Антипаркинсоник
Антипаркинсоник (лек против Паркинсонове болести) је тип лека који је намењен лечењу и олакшавању симптома Паркинсонове болести (ПД) или Паркинсонизма. Већина агенаса ове класе делује било путем повећања активности допамина или умањења активности ацетилхолина у централном нервном систему.[1][2]
Паркинсонова болест је прогресивно обољење које се карактерише поремећајима покретљивости. Главни симптоми су: тремор у мировању, који се најчешће прво јавља на рукама, ригидитет мишића и успореност вољних покрета, а често је и праћено развојем деменције. Најчешће је идиопатског (непознатог) порекла, али може бити и последица шлога, вирусних инфекција или може бити изазвана лековима који смањују количину [допамин]а у ЦНС-у. Поремећена је равнотежа концентрације допамина и ацетилхолина при чему недостаје допамин, а ацетилхолина има у вишку.[3]
С обзиром да је концентрација ацетилхолина повишена, а допамина смањена, у лечењу Паркинсонове болести се користе:
- лекови за повећање концентрације допамина: L-допа, допаминергички агонисти или лекови који ослобађају допамин
- смањењем концентрације ацетилхолина: антагонисти ацетилхолина.
Леводопа уреди
Леводопа је лек првог избора, готово увек се комбинује са инхибиторима допа декарбоксилазе у периферним ткивима или са карбидопом или са бензеразидом, чиме се око 10 пута смањује терапијска доза и редукују периферна нежељена дејства лека. Комбинована примена леводопе са инхибиторима ЦОМТ као што је ентакапон, с циљем инхибиције разградње лека, показала се клинички ефикасном.[3]
Добро се ресорбује у танком цреву, полувреме елиминације лека из плазме је око 2 сата. Леводопа у почетку терапије чак код 80% болесника значајно поправља ригидитет и хипокинезију, а код 20% болесника опоравак моторних функција је комплетан. Током лечења ефикасност леводопе се смањује. Орална примена леводопе продужава очекивани животни век болесника, вероватно због поправљања моторне функције.
Код већине болесника током прве две године примене леводопе јављају се невољни покрети (дискинезије). Најчешће се јављају невољни покрети лица и екстремитета и могу да буду веома изражени. Друго нежељено дејство је он-оф (укључено-искључено) феномен. Дешава се да фазу нормалне покретљивости изненада смени изражена хипокинезија и ригидитет у трајању од неколико минута до неколико сати, да би затим опет болесник ушао у фазу нормалне покретљивости.
Осим наведених дејстава хроничног тока, леводопа изазива и неке акутне нежељене ефекте током прве недеље лечења. Најважнија су мучнина и повраћање, хипотензија, синдром сличан схизофренији са делузијама и халуцинацијама, јављају се и конфузија, дезоријентација, несаница или ноћне море.
Ропинирол уреди
Ропинирол је новији антипаркинсоник. Делује тако да стимулише |допаминергичне рецепторе у мозгу, тј. мења допамин у обављању његове функције. Он се може користити као почетна терапија Паркинсонове болести, а такође се може користити у комбинацији са препаратима леводопе.[3]
Амантадин уреди
Амантадин повећава ослобађање допамина, инхибира његово преузимање или делује директно на допаминске рецепторе. Ефикасност амантадина је мања од ефикасности леводопе или бромокриптина. Нежељена дејства су по типу веома слична, али значајно слабија од оних које виђамо у примени леводопе.[3]
Агонисти допаминских рецептора уреди
Бромокриптин, дериват алкалоида ражене главице потентни је агонист на нивоу допаминских рецептора у ЦНС-у. Полувреме елиминације бромокриптина износи 6-8 сати, те је његово дејство дуже од леводопе и не примењује се тако често. Апоморфин, примењен супкутано или путем пумпе такође се користи у терапији Паркинсонове болести. Други агонисти допаминских рецептора који се користе су лисурид, перголид и прамипексол.[3]
Бипериден уреди
Бипериден је антипаркинсоник из групе антихолинергичких лекова. Блокатор је ацетилхолинских рецептора са већим афинитетом за оне М1 типа.[3]
Бипериден се не користи само за лечење Паркинсонове болести него и за сузбијање симптома Паркинсонове болести који се јављају код терапије антипсихотицима. Такође, ињекција биперидена представља антидот код тровања нервним бојним отровима органофосфорног типа.
Бипериден се користи као допинг у спорту и то код спортова где је важна прецизност и мирноћа руке (стрељаштво).
Регистровани лекови уреди
- трихексифенидил – Artane (Хемофарм Србија),
- бипериден – Mendilex (Алкалоид Македонија),
- леводопа, бензеразид – Мадопар (Галеника Србија), Мадопар (Хофман ла Рош Швајцарска)
- леводопа, карбидопа, ентакапон – Сталево (Orion Corporation Orion Pharma Финска),
- амантадин – Pk-Mery (Мерз Фарма Немачка),
- бромокриптин – Бромокриптин (Здравље Србија),
- ропинирол – Requip (ГлаксоСмитКлајн УК Велика Британија),
- прамипексол – Mirapexin (Pharmacia Enterprises С.А. Белгија),
- каберголин – Cabaser (Pharmacia Enterprises С.А. Белгија),
- ентакапон - Comptan (Новартис Швајцарска).
Види још уреди
Референце уреди
- ^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- ^ Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.
- ^ а б в г д ђ „Antiparkinsonici, madopar, bromokriptin, comtan, artane, mendilex”. Архивирано из оригинала 24. 04. 2012. г. Приступљено 15. 04. 2012.