Konivaptan (YM 087, Vaprisol) je nepeptidni inhibitor antidiuretskog hormona (antagonist vazopresinskog receptora). On je odobren 2004 za hiponatremiju (niske nivoe krvnog natrijuma) uzrokovane sindromom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH), i postoji evidencija da je efektivan u lečenju zatajenja srca.

Konivaptan
IUPAC ime
N-(4-(4,5-dihydro-2-methylimidazo[4,5-d][1]benzazepin- 6(1H)-yl)carbonyl)phenyl)- (1,1'-biphenyl)-2-carboxamide
Klinički podaci
Način primeneintravenous
Farmakokinetički podaci
BioraspoloživostN/A
Identifikatori
CAS broj210101-16-9 ДаY
ATC kodC03XA02 (WHO) [1]
PubChemCID 151171
ChemSpider133239 ДаY
UNII0NJ98Y462X ДаY
ChEMBLCHEMBL1755
Hemijski podaci
FormulaC32H26N4O2
Molarna masa498.583
  • O=C(c2ccccc2c1ccccc1)Nc3ccc(cc3)C(=O)N5c6c(c4nc(nc4CC5)C)cccc6
  • InChI=1S/C32H26N4O2/c1-21-33-28-19-20-36(29-14-8-7-13-27(29)30(28)34-21)32(38)23-15-17-24(18-16-23)35-31(37)26-12-6-5-11-25(26)22-9-3-2-4-10-22/h2-18H,19-20H2,1H3,(H,33,34)(H,35,37) ДаY
  • Key:IKENVDNFQMCRTR-UHFFFAOYSA-N ДаY

Konivaptan inhibira dva od tri podtipa vazopresinskog receptora (V1a i V2).

FDA nije odobrila konivaptan za lečenje dekompenziranog kongestivnog zatajenja srca. U teoriji antagonisti vazopresinskog receptora bi trebalo da budu posebno korisni kod takvog oboljenja, i inicijalne studije ukazuju da je to moguća oblast primene.[2]

Reference

уреди
  1. ^ WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology (27. 08. 2008). „ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes”. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Архивирано из оригинала 06. 05. 2008. г. Приступљено 05. 09. 2008. 
  2. ^ Udelson JE; Smith WB; Hendrix GH; et al. (2001). „Acute hemodynamic effects of conivaptan, a dual V(1A) and V(2) vasopressin receptor antagonist, in patients with advanced heart failure”. Circulation. 104 (20): 2417—23. PMID 11705818. doi:10.1161/hc4501.099313. 

Spoljašnje veze

уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).