Tolperizon
Tolperizon je organsko jedinjenje, koje sadrži 16 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 245,360 Da. Tolperizon je centralno-delujući mišićni relaksant, derivat piperidina. Tržišna imena uključuju Biocalm, Muscodol, Mydeton, Mydocalm, Myolax, Myoxan i Viveo.
 | |
| Klinički podaci | |
|---|---|
| Drugs.com | Monografija |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 728-88-1  |
| ATC kod | M03BX04 (WHO) |
| PubChem | CID 5511 |
| UNII | F5EOM0LD8E |
| KEGG | D08617 |
| ChEMBL | CHEMBL1076211 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C16H23NO |
| Molarna masa | 245,360 |
| |
| |
Osobine уреди
| Osobina | Vrednost |
|---|---|
| Broj akceptora vodonika | 2 |
| Broj donora vodonika | 0 |
| Broj rotacionih veza | 4 |
| Particioni koeficijent[1] (ALogP) | 3,7 |
| Rastvorljivost[2] (logS, log(mol/L)) | -4,0 |
| Polarna površina[3] (PSA, Å2) | 20,3 |
Klinička upotreba уреди
Tolperizon je indikovan za upotrebu u lečenju patološki povećanog tonusa poprečno-prugastih mišića izazvanog neurološkim bolestima (oštećenje piramidalnog trakta, multipla skleroza, mijelopatija, encefalomijelitis) i spastičke paralize i drugih encefalopatija koje se manifestuju mišićnom distonijom.
Druge moguće upotrebe uključuju:
• Spondilozu
• Spondiloartrozu
• Cervikalni i lumbalni sindrom
• Artrozu velikih zglobova
• Obliterantnu aterosklerozu krvnih sudova ekstremiteta
• Diabetičnu angiopatiju
• Obliteranti tromboangitis
• Rejnoov sindrom
Kontraindikacije i mere opreza уреди
Proizvođači navode da Tolperizon ne bi trebalo koristiti kod bolesnika sa miastenijom gravis. Dostupni su samo ograničeni podaci o bezbednosti primene kod dece, omladine, tokom trudnoće i dojenja. Nije poznato da li se Tolperizon izlučuje u majčino mleko.
Neželjena dejstva уреди
Neželjeni efekti se javljaju u manje od 1% pacijenata i uključuju mišićnu slabost, glavobolju, arterijsku hipotenziju, mučninu, povraćanje, dispepsiju i suva usta. Svi efekti su reverzibilni.[4][5]Alergijske reakcije se javljaju u manje od 0,1% od pacijenta i uključuju osip, Kvinkeov edem i, u nekim slučajevima anafilaktički šok.[6]
Interakcije уреди
Tolperizon nema značajan potencijal za interakcije sa drugim lekovima. Ne može se isključiti da kombinacija sa drugim centralno - delujućim relaksantima mišića, benzodiazepinima ili nesteroidnim anti-inflamatornim lekova (NSAIL) može da iziskuje smanjenje doze kod nekih pacijenata.[4][5]
Mehanizam delovanja уреди
Tolperizon je centralno - delujući miorelaksans koji deluje na retikularnu formaciju u stablu mozga[7] blokiranjem voltažno zavisnih natrijumovih i kalcijumskih kanala.[8]
Farmakokinetika уреди
Tolperizon se skoro potpuno apsorbuje iz creva i dostiže svoju maksimalnu koncentraciju u krvnoj plazmi posle 1.5 čas. Većinom se metaboliše u jetri i bubrezima. Izlučuje se putem bubrega u dve faze; prvoj je polu- život dva sata, a drugoj je vreme polu –života 12 sati.[9]
Reference уреди
- ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
- ^ а б Jasek, W, ed. (2007). Austria-Codex (in German) (62nd ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 5510–1. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ а б "Midocalm" Архивирано на сајту Wayback Machine (30. јул 2014). Romania: InfoMedic.
- ^ Ribi C, Vermeulen C, Hauser C (2003). "Anaphylactic reactions to tolperisone (Mydocalm)". Swiss Medical Weekly 133 (25–26): 369–371. PMID 12947534
- ^ Jasek, W, ed. (2007). Austria-Codex (in German) (62nd ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 5510–1. ISBN 978-3-85200-181-4
- ^ Kocsis P, Farkas S, Fodor L, Bielik N, Thán M, Kolok S, Gere A, Csejtei M, Tarnawa I (2005). "Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 315 (3): 1237–1246. doi:10.1124/jpet.105.089805. PMID 16126840
- ^ Jasek, W, ed. (2007). Austria-Codex (in German) (62nd ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 5510–1. ISBN 978-3-85200-181-4.
Literatura уреди
- Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
- Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799.
Spoljašnje veze уреди
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
