Lanicemin

Хемијско једињење
(преусмерено са ARR-15,896)

Lanicemin (AZD6765) je antagonist NMDA receptora koji je AstraZeneca razvijala za lečenje teške depresije i depresije otporne na lečenje.[1][2] Lanicemin se razlikuje od ketamina po tome što je antagonist NMDA receptora sa malim zarobljavanjem, koji pokazuje slične brzodejstvene antidepresivne efekate kao i ketamin u kliničkim ispitivanjima, ali sa malo ili nimalo psihotomimetičkih neželjenih efekata.[3] Međutim, lanicemin nije ispunio krajnje ciljeve studije, i njegov razvoj je AstraZeneca prekinula 2013.[4]

Lanicemin
IUPAC ime
(1S)-1-Fenyl-2-piridin-2-iletanamin
Klinički podaci
Drugs.comMonografija
Identifikatori
CAS broj153322-05-5 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID 9794203
IUPHAR/BPS7681
ChemSpider7969970 ДаY
UNII9TMU325RK3 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC13H14N2
Molarna masa198,264
  • N[C@@H](Cc1ccccn1)c2ccccc2
  • InChI=1S/C13H14N2/c14-13(11-6-2-1-3-7-11)10-12-8-4-5-9-15-12/h1-9,13H,10,14H2/t13-/m0/s1 ДаY
  • Key:FWUQWDCOOWEXRY-ZDUSSCGKSA-N ДаY

Lanicemin je organsko jedinjenje, koje sadrži 13 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 198,264 Da.

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 2
Broj donora vodonika 1
Broj rotacionih veza 3
Particioni koeficijent[5] (ALogP) 1,9
Rastvorljivost[6] (logS, log(mol/L)) -3,6
Polarna površina[7] (PSA, Å2) 38,9

Reference

уреди
  1. ^ „Lanicemine” (на језику: енглески). AdisInsight. Приступљено 18. 6. 2017. 
  2. ^ Machado-Vieira R, Henter ID, Zarate CA (мај 2017). „New targets for rapid antidepressant action”. Progress in Neurobiology. 152: 21—37. PMC 4919246 . PMID 26724279. doi:10.1016/j.pneurobio.2015.12.001. 
  3. ^ Zarate CA, Mathews D, Ibrahim L, Chaves JF, Marquardt C, Ukoh I, et al. (август 2013). „A randomized trial of a low-trapping nonselective N-methyl-D-aspartate channel blocker in major depression”. Biological Psychiatry. 74 (4): 257—64. PMC 3594049 . PMID 23206319. doi:10.1016/j.biopsych.2012.10.019. 
  4. ^ Flowers, Sophie. „Return to growth: AstraZeneca's CEO Pascal Soriot says 2013 was year of "momentum" for the company”. Приступљено 6. 2. 2014. 
  5. ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  6. ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. 
  7. ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. 

Literatura

уреди

Spoljašnje veze

уреди