Alfuzosin je antagonist α1 receptor koji se koristi za tretiranje benigne hiperplazije prostate. On deluje tako što relaksira mišiće prostate i vrata bešike, čime olakšava urinaciju.

Alfuzosin
IUPAC ime
(RS)N-[3-[(4-amino-6,7-dimetoksi-hinazolin-2-il)- metil-amino]propil] tetrahidrofuran- 2-karboksamid
Klinički podaci
Prodajno imeUroksatral
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa604002
Kategorija trudnoće
  • AU: B2
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • UK: POM (Samo na recepat)
  • US: Rx-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost49%
Vezivanje proteina82%-90%
MetabolizamHepatički (CYP3A4-posredovano)
Poluvreme eliminacije10 hours
IzlučivanjeFekalno (69%) i renalno (24%)
Identifikatori
CAS broj81403-80-7 ДаY
ATC kodG04CA01 (WHO)
PubChemCID 2092
DrugBankDB00346 ДаY
ChemSpider2008 ДаY
UNII90347YTW5F ДаY
KEGGD07124 ДаY
ChEBICHEBI:51141 ДаY
ChEMBLCHEMBL709 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC19H27N5O4
Molarna masa389,449 g/mol
  • O=C(NCCCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)C)C3OCCC3
  • InChI=1S/C19H27N5O4/c1-24(8-5-7-21-18(25)14-6-4-9-28-14)19-22-13-11-16(27-3)15(26-2)10-12(13)17(20)23-19/h10-11,14H,4-9H2,1-3H3,(H,21,25)(H2,20,22,23) ДаY
  • Key:WNMJYKCGWZFFKR-UHFFFAOYSA-N ДаY

Alfuzosin u Sjedinjenim Državama prodaje kompanija Sanofi pod imenom Uroksatral, a u drugim zemljama se koriste imena Ksatral, i Prostetrol. FDA je odobrila upotrebu alfuzosina 2003.

Nuspojave уреди

Najčešće nuspojave su vrtoglavica (usled posturalne hipotenzije), infekcija gornjeg respiratornog trakta, glavobolja, i umor.

Kontraindikacije уреди

Alfuzosin se treba koristiti sa oprezom kod pacijenata sa jakom renalnom insuficijencijom, i ne treba se propisivati pacijentima sa istorijom QT prolongacije.

Stereokemija уреди

Alfuzosin sadrži stereogeni centar, pa je stoga kiralna. Postoje dva enantiomerna oblika ( R ) - oblik i ( S ) - oblik. Praktično značenje, međutim, ima samo racemate [(RS) -fuzuzosin], tj. 1: 1 smjesu ( R ) enantiomera i ( S ) enantiomer:[1]

Enantiomeri alfuzosina
 
CAS-Nr.: 123739-69-5
 
CAS-Nr.: 123739-70-8

Reference уреди

  1. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, S. 159, ISBN 978-3-946057-10-9.

Spoljašnje veze уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).