Cetirizin
Cetirizin je druga generacija antihistamina. On je glavni metabolit hidroksizina, i racemiski selectivni inverzni agonist H1 receptora koji se koristi za tretman alergija, alergijskog rinitisa, angioedema, i urtikarija.
IUPAC ime | |
---|---|
(±)-[2-[4-[(4-hlorofenil)fenilmetil]-1- piperazinil]etoksi]sirćetna kiselina | |
Klinički podaci | |
Prodajno ime | Zyrtec |
Drugs.com | Monografija |
MedlinePlus | a698026 |
Podaci o licenci |
|
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | Oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | dobro se apsorbuje |
Vezivanje proteina | ~93% |
Metabolizam | izlučuje se uglavnom nepromenjen |
Poluvreme eliminacije | 8,3 sata |
Izlučivanje | Urin (uglavnom), hepatički ili fekalno |
Identifikatori | |
CAS broj | 83881-51-0 |
ATC kod | R06AE07 (WHO) |
PubChem | CID 2678 |
IUPHAR/BPS | 1222 |
DrugBank | DB00341 |
ChemSpider | 2577 |
UNII | YO7261ME24 |
KEGG | D07662 |
ChEBI | CHEBI:3561 |
ChEMBL | CHEMBL1000 |
Sinonimi | Alerid, Alatrol, Alzene, Cetirizina, Cetirin, Cetzine, Cetirizin, Cezin, Histazine, Humex, Letizen, Razene, Reactine, Zyrtec, Zirtec, Zodac, Zirtek, Zynor, Zyrlek, Zyllergy |
Hemijski podaci | |
Formula | C21H25ClN2O3 |
Molarna masa | 388,89 |
| |
|
Farmakologija
уредиCetirizin u manjoj meri prolazi kroz krvno moždanu barijeru, tako da proizvodi relativno neznatne sedacione nuspojave za razliku od starijih antihistamina.[1] On takođe inhibira eozinofilnu hemotaksu i LTB4 oslobađanje. Doze od 20 mg inhibiraju VCAM-1 izražavanje kod pacijenata sa atopičkim dermatitisom.[2]
Levorotarni enantiomer cetirizina, poznat kao levocetirizin, je aktivniji.
Sinteza
уредиReference
уреди- ^ Gupta A, Chatelain P, Massingham R, Jonsson EN, Hammarlund-Udenaes M (2006). [dmd.aspetjournals.org/content/34/2/318.long „Brain distribution of cetirizine enantiomers: comparison of three different tissue-to-plasma partition coefficients: K(p), K(p,u), and K(p,uu)”] Проверите вредност параметра
|url=
(помоћ). Drug Metab. Dispos. 34 (2): 318—23. PMID 16303872. doi:10.1124/dmd.105.007211. - ^ * Boone M, Lespagnard L, Renard N, Song M, Rihoux JP (2000). „Adhesion molecule profiles in atopic dermatitis vs. allergic contact dermatitis: pharmacological modulation by cetirizine”. J Eur Acad Dermatol Venereol. 14 (4): 263—6. PMID 11204513. doi:10.1046/j.1468-3083.2000.00017.x. Архивирано из оригинала 20. 04. 2020. г. Приступљено 19. 11. 2009.
- ^ US patent 4525358, Baltes E, De Lannoy J, Rodriguez L, "2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids and their amides", issued 25. 06. 1985., assigned to UCB Pharmaceuticals, Inc
Literatura
уреди- Anderson, P. O., Knoben, J. E., et al. (2002) Handbook of clinical drug data 10th ed. McGraw-Hill International
- Pfizer Inc, et al. (2006) ZYRTEC (cetirizine hydrochloride) Tablets, Chewable Tablets and Syrup For Oral Use Pfizer Incorporated publications
- Chetrit, E. B., Amir, G., Shalit, M. (2005). Cetirizine: an effective agent in Kimura's Disease Arthritis & Rheumatism (Arthritis care & research) Vol 53, p117-118
Spoljašnje veze
уреди- Zyrtec prescribing information
- List of brand names
- US FDA approves Zyrtec-D for over the counter sales
- US FDA approves Zyrtec for over the counter sales
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Cetirizine
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |