Oksibutinin (Ditropan, Lirinel XL) je antiholinergijski lek koji se koristi za olakšavanje urinarnih problema, što obuhvata frekventno mokrenje i nesposobnost kontrole urinacije. On deluje putem umanjenja mišićnih spazama bešike.[2] Oksibutinin je kompetitivni antagonist M1, M2, i M3 podtip muskarinskog acetilholinskog receptora. On isto tako ima direktno spazmolitičko dejstvo na glatke mišiće bešike kao kalcijumski antagonist i lokalni anestetik, mada pri koncentracijama koje su daleko iznad onih koje se koriste u kliničkoj praksi. On je dostupan za oralnu primenu kao generička formulacija i pod brand imenima Ditropan i Lyrinel XL. On je isto tako na tržištu u obliku transdermalnog flaster pod imenom Oksitrol, i kao topikalni gel pod imenom Gelnique.

Oksibutinin
(RS)-Oxybutynin Structural Formula V1.svg
Oxybutynin 3d balls.png
IUPAC ime
4-Dietilaminobut-2-inil 2-cikloheksil-2-hidroksi-2-feniletanoat
Klinički podaci
Prodajno imeDitropan
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa682141
Kategorija trudnoće
  • B
Način primeneoralno, transdermalno
Pravni status
Pravni status
  • Rx Only (CA)[1], Rx Only (US)
Farmakokinetički podaci
Vezivanje proteina91%-93%
Poluvreme eliminacije12,4-13,2 sata
Identifikatori
CAS broj5633-20-5 ДаY
ATC kodG04BD04 (WHO)
PubChemCID 4634
IUPHAR/BPS359
DrugBankAPRD00427 НеН
ChemSpider4473 ДаY
UNIIK9P6MC7092 ДаY
KEGGD00465 ДаY
ChEBICHEBI:7856 ДаY
ChEMBLCHEMBL1231 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC22H31NO3
Molarna masa357,486 g/mol

Oksibutinin je takođe mogući tretman za hiperhidrozu, ili hiperaktivno znojenje.[3][4][5]

StereokemijaУреди

Oxybutynin sadrži stereocentar i sastoji se od dva enantiomera. Ovo je racemat, tj. 1: 1 smjesa (R) - i (S) -form:[6][7]

Enantiomeri oksibutinina
 
CAS-Nummer: 119618-21-2
 
CAS-Nummer: 119618-22-3

ReferenceУреди

  1. ^ „Product Information”. Drug Product Database. Приступљено 13. 8. 2011. [мртва веза]
  2. ^ Chapple CR. "Muscarinic receptor antagonists in the treatment of overactive bladder". Urology (55)5, Supp. 1:33-46, 2000.
  3. ^ Tupker RA, Harmsze AM, Deneer VH (2006). „Oxybutynin therapy for generalized hyperhidrosis.”. Arch Dermatol. 142 (8): 1065—6. PMID 16924061. doi:10.1001/archderm.142.8.1065. 
  4. ^ Mijnhout GS, Kloosterman H, Simsek S, Strack van Schijndel RJ, Netelenbos JC (2006). „Oxybutynin: dry days for patients with hyperhidrosis.”. Neth J Med. 64 (9): 326—8. PMID 17057269. 
  5. ^ Schollhammer M, Misery L (2007). „Treatment of hyperhidrosis with oxybutynin.”. Arch Dermatol. 143 (4): 544—5. PMID 17438194. doi:10.1001/archderm.143.4.544. 
  6. ^ Kachur JF, et al. R and S enantiomers of oxybutynin: pharmacological effects in guinea pig bladder and intestine, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 247, S. 867–872, 1988; PMID 2849672
  7. ^ Noronha-Blob L, Kachur JF. Enantiomers of oxybutynin: in vitro pharmacological characterization at M1, M2 and M3 muscarinic receptors and in vivo effects on urinary bladder contraction, mydriasis and salivary secretion in guinea pigs, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 256, S. 562–567, 1991; PMID 1993995

Spoljašnje vezeУреди

 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).