Sitaksentan
Sitaksentan natrijum (TBC-11251) je lek za tretman plućne hipertenzije.[1] On je bio u prodaji pod imenom Telin od strane Encisive Farmaceutikals, sve dok Pfizer nije kupio tu kompaniju februara 2008. Pfizer je dobrovoljno povukao sitaksentan sa tržišta 2010. godine zbog moguće toksičnosti jetre.[2]
![]() | |
IUPAC ime | |
---|---|
N-(4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)-2-[2-(6-methyl-2H-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophene-3-sulfonamide | |
Klinički podaci | |
Podaci o licenci | |
Način primene | Oralno |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | 70 to 100% |
Vezivanje proteina | >99% |
Metabolizam | Hepatički (CYP2C9- i CYP3A4-posredovano) |
Poluvreme eliminacije | 10 sati |
Izlučivanje | Renalno (50 do 60%) Fekalno (40 do 50%) |
Identifikatori | |
CAS broj | 184036-34-8 ![]() 210421-64-0 (natrijumska so) |
ATC kod | C02KX03 (WHO) |
PubChem | CID 216235 |
ChemSpider | 21106381 |
Sinonimi | Sitaksentan; TBC-11251 |
Hemijski podaci | |
Formula | C18H15ClN2O6S2 |
Molarna masa | 454.906 g/mol |
|
Mehanizam dejstva
уредиSitaksentan je mali molekul koji selektivno blokira dejstvo endotelina na endotelinskom-A (ETA) receptoru (oko 6000 puta je potentniji u odnosu na ETB).[3] On pripada sulfonamidnoj klasi antagonista endotelinkog receptora.
Literatura
уреди- ^ Barst, R. J.; Langleben, D.; Frost A; et al. (2004). „Sitaxsentan therapy for pulmonary arterial hypertension”. American Journal of Respiratory Critical Care Medicine. 169 (4): 441—447. doi:10.1164/rccm.200307-957OC.
- ^ „Citing liver damage, Pfizer withdraws Thelin, Associated Press, December 12, 2010”. Архивирано из оригинала 13. 12. 2010. г. Приступљено 02. 06. 2011.
- ^ Girgis, RE; Frost, AE; Hill, NS; Horn, EM; Langleben, D; McLaughlin, VV; Oudiz, RJ; Robbins, IM; Seibold, JR (2007). „Selective endothelin A receptor antagonism with sitaxsentan for pulmonary arterial hypertension associated with connective tissue disease.”. Annals of the rheumatic diseases. 66 (11): 1467—72. PMC 2111639 . PMID 17472992. doi:10.1136/ard.2007.069609.
Dodatna literatura
уреди- Mucke HAM (2009). „Sitaxsentan for the Oral Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension: Benefits from Endothelin Receptor Subtype Selectivity?”. Clinical Medicine: Therapeutics. 1. Текст „pages111–121” игнорисан (помоћ)
- Robyn J. Barst, MD; Stuart Rich, MD, FCCP; Allison Widlitz, MS, PA; Evelyn M. Horn, MD; Vallerie McLaughlin, MD & Joyce McFarlin, RN (2002). „Clinical Efficacy of Sitaxsentan, an Endothelin-A Receptor Antagonist, in Patients With Pulmonary Arterial Hypertension”. Chest. стр. 1860—1868. Архивирано из оригинала 04. 08. 2003. г. Приступљено 02. 06. 2011.
Spoljašnje veze
уреди
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |