012). „A Randomized, placebo-controlled, crossover pilot trial of the oral selective NR2B antagonist MK-0657 in patients with treatment-resistant major depressive disorder”. Journal of Clinical Psychopharmacology. 32 (4): 551—557. PMC 3438886 . PMID 22722512. doi:10.1097/JCP.0b013e31825d70d6. 
  2. ^ „Cerecor Announces Initiation of Phase 2 Study for CERC-301, an Oral Rapid-acting Antidepressant Candidate”. Yahoo! Finance. 2013. Архивирано из оригинала 14. 7. 2014. г. 
  3. ^ „Cerecor Receives Fast Track Designation for CERC-301 for the Treatment of Major Depressive Disorder”. Yahoo! Finance. 2013. Архивирано из оригинала 14. 7. 2014. г. 
  4. ^ Clinical Trials НЦТ01941043 А Рандомизед, Доубле-Блинд, Плацебо-Цонтроллед, Сеqуентиал Параллел Студy оф ЦЕРЦ-301 ин тхе Адјунцтиве Треатмент оф Субјецтс Wитх Севере Депрессион анд Рецент Ацтиве Суицидал Идеатион Деспите Антидепрессант Треатмент
  5. ^ „Церецор (ЦЕРЦ) Анноунцес ЦЕРЦ-301 Пхасе 2 Миссед Примарy Ендпоинт ин МДД”. стреетинсидер.цом. 

Спољашње везе

уреди