Tiotropijum bromid (INN) je dugotrajni, 24 časovni, antiholinergijski bronhodilatator koji se koristi za kontrolu hronične opstruktivne bolesti pluća (COPD). Tiotropijum bromid kapsule za inhalaciju kopromovišu Beringer Ingelhajm i Pfizer pod imenom Spiriva. On se isto tako proizvodi i prodaje kompanija Cipla pod imenom Tiova.

Tiotropijum
IUPAC ime
(1α,2β,4β,7β)-
7-[(hidroksidi-2-tienilacetil)oksi]-9,9-dimetil-
3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1.02,4]nonan bromid
Klinički podaci
Prodajno imeSpiriva
MedlinePlusa604018
Kategorija trudnoće
Način primeneInhalacija (oralno)
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Samo na recepat)
  • US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost19,5% (inhalacija)
MetabolizamHepatički 25%
(CYP2D6, CYP3A4)
Poluvreme eliminacije5–6 dana
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj136310-93-5 ДаY
186691-13-4 (katjon)
ATC kodR03BB04 (WHO)
PubChemCID 5487426
DrugBankDB01409
ChemSpider10482095 ДаY
UNIIXX112XZP0J ДаY
ChEMBLCHEMBL1201307
Hemijski podaci
FormulaC19H22BrNO4S2
Molarna masa472,416 g/mol
  • C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.[Br-]
  • InChI=1S/C19H22NO4S2/c1-20(2)12-9-11(10-13(20)17-16(12)24-17)23-18(21)19(22,14-5-3-7-25-14)15-6-4-8-26-15/h3-8,11-13,16-17,22H,9-10H2,1-2H3/q+1/t11?,12-,13+,16-,17-/m0/s1 ДаY
  • Key:LERNTVKEWCAPOY-MCGYIYAPSA-N ДаY

Medicinska upotreba

уреди

Tiotropijum se koristi za održavanje tretmana hronične opstruktivne bolesti pluća koji obuhvata hronični bronhitis i emfisemu.[1] On se ne koristi za akutne eksacerbacije.[1]

Neželjeni efekti

уреди

Neželjeni efekti su uglavnom vezani za njegovo antimuskarinska dejstva. Česte nepoželjne reakcija lekova (≥1% pacijenata) usled tiotropijumske terapije su: suva usta i/ili iritacija grla. U retkim slučajevima (<0,1% pacijenata) tretman je asociran sa: urinarnom retencijom, konstipacijom, akutnom glaukomom, palpitacijama (supraventrikularna tahikardija i atrijalna fibrilacija) i/ili alergijom (osip, angioedem, anafilaksa).[2]

Tiotropijum i još jedan član ove klase ipratropijum su bili povezani sa povećanim rizikom od srčanog udara, moždanog udara, i kardiovaskularne smrti.[3] FDA je zahtevala dalja ispitivanja. Ta klinička ispitivanja su kompletirana, i adekvatno je rešena prethodna bezbednosna zabrinutost.[4]

Reference

уреди
  1. ^ а б „Spiriva Handihaler”. The American Society of Health-System Pharmacists. Приступљено 3. 4. 2011. 
  2. ^ Rossi S, ур. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide. 
  3. ^ Singh S, Loke YK, Furberg CD (2008). „Inhaled anticholinergics and risk of major adverse cardiovascular events in patients with chronic obstructive pulmonary disease: a systematic review and meta-analysis”. JAMA. 300 (12): 1439—50. PMID 18812535. doi:10.1001/jama.300.12.1439. 
  4. ^ FDA. Follow-Up to the October 2008 Updated Early Communication about an Ongoing Safety Review of Tiotropium (marketed as Spiriva HandiHaler). FDA 2010

Literatura

уреди

Spoljašnje veze

уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).