Талсаклидин
Талсаклидин (WAL-2014) је неселективни агонист мускаринског ацетилхолинског рецептора који делује као пун агонист на M1 подтипу, и као парцијални агонист на M2 и M3 подтиповима.[1][2][3] Он је био у развоју за лечење Алцхајмерове болести али је показао само умерену до слабе ефикастности на резус мајмунима и људима, респективно.[3][4] Могуће је да је то последица низа од дозе зависних нуспојава међу којима је повећана брзина срца и крвни притисак, повишена саливација, уринарна фреквенција и горући осећај након уринације, повећана лакримација и назална секреција, абнормална акомодација, горушица, узнемирен стомак као и грчеви, мучнина, повраћање, и дијареја, ексесивно знојење, и палпитација.[5]
IUPAC име | |
---|---|
(3R)-3-(проп-2-ин-1-илокси)-1-азабицикло[2.2.2]октан | |
Фармакокинетички подаци | |
Биорасположивост | 70% |
Везивање протеина | 7% |
Излучивање | Ренал (86%) |
Идентификатори | |
CAS број | 147025-53-4 |
ATC код | none |
PubChem | CID 71792 |
ChemSpider | 64819 |
UNII | 1O8VSL798T |
Хемијски подаци | |
Формула | C10H15NO |
Моларна маса | 165,23 g/mol |
|
Референце уреди
- ^ Енсингер ХА; Доодс ХН; Иммел-Сехр АР; et al. (1993). „WAL 2014--a muscarinic agonist with preferential neuron-stimulating properties”. Life Sciences. 52 (5-6): 473—80. PMID 8441328. doi:10.1016/0024-3205(93)90304-L.
- ^ Walland A, Burkard S, Hammer R, Tröger W (1997). „In vivo consequences of M1-receptor activation by talsaclidine”. Life Sciences. 60 (13-14): 977—84. PMID 9121364. doi:10.1016/S0024-3205(97)00037-4.
- ^ а б Wienrich M; Meier D; Ensinger HA; et al. (2001). „Пхармацодyнамиц профиле оф тхе М1 агонист талсацлидине ин анималс анд ман”. Лифе Сциенцес. 68 (22-23): 2593—600. ПМИД 11392631. дои:10.1016/С0024-3205(01)01057-8.
- ^ Террy АВ, Буццафусцо ЈЈ, Борсини Ф, Леусцх А (2002). „Меморy-релатед таск перформанце бy агед рхесус монкеyс администеред тхе мусцариниц M(1)-преферринг агонист, талсацлидине”. Псyцхопхармацологy. 162 (3): 292—300. ПМИД 12122487. дои:10.1007/с00213-002-1105-3.
- ^ Адамус WС, Леонард ЈП, Трöгер W (1995). „Пхасе I цлиницал триалс wитх WАЛ 2014, а неw мусцариниц агонист фор тхе треатмент оф Алзхеимер'с дисеасе”. Лифе Сциенцес. 56 (11-12): 883—90. ПМИД 10188789. дои:10.1016/0024-3205(95)00024-З.