Apomorfin

Apomorfin
IUPAC ime
	(6aR)-6-metil-5,6,6a,7-tetrahidro-4H-dibenzo[de,g]hinolin-10,11-diol
Klinički podaci
Prodajno ime	Apokin
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a604020
Kategorija trudnoće	C;
Način primene	Oralno, SC
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only);
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	100% nakon supkutane injekcije
Vezivanje proteina	~50%
Metabolizam	Hepatički
Poluvreme eliminacije	40 minuta (opseg 30-60 minuta)
Identifikatori
CAS broj	41372-20-7
ATC kod	G04BE07 (WHO) N04BC07
PubChem	CID 6005
IUPHAR/BPS	33
DrugBank	DB00714
ChemSpider	5783
UNII	F39049Y068
KEGG	D07460
ChEBI	CHEBI:48538
ChEMBL	CHEMBL53
Hemijski podaci
Formula	C17H17NO2
Molarna masa	267,322 g/mol
	SMILES Oc4ccc3c(c1c2c(ccc1)CCN([C@@H]2C3)C)c4O; ;
	InChI InChI=1S/C17H17NO2/c1-18-8-7-10-3-2-4-12-15(10)13(18)9-11-5-6-14(19)17(20)16(11)12/h2-6,13,19-20H,7-9H2,1H3/t13-/m1/s1 ; Key:VMWNQDUVQKEIOC-CYBMUJFWSA-N ;

Apomorfin (Apokin, Iksens, Spontan, Uprima) neselektivni dopaminski agonist koji aktivira D₁ slične i D₂ slične receptore, sa izvesnom preferencijom za D2 srodne podtipove.^[1] On je proizvod razlaganja morfina pri zagrevanju do ključanja sa koncentrovanom kiselinom, iz kog razloga njegovo ime sadrži sufiks morfin. Apomorfin ne sadrži morfinsku osnovu, niti se vezuje za opioidne receptore. Prefiks apo indicira da je ovo jedinjenje derivat aporfina.

Apomorfin je ispitan za moguću primenu na više indikacija, npr. lečenje impotencije.^[2] Apomorfin se koristi za tretiranje Parkinsonove bolesti. On je potentan emetik (i.e., on indukuje povraćanje) i potrebno je da se koristi zajedno sa antiemetikom poput domperidona. Emetička svojstava apomorfina su ispitana u veterini za indukovanje terapeutkog povraćanja kod pasa koji su progutali toksične ili neželjene supstance.

On je nezvanično uspešno korišten za tretiranje heroinske adikcije. Nedavna ispitivanja indiciraju da je apomorfin podesan marker za određivanje promena centralnog dopaminskog sistema uzrokovanih hroničnim konzumiranjem heroina.^[3] Klinički dokazi da je apomorfin efektivani i bezbedan za tretiranje opijatne adirkcije nisu dostupni.^[4]

Farmakologija уреди

Apomorfin poseduje afinitet za sledeće receptore:^[1]

D₁ (K_i = 372 nM)
D_2S (K_i = 35 nM)
D_2L (K_i = 83 nM)
D₃ (K_i = 26 nM)
D₄ (K_i = 4.4 nM)
D₅ (K_i = 15 nM)
5-HT_1A (K_i = 117 nM)
5-HT_2A (K_i = 120 nM)
5-HT_2B (K_i = 132 nM)
5-HT_2C (K_i = 102 nM)
α_1B-adrenergički (K_i = 676 nM)
α_1D-adrenergički (K_i = 65 nM)
α_2A-adrenergički (K_i = 141 nM)
α_2B-adrenergički (K_i = 66 nM)
α_2C-adrenergički (K_i = 36 nM)

Reference уреди

^ ^а ^б Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A (2002). „Differential actions of antiparkinson agents at multiple classes of monoaminergic receptor. I. A multivariate analysis of the binding profiles of 14 drugs at 21 native and cloned human receptor subtypes”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 303 (2): 791—804. PMID 12388666. S2CID 6200455. doi:10.1124/jpet.102.039867.
^ Matsumoto K, Yoshida M, Andersson K, Hedlund P (2005). „Effects in vitro and in vivo by apomorphine in the rat corpus cavernosum”. Br J Pharmacol. 146 (2): 259—67. PMC 1576267  . PMID 16025145. doi:10.1038/sj.bjp.0706317.
^ Guardia J, Casas M, Prat G, Trujols J, Segura L, Sánchez-Turet M (2002). „The apomorphine test: a biological marker for heroin dependence disorder?”. Addict Biol. 7 (4): 421—6. PMID 14578019. S2CID 32386793. doi:10.1080/1355621021000006206.
^ Dent, J. Y. (1949). „Apomorphine Treatment of Addiction”. Addiction. 46: 15—28. doi:10.1111/j.1360-0443.1949.tb04502.x. .

Literatura уреди

Andrew Lees; Kirsten Turner (2002). „Apomorphine for Parkinson's Disease”. Practical Neurology. 2 (5): 280—287. S2CID 70398348. doi:10.1046/j.1474-7766.2002.00086.x. Непознати параметар |name-list-style= игнорисан (помоћ)