Алфузосин је антагонист α1 рецептор који се користи за третирање бенигне хиперплазије простате. Он делује тако што релаксира мишиће простате и врата бешике, чиме олакшава уринацију.

Алфузосин
IUPAC име
(РС)N-[3-[(4-амино-6,7-диметокси-хиназолин-2-ил)- метил-амино]пропил] тетрахидрофуран- 2-карбоксамид
Клинички подаци
Продајно имеУроксатрал
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa604002
Категорија трудноће
  • АУ: Б2
  • УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама)
Начин применеОрално
Правни статус
Правни статус
  • УК: ПОМ (Само на рецепат)
  • УС: Rx-only
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост49%
Везивање протеина82%-90%
МетаболизамХепатички (CYP3A4-посредовано)
Полувреме елиминације10 хоурс
ИзлучивањеФекално (69%) и ренално (24%)
Идентификатори
CAS број81403-80-7 ДаY
ATC кодG04CA01 (WHO)
PubChemCID 2092
DrugBankDB00346 ДаY
ChemSpider2008 ДаY
UNII90347YTW5F ДаY
KEGGD07124 ДаY
ChEBICHEBI:51141 ДаY
ChEMBLCHEMBL709 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC19H27N5O4
Моларна маса389,449 g/mol
  • O=C(NCCCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)C)C3OCCC3
  • InChI=1S/C19H27N5O4/c1-24(8-5-7-21-18(25)14-6-4-9-28-14)19-22-13-11-16(27-3)15(26-2)10-12(13)17(20)23-19/h10-11,14H,4-9H2,1-3H3,(H,21,25)(H2,20,22,23) ДаY
  • Key:WNMJYKCGWZFFKR-UHFFFAOYSA-N ДаY

Алфузосин у Сједињеним Државама продаје компанија Санофи под именом Уроксатрал, а у другим земљама се користе имена Ксатрал, и Простетрол. ФДА је одобрила употребу алфузосина 2003.

Нуспојаве уреди

Најчешће нуспојаве су вртоглавица (услед постуралне хипотензије), инфекција горњег респираторног тракта, главобоља, и умор.

Контраиндикације уреди

Алфузосин се треба користити са опрезом код пацијената са јаком реналном инсуфицијенцијом, и не треба се прописивати пацијентима са историјом QT пролонгације.

Стереокемија уреди

Алфузосин садржи стереогени центар, па је стога кирална. Постоје два енантиомерна облика ( Р ) - облик и ( С ) - облик. Практично значење, међутим, има само рацемате [(РС) -фузузосин], тј. 1: 1 смјесу ( Р ) енантиомера и ( С ) енантиомер:[1]

Енантиомери алфузосина
 
ЦАС-Нр.: 123739-69-5
 
ЦАС-Нр.: 123739-70-8

Референце уреди

  1. ^ Роте Листе Сервице ГмбХ (Хрсг.): Роте Листе 2017 - Арзнеимиттелверзеицхнис фüр Деутсцхланд (еинсцхлиеßлицх ЕУ-Зулассунген унд бестиммтер Медизинпродукте). Роте Листе Сервице ГмбХ, Франкфурт/Маин, 2017, Ауфл. 57, С. 159, ISBN 978-3-946057-10-9.

Спољашње везе уреди


 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).