Тиболон је синтетички стероидни хормонски лек, који је у знатној мери неселективан. Он делује као агонист на свих пет типова Типа I стероидног хормонског рецептора.[1] Он се првенствено користи за лечење ендометриозе,[2] као и у терапији замене хормона код жена након менопаузе. Тиболон има сличну или већу ефикасност у односу на старије лекове за хормонску замену, али има сличан профил непожељних ефеката.[3][4][5] Он је исто тако био истраживан као могући третман за сексуалну дисфункцију жена,[6] мада није јасно да ли користи такве примене оправдавају излагање познатим ризицима упоребе лека.

Тиболон
IUPAC име
17-Хидрокси-7α-метил-19-нор-17α-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он
Клинички подаци
Drugs.comИнтернационално име лека
Категорија трудноће
  • АДЕЦ категорија D
Начин применеорално
Идентификатори
CAS број5630-53-5 ДаY
ATC кодG03CX01 (WHO)
PubChemCID 444008
ChemSpider392038 ДаY
UNIIFF9X0205V2 ДаY
KEGGD01639 ДаY
ChEBICHEBI:32223 ДаY
ChEMBLCHEMBL1558898 ДаY
Синоними(7α,17β)-17-етинил-17-хидрокси-7-метилестр-5(10)-ен-3-оне
Хемијски подаци
ФормулаC21H28O2
Моларна маса312,446 g/mol
  • O=C4CCC\1=C(\C[C@H]([C@@H]2[C@@H]/1CC[C@]3([C@H]2CC[C@]3(C#C)O)C)C)C4
  • InChI=1S/C21H28O2/c1-4-21(23)10-8-18-19-13(2)11-14-12-15(22)5-6-16(14)17(19)7-9-20(18,21)3/h1,13,17-19,23H,5-12H2,2-3H3/t13-,17-,18+,19-,20+,21+/m1/s1 ДаY
  • Key:WZDGZWOAQTVYBX-XOINTXKNSA-N ДаY

Непожељна дејства

уреди

Тамоксифен, ралоксифен, и тиболон кориштени за сузбијање канцера дојке знатно редукују инвазивни канцер кор жена средњег и позног доба. Међутим, они исто тако повечавају ризик од непожељних нуспојава.[7]

Референце

уреди
  1. ^ Есцанде А, Сервант Н, Рабеноелина Ф, Аузоу Г, Клоостербоер Х, Цаваиллèс V, Балагуер П, Мауделонде Т (2009). „Регулатион оф ацтивитиес оф стероид хормоне рецепторс бy тиболоне анд итс примарy метаболитес”. Тхе Јоурнал оф Стероид Биоцхемистрy анд Молецулар Биологy. 116 (1-2): 8—14. ПМИД 19464167. дои:10.1016/ј.јсбмб.2009.03.008. 
  2. ^ Ал Кадри Х, Хассан С, Ал-Фозан ХМ, Хајеер А (2009). Ал Кадри, Ханан, ур. „Хормоне тхерапy фор ендометриосис анд сургицал менопаусе”. Цоцхране Датабасе оф Сyстематиц Ревиеwс (Онлине) (1): ЦД005997. ПМИД 19160262. дои:10.1002/14651858.ЦД005997.пуб2. 
  3. ^ Лазовиц Г, Радивојевиц У, Маринковиц Ј (2008). „Тиболоне: тхе wаy то беат манy а постменопаусал аилментс”. Еxперт Опинион он Пхармацотхерапy. 9 (6): 1039—47. ПМИД 18377345. дои:10.1517/14656566.9.6.1039. 
  4. ^ Гарефалакис M, Хицкеy M (2008). „Роле оф андрогенс, прогестинс анд тиболоне ин тхе треатмент оф менопаусал сyмптомс: а ревиеw оф тхе цлиницал евиденце”. Цлиницал Интервентионс ин Агинг. 3 (1): 1—8. ПМЦ 2544356 . ПМИД 18488873. 
  5. ^ Вавилис D, Зафракас M, Гоулис ДГ, Пантазис К, Агорастос Т, Бонтис ЈН (2009). „Хормоне тхерапy фор постменопаусал бреаст цанцер сурвиворс: а сурвеy амонг обстетрициан-гyнаецологистс”. Еуропеан Јоурнал оф Гyнаецологицал Онцологy. 30 (1): 82—4. ПМИД 19317264. 
  6. ^ Ziaei S, Moghasemi M, Faghihzadeh S. Comparative effects of conventional hormone replacement therapy and tibolone on climacteric symptoms and sexual dysfunction in postmenopausal women. Climacteric. 2009 Sep 1:1-10. PMID 19731119
  7. ^ „Medications Effective in Reducing Risk of Breast Cancer But Increase Risk of Adverse Effects”. Архивирано из оригинала 21. 09. 2012. г. Приступљено 11. 4. 2013. 

Спољашње везе

уреди
 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).