СИБ-1893
SIB-1893 је лек који се користи у научним истраживањима. Он је био један од првих једињења развијених као селективни антагонисти за метаботропни глутаматни рецептор подтип mGluR5.[1] Он има антиконвулсивно и неуропротективно дејство,[2] и редукује отпуштање глутамата.[3] Он такође делује као позитивни алостерни модулатор mGluR4 receptora.[4]
IUPAC име | |
---|---|
(Е)-2-метил-6-(2-фенилетенил)пиридин | |
Идентификатори | |
CAS број | 6266-99-5 |
ATC код | none |
PubChem | CID 235382 |
ChEMBL | CHEMBL88612 |
Хемијски подаци | |
Формула | C14H13N |
Моларна маса | 195,259 g/mol |
|
Reference уреди
- ^ Varney MA, Cosford ND, Jachec C, Rao SP, Sacaan A, Lin FF, Bleicher L, Santori EM, Flor PJ, Allgeier H, Gasparini F, Kuhn R, Hess SD, Veliçelebi G, Johnson EC (1999). „SIB-1757 and SIB-1893: selective, noncompetitive antagonists of metabotropic glutamate receptor type 5”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 290 (1): 170—81. PMID 10381773.
- ^ Chapman AG, Nanan K, Williams M, Meldrum BS (2000). „Anticonvulsant activity of two metabotropic glutamate group I antagonists selective for the mGlu5 receptor: 2-methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine (MPEP), and (E)-6-methyl-2-styryl-pyridine (SIB 1893)”. Neuropharmacology. 39 (9): 1567—74. PMID 10854901. doi:10.1016/S0028-3908(99)00242-7.
- ^ Wang SJ, Sihra TS (2004). „Noncompetitive metabotropic glutamate5 receptor antagonist (E)-2-methyl-6-styryl-pyridine (SIB1893) depresses glutamate release through inhibition of voltage-dependent Ca2+ entry in rat cerebrocortical nerve terminals (synaptosomes)”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 309 (3): 951—8. PMID 14982967. doi:10.1124/jpet.103.064881.
- ^ Mathiesen JM, Svendsen N, Bräuner-Osborne H, Thomsen C, Ramirez MT (2003). „Positive allosteric modulation of the human metabotropic glutamate receptor 4 (hmGluR4) by SIB-1893 and MPEP”. British Journal of Pharmacology. 138 (6): 1026—30. PMC 1573757 . PMID 12684257. doi:10.1038/sj.bjp.0705159.