Ситаксентан
Ситаксентан натријум (TBC-11251) је лек за третман плућне хипертензије.[1] Он је био у продаји под именом Телин од стране Енцисиве Фармацеутикалс, све док Пфизер није купио ту компанију фебруара 2008. Пфизер је добровољно повукао ситаксентан са тржишта 2010. године због могуће токсичности јетре.[2]
![]() | |
IUPAC име | |
---|---|
Н-(4-цхлоро-3-метхyл-1,2-оxазол-5-yл)-2-[2-(6-метхyл-2Х-1,3-бензодиоxол-5-yл)ацетyл]тхиопхене-3-сулфонамиде | |
Клинички подаци | |
Подаци о лиценци | |
Начин примене | Орално |
Правни статус | |
Правни статус | |
Фармакокинетички подаци | |
Биорасположивост | 70 то 100% |
Везивање протеина | >99% |
Метаболизам | Хепатички (CYP2C9- и CYP3A4-посредовано) |
Полувреме елиминације | 10 сати |
Излучивање | Ренално (50 до 60%) Фекално (40 до 50%) |
Идентификатори | |
CAS број | 184036-34-8 ![]() 210421-64-0 (натријумска со) |
ATC код | C02KX03 (WHO) |
PubChem | CID 216235 |
ChemSpider | 21106381 |
Синоними | Ситаксентан; TBC-11251 |
Хемијски подаци | |
Формула | C18H15ClN2O6S2 |
Моларна маса | 454.906 g/mol |
|
Механизам дејства
уредиСитаксентан је мали молекул који селективно блокира дејство ендотелина на ендотелинском-А (ЕТА) рецептору (око 6000 пута је потентнији у односу на ЕТБ).[3] Он припада сулфонамидној класи антагониста ендотелинког рецептора.
Литература
уреди- ^ Барст, Р. Ј.; Ланглебен, D.; Фрост А; et al. (2004). „Ситаxсентан тхерапy фор пулмонарy артериал хyпертенсион”. Америцан Јоурнал оф Респираторy Цритицал Царе Медицине. 169 (4): 441—447. дои:10.1164/рццм.200307-957ОЦ.
- ^ „Цитинг ливер дамаге, Пфизер wитхдраwс Тхелин, Ассоциатед Пресс, Децембер 12, 2010”. Архивирано из оригинала 13. 12. 2010. г. Приступљено 02. 06. 2011.
- ^ Гиргис, РЕ; Фрост, АЕ; Хилл, НС; Хорн, ЕМ; Ланглебен, D; МцЛаугхлин, ВВ; Оудиз, РЈ; Роббинс, ИМ; Сеиболд, ЈР (2007). „Селецтиве ендотхелин А рецептор антагонисм wитх ситаxсентан фор пулмонарy артериал хyпертенсион ассоциатед wитх цоннецтиве тиссуе дисеасе.”. Анналс оф тхе рхеуматиц дисеасес. 66 (11): 1467—72. ПМЦ 2111639 . ПМИД 17472992. дои:10.1136/ард.2007.069609.
Додатна литература
уреди- Муцке ХАМ (2009). „Ситаxсентан фор тхе Орал Треатмент оф Пулмонарy Артериал Хyпертенсион: Бенефитс фром Ендотхелин Рецептор Субтyпе Селецтивитy?”. Цлиницал Медицине: Тхерапеутицс. 1. Текст „пагес111–121” игнорисан (помоћ)
- Робyн Ј. Барст, MD; Стуарт Рицх, MD, ФЦЦП; Аллисон Wидлитз, МС, ПА; Евелyн M. Хорн, MD; Валлерие МцЛаугхлин, MD & Јоyце МцФарлин, РН (2002). „Цлиницал Еффицацy оф Ситаxсентан, ан Ендотхелин-А Рецептор Антагонист, ин Патиентс Wитх Пулмонарy Артериал Хyпертенсион”. Цхест. стр. 1860—1868. Архивирано из оригинала 04. 08. 2003. г. Приступљено 02. 06. 2011.
Спољашње везе
уреди
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |