Apomorfin (Apokin, Iksens, Spontan, Uprima) neselektivni dopaminski agonist koji aktivira D1 slične i D2 slične receptore, sa izvesnom preferencijom za D2 srodne podtipove.[1] On je proizvod razlaganja morfina pri zagrevanju do ključanja sa koncentrovanom kiselinom, iz kog razloga njegovo ime sadrži sufiks morfin. Apomorfin ne sadrži morfinsku osnovu, niti se vezuje za opioidne receptore. Prefiks apo indicira da je ovo jedinjenje derivat aporfina.

Apomorfin
IUPAC ime
(6aR)-6-metil-5,6,6a,7-tetrahidro-4H-dibenzo[de,g]hinolin-10,11-diol
Klinički podaci
Prodajno imeApokin
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa604020
Kategorija trudnoće
  • C
Način primeneOralno, SC
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost100% nakon supkutane injekcije
Vezivanje proteina~50%
MetabolizamHepatički
Poluvreme eliminacije40 minuta (opseg 30-60 minuta)
Identifikatori
CAS broj41372-20-7 ДаY
ATC kodG04BE07 (WHO) N04BC07
PubChemCID 6005
IUPHAR/BPS33
DrugBankDB00714 ДаY
ChemSpider5783 ДаY
UNIIF39049Y068 ДаY
KEGGD07460 ДаY
ChEBICHEBI:48538 ДаY
ChEMBLCHEMBL53 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC17H17NO2
Molarna masa267,322 g/mol
  • Oc4ccc3c(c1c2c(ccc1)CCN([C@@H]2C3)C)c4O
  • InChI=1S/C17H17NO2/c1-18-8-7-10-3-2-4-12-15(10)13(18)9-11-5-6-14(19)17(20)16(11)12/h2-6,13,19-20H,7-9H2,1H3/t13-/m1/s1 ДаY
  • Key:VMWNQDUVQKEIOC-CYBMUJFWSA-N ДаY

Apomorfin je ispitan za moguću primenu na više indikacija, npr. lečenje impotencije.[2] Apomorfin se koristi za tretiranje Parkinsonove bolesti. On je potentan emetik (i.e., on indukuje povraćanje) i potrebno je da se koristi zajedno sa antiemetikom poput domperidona. Emetička svojstava apomorfina su ispitana u veterini za indukovanje terapeutkog povraćanja kod pasa koji su progutali toksične ili neželjene supstance.

On je nezvanično uspešno korišten za tretiranje heroinske adikcije. Nedavna ispitivanja indiciraju da je apomorfin podesan marker za određivanje promena centralnog dopaminskog sistema uzrokovanih hroničnim konzumiranjem heroina.[3] Klinički dokazi da je apomorfin efektivani i bezbedan za tretiranje opijatne adirkcije nisu dostupni.[4]

Farmakologija

уреди

Apomorfin poseduje afinitet za sledeće receptore:[1]

Reference

уреди
  1. ^ а б Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A (2002). „Differential actions of antiparkinson agents at multiple classes of monoaminergic receptor. I. A multivariate analysis of the binding profiles of 14 drugs at 21 native and cloned human receptor subtypes”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 303 (2): 791—804. PMID 12388666. S2CID 6200455. doi:10.1124/jpet.102.039867. 
  2. ^ Matsumoto K, Yoshida M, Andersson K, Hedlund P (2005). „Effects in vitro and in vivo by apomorphine in the rat corpus cavernosum”. Br J Pharmacol. 146 (2): 259—67. PMC 1576267 . PMID 16025145. doi:10.1038/sj.bjp.0706317. 
  3. ^ Guardia J, Casas M, Prat G, Trujols J, Segura L, Sánchez-Turet M (2002). „The apomorphine test: a biological marker for heroin dependence disorder?”. Addict Biol. 7 (4): 421—6. PMID 14578019. S2CID 32386793. doi:10.1080/1355621021000006206. 
  4. ^ Dent, J. Y. (1949). „Apomorphine Treatment of Addiction”. Addiction. 46: 15—28. doi:10.1111/j.1360-0443.1949.tb04502.x. .

Literatura

уреди

Vidi još

уреди

Spoljašnje veze

уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).