Tibolon je sintetički steroidni hormonski lek, koji je u znatnoj meri neselektivan. On deluje kao agonist na svih pet tipova Tipa I steroidnog hormonskog receptora.[1] On se prvenstveno koristi za lečenje endometrioze,[2] kao i u terapiji zamene hormona kod žena nakon menopauze. Tibolon ima sličnu ili veću efikasnost u odnosu na starije lekove za hormonsku zamenu, ali ima sličan profil nepoželjnih efekata.[3][4][5] On je isto tako bio istraživan kao mogući tretman za seksualnu disfunkciju žena,[6] mada nije jasno da li koristi takve primene opravdavaju izlaganje poznatim rizicima uporebe leka.

Tibolon
IUPAC ime
17-Hidroksi-7α-metil-19-nor-17α-pregn-5(10)-en-20-in-3-on
Klinički podaci
Drugs.comInternacionalno ime leka
Kategorija trudnoće
  • ADEC kategorija D
Način primeneoralno
Identifikatori
CAS broj5630-53-5 ДаY
ATC kodG03CX01 (WHO)
PubChemCID 444008
ChemSpider392038 ДаY
UNIIFF9X0205V2 ДаY
KEGGD01639 ДаY
ChEBICHEBI:32223 ДаY
ChEMBLCHEMBL1558898 ДаY
Sinonimi(7α,17β)-17-etinil-17-hidroksi-7-metilestr-5(10)-en-3-one
Hemijski podaci
FormulaC21H28O2
Molarna masa312,446 g/mol
  • O=C4CCC\1=C(\C[C@H]([C@@H]2[C@@H]/1CC[C@]3([C@H]2CC[C@]3(C#C)O)C)C)C4
  • InChI=1S/C21H28O2/c1-4-21(23)10-8-18-19-13(2)11-14-12-15(22)5-6-16(14)17(19)7-9-20(18,21)3/h1,13,17-19,23H,5-12H2,2-3H3/t13-,17-,18+,19-,20+,21+/m1/s1 ДаY
  • Key:WZDGZWOAQTVYBX-XOINTXKNSA-N ДаY

Nepoželjna dejstva уреди

Tamoksifen, raloksifen, i tibolon korišteni za suzbijanje kancera dojke znatno redukuju invazivni kancer kor žena srednjeg i poznog doba. Međutim, oni isto tako povečavaju rizik od nepoželjnih nuspojava.[7]

Reference уреди

  1. ^ Escande A, Servant N, Rabenoelina F, Auzou G, Kloosterboer H, Cavaillès V, Balaguer P, Maudelonde T (2009). „Regulation of activities of steroid hormone receptors by tibolone and its primary metabolites”. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 116 (1-2): 8—14. PMID 19464167. doi:10.1016/j.jsbmb.2009.03.008. 
  2. ^ Al Kadri H, Hassan S, Al-Fozan HM, Hajeer A (2009). Al Kadri, Hanan, ур. „Hormone therapy for endometriosis and surgical menopause”. Cochrane Database of Systematic Reviews (Online) (1): CD005997. PMID 19160262. doi:10.1002/14651858.CD005997.pub2. 
  3. ^ Lazovic G, Radivojevic U, Marinkovic J (2008). „Tibolone: the way to beat many a postmenopausal ailments”. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 9 (6): 1039—47. PMID 18377345. doi:10.1517/14656566.9.6.1039. 
  4. ^ Garefalakis M, Hickey M (2008). „Role of androgens, progestins and tibolone in the treatment of menopausal symptoms: a review of the clinical evidence”. Clinical Interventions in Aging. 3 (1): 1—8. PMC 2544356 . PMID 18488873. 
  5. ^ Vavilis D, Zafrakas M, Goulis DG, Pantazis K, Agorastos T, Bontis JN (2009). „Hormone therapy for postmenopausal breast cancer survivors: a survey among obstetrician-gynaecologists”. European Journal of Gynaecological Oncology. 30 (1): 82—4. PMID 19317264. 
  6. ^ Ziaei S, Moghasemi M, Faghihzadeh S. Comparative effects of conventional hormone replacement therapy and tibolone on climacteric symptoms and sexual dysfunction in postmenopausal women. Climacteric. 2009 Sep 1:1-10. PMID 19731119
  7. ^ Medications Effective in Reducing Risk of Breast Cancer But Increase Risk of Adverse Effects Архивирано на сајту Wayback Machine (21. септембар 2012), Приступљено 11. 4. 2013.

Spoljašnje veze уреди

 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).