Konivaptan

(преусмерено са YM 087)

Konivaptan (YM 087, Vaprisol) je nepeptidni inhibitor antidiuretskog hormona (antagonist vazopresinskog receptora). On je odobren 2004 za hiponatremiju (niske nivoe krvnog natrijuma) uzrokovane sindromom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH), i postoji evidencija da je efektivan u lečenju zatajenja srca.

Konivaptan
IUPAC ime
N-(4-(4,5-dihydro-2-methylimidazo[4,5-d][1]benzazepin- 6(1H)-yl)carbonyl)phenyl)- (1,1'-biphenyl)-2-carboxamide
Klinički podaci
Način primeneintravenous
Farmakokinetički podaci
BioraspoloživostN/A
Identifikatori
CAS broj210101-16-9 ДаY
ATC kodC03XA02 (WHO) [1]
PubChemCID 151171
ChemSpider133239 ДаY
UNII0NJ98Y462X ДаY
ChEMBLCHEMBL1755
Hemijski podaci
FormulaC32H26N4O2
Molarna masa498.583
  • O=C(c2ccccc2c1ccccc1)Nc3ccc(cc3)C(=O)N5c6c(c4nc(nc4CC5)C)cccc6
  • InChI=1S/C32H26N4O2/c1-21-33-28-19-20-36(29-14-8-7-13-27(29)30(28)34-21)32(38)23-15-17-24(18-16-23)35-31(37)26-12-6-5-11-25(26)22-9-3-2-4-10-22/h2-18H,19-20H2,1H3,(H,33,34)(H,35,37) ДаY
  • Key:IKENVDNFQMCRTR-UHFFFAOYSA-N ДаY

Konivaptan inhibira dva od tri podtipa vazopresinskog receptora (V1a i V2).

FDA nije odobrila konivaptan za lečenje dekompenziranog kongestivnog zatajenja srca. U teoriji antagonisti vazopresinskog receptora bi trebalo da budu posebno korisni kod takvog oboljenja, i inicijalne studije ukazuju da je to moguća oblast primene.[2]

Reference

уреди
  1. ^ WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology (27. 08. 2008). „ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes”. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Архивирано из оригинала 06. 05. 2008. г. Приступљено 05. 09. 2008. 
  2. ^ Udelson JE; Smith WB; Hendrix GH; et al. (2001). „Acute hemodynamic effects of conivaptan, a dual V(1A) and V(2) vasopressin receptor antagonist, in patients with advanced heart failure”. Circulation. 104 (20): 2417—23. PMID 11705818. doi:10.1161/hc4501.099313. 

Spoljašnje veze

уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).