Зипрасидон

Зипрасидон
IUPAC име
	5-{2-[4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил]етил}-; 6-хлоро-1,3-дихидро-2H-индол-2-он
Клинички подаци
Продајно име	Геодон
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a699062
Подаци о лиценци	УС ФДА: Зипрасидон;
Категорија трудноће	УС: C (Могући ризик) ; ;
Начин примене	орално, интрамускуларно
Правни статус
Правни статус	℞ (Пресцриптион онлy);
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	100% (интрамускуларно); 60% (орално)
Метаболизам	хепатички (алдехид редуктаза)
Полувреме елиминације	7 сати
Излучивање	Урин и фекалије
Идентификатори
CAS број	146939-27-7
ATC код	N05AE04 (WHO)
PubChem	CID 60854
IUPHAR/BPS	59
DrugBank	DB00246
ChemSpider	54841
UNII	6UKA5VEJ6X
KEGG	D08687
ChEBI	CHEBI:10119
ChEMBL	CHEMBL708
Хемијски подаци
Формула	C21H21ClN4OS
Моларна маса	412,936
	SMILES O=C5Nc1c(cc(c(Cl)c1)CCN4CCN(c3nsc2ccccc23)CC4)C5; ;
	InChI InChI=1S/C21H21ClN4OS/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27) ; Key:MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N ;

Зипрасидон (Геодон, Зелдокс) је атипични антипсихотик. ФДА је одобрила овај лек фебруара 2001 за лечење шизофреније. У облику интрамускуларне ињекције зипрасидон је одобрен за акутну агитацију шизофреничних пацијената. Зипрасидон је исто тако одобрен за акутни третман маније и мешовитих психијатријских стања везаних за манично-депресивну психозу.^[1]^[2]

Фармакологија

Зипрасидон поседује афинитет за и делује на следећим рецепторима и транспортерима:^[3]

D₂ антагонист (K_i = 4.8 nM)
D₃ антагонист (K_i = 7.2 nM)
5-HT_1А агонист (K_i = 3.4 nM)
5-HT_1Д антагонист (K_i = 2.3 nM)
5-HT_2А антагонист/инверзни агонист (K_i = 0.4 nM)
5-HT_2Ц (K_i = 1.3 nM)
NET
SERT
H₁ Антагонист (K_i = 47 nM)
α₁-адренергиц Антагонист (K_i = 10 nM)
mACh (IC₅₀ >1000 nM) [незнатан афинитет]

Зипрасидон има висок афинитет за допаминске, серотонинске, и алфа адренергичке рецепторе и умерени афинитет ха хистаминске рецепторе. Сматра се да делује као антагонист на тим рецепторима.^[3]^[4] Зипрасидон такође показује умерену инхибицију синаптичког поновног преузимања серотонина и норепинефрина,^[3]^[4]^[5] мада је клинички значај тога непознат.

Механизам дејства зипрасидона је није разјашњен. Претпоставља се да је његово антипсихотичко дејство првенствено посредовано антагонизмон на допаминским рецепторима, специфично D₂ подтипу. Серотонински антагонизам такође може да има улогу у ефективности зипрасидона, мада је значај 5-HT_2А антагонизма предмет дебата међу научницима.^[6] Зипратидон је вероватно најселективнији за 5-HT_2A рецепторе у односу на D₂ и 5-HT_2C рецепторе међу неуролептицима.^[7]^[8] Антагонизам на хистаминским и алфа адренергичким рецепторима је вероватан разлог за неке од нуспојава зипрасидона, попут седације и ортостазе.

Референце

^ Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071422803.
^ Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.
^ ^а ^б ^в „Зипрасидоне фулл пресцрибинг информатион”. Архивирано из оригинала 24. 12. 2011. г. Приступљено 22. 03. 2012.
^ ^а ^б Немерофф, ЦБ; ЈА, Лиеберман; Wеиден, ПЈ; ПД, Харвеy; Неwцомер, ЈW; АФ, Сцхатзберг; Килтс, CD; Даниел ДГ. (2005). „Фром цлиницал ресеарцх то цлиницал працтице: а 4-yеар ревиеw оф зипрасидоне”. ЦНС Спецтр. 10 (11 Суппл 17): 1—20. ПМИД 16381088.
^ Татсуми M, Јансен К, Блакелy РД, Рицхелсон Е (1999). „Пхармацологицал профиле оф неуролептицс ат хуман моноамине транспортерс”. Еур Ј Пхармацол. 368 (2–3): 277—283. ПМИД 10193665. дои:10.1016/С0014-2999(99)00005-9.
^ Лüллманн, Хеинз; Хеин, Лутз; Мохр, Клаус (2006). Пхармакологие унд Тоxикологие. Тхиеме Медицал Публисхерс. ИСБН 978-3-13-368516-0.
^ Марек ГЈ, Царпентер ЛЛ, МцДоугле ЦЈ, Прице ЛХ (2003). „Сyнергистиц ацтион оф 5-ХТ_2А антагонистс анд селецтиве серотонин реуптаке инхибиторс ин неуропсyцхиатриц дисордерс”. Неуропсyцхопхармацологy. 28 (2): 402—12. ПМИД 12589395. дои:10.1038/сј.нпп.1300057.
^ Сеегер ТФ, Сеyмоур ПА, Сцхмидт АW, Зорн СХ, Сцхулз ДW, Лебел ЛА, МцЛеан С, Гуаноwскy V, Хоwард ХР, Лоwе ЈА (1995). „Зипрасидоне (ЦП-88,059): а неw антипсyцхотиц wитх цомбинед допамине анд серотонин рецептор антагонист ацтивитy”. Ј Пхармацол Еxп Тхер. 275 (1): 101—13. ПМИД 7562537.

Литература

Таyлор, Давид (2006). „Зипрасидоне”. Сцхизопхрениа ин фоцус. ИСБН 978-0-85369-607-0.

Спољашње везе

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[1] Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071422803.

[2] Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.

[geodon-3] а ^б ^в „Зипрасидоне фулл пресцрибинг информатион”. Архивирано из оригинала 24. 12. 2011. г. Приступљено 22. 03. 2012.

[nemeroff-4] а ^б Немерофф, ЦБ; ЈА, Лиеберман; Wеиден, ПЈ; ПД, Харвеy; Неwцомер, ЈW; АФ, Сцхатзберг; Килтс, CD; Даниел ДГ. (2005). „Фром цлиницал ресеарцх то цлиницал працтице: а 4-yеар ревиеw оф зипрасидоне”. ЦНС Спецтр. 10 (11 Суппл 17): 1—20. ПМИД 16381088.

[tatsumi-5] Татсуми M, Јансен К, Блакелy РД, Рицхелсон Е (1999). „Пхармацологицал профиле оф неуролептицс ат хуман моноамине транспортерс”. Еур Ј Пхармацол. 368 (2–3): 277—283. ПМИД 10193665. дои:10.1016/С0014-2999(99)00005-9.

[Pharmakologie-6] Лüллманн, Хеинз; Хеин, Лутз; Мохр, Клаус (2006). Пхармакологие унд Тоxикологие. Тхиеме Медицал Публисхерс. ИСБН 978-3-13-368516-0.

[pmid12589395-7] Марек ГЈ, Царпентер ЛЛ, МцДоугле ЦЈ, Прице ЛХ (2003). „Сyнергистиц ацтион оф 5-ХТ_2А антагонистс анд селецтиве серотонин реуптаке инхибиторс ин неуропсyцхиатриц дисордерс”. Неуропсyцхопхармацологy. 28 (2): 402—12. ПМИД 12589395. дои:10.1038/сј.нпп.1300057.

[seeger-8] Сеегер ТФ, Сеyмоур ПА, Сцхмидт АW, Зорн СХ, Сцхулз ДW, Лебел ЛА, МцЛеан С, Гуаноwскy V, Хоwард ХР, Лоwе ЈА (1995). „Зипрасидоне (ЦП-88,059): а неw антипсyцхотиц wитх цомбинед допамине анд серотонин рецептор антагонист ацтивитy”. Ј Пхармацол Еxп Тхер. 275 (1): 101—13. ПМИД 7562537.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]