Tiotropijum

Tiotropijum
IUPAC ime
	(1α,2β,4β,7β)-; 7-[(hidroksidi-2-tienilacetil)oksi]-9,9-dimetil-; 3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1.02,4]nonan bromid
Klinički podaci
Prodajno ime	Spiriva
MedlinePlus	a604018
Kategorija trudnoće	AU: B1 ; ;
Način primene	Inhalacija (oralno)
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (Prescription only) ; UK: POM (Samo na recepat) ; US: ℞-only ;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	19,5% (inhalacija)
Metabolizam	Hepatički 25%; (CYP2D6, CYP3A4)
Poluvreme eliminacije	5–6 dana
Izlučivanje	Renalno
Identifikatori
CAS broj	136310-93-5 ; 186691-13-4 (katjon)
ATC kod	R03BB04 (WHO)
PubChem	CID 5487426
DrugBank	DB01409
ChemSpider	10482095
UNII	XX112XZP0J
ChEMBL	CHEMBL1201307
Hemijski podaci
Formula	C19H22BrNO4S2
Molarna masa	472,416 g/mol
	SMILES C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.[Br-]; ;
	InChI InChI=1S/C19H22NO4S2/c1-20(2)12-9-11(10-13(20)17-16(12)24-17)23-18(21)19(22,14-5-3-7-25-14)15-6-4-8-26-15/h3-8,11-13,16-17,22H,9-10H2,1-2H3/q+1/t11?,12-,13+,16-,17-/m0/s1 ; Key:LERNTVKEWCAPOY-MCGYIYAPSA-N ;

Tiotropijum bromid (INN) je dugotrajni, 24 časovni, antiholinergijski bronhodilatator koji se koristi za kontrolu hronične opstruktivne bolesti pluća (COPD). Tiotropijum bromid kapsule za inhalaciju kopromovišu Beringer Ingelhajm i Pfizer pod imenom Spiriva. On se isto tako proizvodi i prodaje kompanija Cipla pod imenom Tiova.

Medicinska upotreba

Tiotropijum se koristi za održavanje tretmana hronične opstruktivne bolesti pluća koji obuhvata hronični bronhitis i emfisemu.^[1] On se ne koristi za akutne eksacerbacije.^[1]

Neželjeni efekti

Neželjeni efekti su uglavnom vezani za njegovo antimuskarinska dejstva. Česte nepoželjne reakcija lekova (≥1% pacijenata) usled tiotropijumske terapije su: suva usta i/ili iritacija grla. U retkim slučajevima (<0,1% pacijenata) tretman je asociran sa: urinarnom retencijom, konstipacijom, akutnom glaukomom, palpitacijama (supraventrikularna tahikardija i atrijalna fibrilacija) i/ili alergijom (osip, angioedem, anafilaksa).^[2]

Tiotropijum i još jedan član ove klase ipratropijum su bili povezani sa povećanim rizikom od srčanog udara, moždanog udara, i kardiovaskularne smrti.^[3] FDA je zahtevala dalja ispitivanja. Ta klinička ispitivanja su kompletirana, i adekvatno je rešena prethodna bezbednosna zabrinutost.^[4]

Reference

^ ^а ^б „Spiriva Handihaler”. The American Society of Health-System Pharmacists. Приступљено 3. 4. 2011.
^ Rossi S, ур. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide.
^ Singh S, Loke YK, Furberg CD (2008). „Inhaled anticholinergics and risk of major adverse cardiovascular events in patients with chronic obstructive pulmonary disease: a systematic review and meta-analysis”. JAMA. 300 (12): 1439—50. PMID 18812535. doi:10.1001/jama.300.12.1439.
^ FDA. Follow-Up to the October 2008 Updated Early Communication about an Ongoing Safety Review of Tiotropium (marketed as Spiriva HandiHaler). FDA 2010

Literatura

Spoljašnje veze

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[AHFS-1] а ^б „Spiriva Handihaler”. The American Society of Health-System Pharmacists. Приступљено 3. 4. 2011.

[2] Rossi S, ур. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide.

[3] Singh S, Loke YK, Furberg CD (2008). „Inhaled anticholinergics and risk of major adverse cardiovascular events in patients with chronic obstructive pulmonary disease: a systematic review and meta-analysis”. JAMA. 300 (12): 1439—50. PMID 18812535. doi:10.1001/jama.300.12.1439.

[4] FDA. Follow-Up to the October 2008 Updated Early Communication about an Ongoing Safety Review of Tiotropium (marketed as Spiriva HandiHaler). FDA 2010

[1]

[2]

[3]

[4]

IUPAC ime


(1α,2β,4β,7β)- 7-[(hidroksidi-2-tienilacetil)oksi]-9,9-dimetil- 3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1.0^2,4]nonan bromid
Klinički podaci
Prodajno ime	Spiriva
MedlinePlus	a604018
Kategorija trudnoće	AU: B1
Način primene	Inhalacija (oralno)
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (Prescription only) UK: POM (Samo na recepat) US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	19,5% (inhalacija)
Metabolizam	Hepatički 25% (CYP2D6, CYP3A4)
Poluvreme eliminacije	5–6 dana
Izlučivanje	Renalno

Identifikatori
CAS broj	136310-93-5^Y 186691-13-4 (katjon)
ATC kod	R03BB04 (WHO)
PubChem	CID 5487426
DrugBank	DB01409
ChemSpider	10482095^Y
UNII	XX112XZP0J^Y
ChEMBL	CHEMBL1201307
Hemijski podaci
Formula	C₁₉H₂₂BrNO₄S₂
Molarna masa	472,416 g/mol
SMILES C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.[Br-]
InChI InChI=1S/C19H22NO4S2/c1-20(2)12-9-11(10-13(20)17-16(12)24-17)23-18(21)19(22,14-5-3-7-25-14)15-6-4-8-26-15/h3-8,11-13,16-17,22H,9-10H2,1-2H3/q+1/t11?,12-,13+,16-,17-/m0/s1^Y Key:LERNTVKEWCAPOY-MCGYIYAPSA-N^Y