Prasugrel

Prasugrel
IUPAC ime
	(RS)-5-[2-ciklopropil-1-(2-fluorofenil)-2-oksoetil]-4,5,6,7-; tetrahidrotieno[3,2-c]piridin-2-il acetat
Klinički podaci
Prodajno ime	Effient, Efient
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a609027
Podaci o licenci	EU EMA: Efient; US FDA: Prasugrel;
Kategorija trudnoće	US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama) ; B;
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	UK: POM (Samo na recepat) ; US: ℞-only ;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	≥79%
Vezivanje proteina	Aktivni metabolit: ~98%
Metabolizam	Brz intestinalni i serumski metabolizam
Poluvreme eliminacije	~7 sati (opseg 2-15 sata)
Izlučivanje	Urin (~68% neaktivni metaboliti); izmet (27% neaktivni metaboliti)
Identifikatori
CAS broj	150322-43-3
ATC kod	B01AC22 (WHO)
PubChem	CID 6918456
DrugBank	DB06209
ChemSpider	5293653
UNII	34K66TBT99
KEGG	D05597
ChEMBL	CHEMBL1201772
Hemijski podaci
Formula	C20H20FNO3S
Molarna masa	373,442 g/mol
	SMILES CC(=O)Oc1cc2c(s1)CCN(C2)C(c3ccccc3F)C(=O)C4CC4; ;
	InChI InChI=1S/C20H20FNO3S/c1-12(23)25-18-10-14-11-22(9-8-17(14)26-18)19(20(24)13-6-7-13)15-4-2-3-5-16(15)21/h2-5,10,13,19H,6-9,11H2,1H3 ; Key:DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N ;

Prasugrel (Effient, Efient) je antitrombotik koji je razvila kompanija Daiichi Sankyo Co. On je u prodaji za akutne koronarne sindrome usled perkutane koronarne intervencije (PCI). Prasugrel je odobren za upotrebu u Evropi februara 2009. Iste godine je FDA odobrila upotrebu ovog leka za redukciju učestalosti trombotičkih kardiovaskularnih događaja (uključujući stent trombozu) kod pacijenata sa akutnim koronarnim sindromom.^[1]

Farmakologija

Reakcija prasugrela (gore levo) do njegovog aktivnog metabolita (gore desno). Za razliku od srodnog leka klopidogrela, aktivacija prasugrela ne obuhvata oksidaciju enzimom CYP2C19, jer je relevantni kiseonik (u tiofenskom prstenu) već prisutan u proleku.

Prasugrel je član tienopiridinske klase inhibitora ADP receptora, poput tiklopidina (Tiklida) i klopidogrela (Plaviksa). Ti agensi redukuju agregaciju (gzrušavanje) trombocita putem ireversizibilnog vezivanja za P2Y₁₂ receptore. U poređenju sa klopidogrelom, prasugrel brže i konzistentnije inhibira adenozin difosfatom indukovanu agregaciju trombocita. On proizvodi taj efekat u većoj meri nego standardne i povišene doze klopidogrela kod zdravih volontera i pacijenata sa koronarnom arterijskom bolešću, uključujući pacijenate koji su bili podvrgnuti perkutanoj koronarnoj intervenciji.^[2]^[3]^[4]^[5]

Reference

^ Baker WL, White CM. Role of Prasugrel, a Novel P2Y12 Receptor Antagonist, in the Management of Acute Coronary Syndromes. American Journal of Cardiovascular Drugs Aug 1, 2009; 9 (4): 213-229. Link text Архивирано на сајту Wayback Machine (24. фебруар 2012)
^ Wiviott SD; Braunwald E; McCabe CH; et al. (2007). „Prasugrel versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes”. The New England Journal of Medicine. 357 (20): 2001—15. doi:10.1056/NEJMoa0706482.
^ „FDA Announces New Boxed Warning on Plavix: Alerts patients, health care professionals to potential for reduced effectiveness” (Саопштење). Food and Drug Administration (United States). 12. 3. 2010. Приступљено 13. 3. 2010.
^ „FDA Drug Safety Communication: Reduced effectiveness of Plavix (clopidogrel) in patients who are poor metabolizers of the drug”. Drug Safety and Availability. Food and Drug Administration (United States). 12. 3. 2010. Приступљено 13. 3. 2010.
^ Silvano M; et al. (2011). „A case of resistance to clopidogrel and prasugrel after percutaneous coronary angioplasty.”. J Thromb Thrombolysis. 31(2): 233—4. PMID 21088983.

Spoljašnje veze

Prasugrel information Архивирано на сајту Wayback Machine (7. фебруар 2012)
Use of prasugrel vs clopidogrel and other anti-aggregant drugs in ACS

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Baker WL, White CM. Role of Prasugrel, a Novel P2Y12 Receptor Antagonist, in the Management of Acute Coronary Syndromes. American Journal of Cardiovascular Drugs Aug 1, 2009; 9 (4): 213-229. Link text Архивирано на сајту Wayback Machine (24. фебруар 2012)

[Wiviott2007-2] Wiviott SD; Braunwald E; McCabe CH; et al. (2007). „Prasugrel versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes”. The New England Journal of Medicine. 357 (20): 2001—15. doi:10.1056/NEJMoa0706482.

[3] „FDA Announces New Boxed Warning on Plavix: Alerts patients, health care professionals to potential for reduced effectiveness” (Саопштење). Food and Drug Administration (United States). 12. 3. 2010. Приступљено 13. 3. 2010.

[4] „FDA Drug Safety Communication: Reduced effectiveness of Plavix (clopidogrel) in patients who are poor metabolizers of the drug”. Drug Safety and Availability. Food and Drug Administration (United States). 12. 3. 2010. Приступљено 13. 3. 2010.

[5] Silvano M; et al. (2011). „A case of resistance to clopidogrel and prasugrel after percutaneous coronary angioplasty.”. J Thromb Thrombolysis. 31(2): 233—4. PMID 21088983.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]