Азацитидин
Азацитидин је органско једињење, које садржи 8 атома угљеника и има молекулску масу од 244,205 Da.[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13][14][15]
Клинички подаци | |
---|---|
Продајно име | Ladakamycin, Mylosar, Vidaza |
Drugs.com | Монографија |
Начин примене | Субкутано |
Фармакокинетички подаци | |
Полувреме елиминације | 4 х |
Излучивање | Ренално |
Идентификатори | |
CAS број | 320-67-2 |
ATC код | None |
PubChem | CID 9444 |
DrugBank | DB00928 |
ChemSpider | 9072 |
KEGG | C11262 |
ChEBI | CHEBI:2038 |
ChEMBL | CHEMBL1489 |
Хемијски подаци | |
Формула | C8H12N4O5 |
Моларна маса | 244,205 |
| |
| |
Физички подаци | |
Тачка топљења | 229 °C (444 °F) |
Osobine
уредиOsobina | Vrednost |
---|---|
Broj akceptora vodonika | 8 |
Broj donora vodonika | 4 |
Broj rotacionih veza | 2 |
Particioni koeficijent[16] (ALogP) | -1,9 |
Растворљивост[17] (logS, log(mol/L)) | -0,3 |
Поларна површина[18] (PSA, Å2) | 141,0 |
Референце
уреди- ^ Cihak A: Biological effects of 5-azacytidine in eukaryotes. Oncology. 1974;30(5):405-22. PMID 4142650
- ^ Kaminskas E, Farrell AT, Wang YC, Sridhara R, Pazdur R: FDA drug approval summary: azacitidine (5-azacytidine, Vidaza) for injectable suspension. Oncologist. 2005 Mar;10(3):176-82. PMID 15793220
- ^ Leone G, Voso MT, Teofili L, Lubbert M: Inhibitors of DNA methylation in the treatment of hematological malignancies and MDS. Clin Immunol. 2003 Oct;109(1):89-102. PMID 14585280
- ^ Ghoshal K, Bai S: DNA methyltransferases as targets for cancer therapy. Drugs Today (Barc). 2007 Jun;43(6):395-422. PMID 17612710
- ^ Silverman LR, Demakos EP, Peterson BL, Kornblith AB, Holland JC, Odchimar-Reissig R, Stone RM, Nelson D, Powell BL, DeCastro CM, Ellerton J, Larson RA, Schiffer CA, Holland JF: Randomized controlled trial of azacitidine in patients with the myelodysplastic syndrome: a study of the cancer and leukemia group B. J Clin Oncol. 2002 May 15;20(10):2429-40. PMID 12011120
- ^ Silverman LR: Targeting hypomethylation of DNA to achieve cellular differentiation in myelodysplastic syndromes (MDS). Oncologist. 2001;6 Suppl 5:8-14. PMID 11700387
- ^ Issa JP, Kantarjian H: Azacitidine. Nat Rev Drug Discov. 2005 May;Suppl:S6-7. PMID 15962522
- ^ O'Dwyer K, Maslak P: Azacitidine and the beginnings of therapeutic epigenetic modulation. Expert Opin Pharmacother. 2008 Aug;9(11):1981-6. PMID 18627335
- ^ Siddiqui MA, Scott LJ: Azacitidine: in myelodysplastic syndromes. Drugs. 2005;65(13):1781-9; discussion 1790-1. PMID 16114977
- ^ Abdulhaq H, Rossetti JM: The role of azacitidine in the treatment of myelodysplastic syndromes. Expert Opin Investig Drugs. 2007 Dec;16(12):1967-75. PMID 18042004
- ^ Keating GM: Azacitidine: a review of its use in higher-risk myelodysplastic syndromes/acute myeloid leukaemia. Drugs. 2009;69(17):2501-18. doi: 10.2165/11202840-000000000-00000. PMID 19911860
- ^ Sullivan M, Hahn K, Kolesar JM: Azacitidine: a novel agent for myelodysplastic syndromes. Am J Health Syst Pharm. 2005 Aug 1;62(15):1567-73. PMID 16030365
- ^ Dapp MJ, Clouser CL, Patterson S, Mansky LM: 5-Azacytidine can induce lethal mutagenesis in human immunodeficiency virus type 1. J Virol. 2009 Nov;83(22):11950-8. Epub 2009 Sep 2. PMID 19726509
- ^ Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035—41. PMC 3013709 . PMID 21059682. doi:10.1093/nar/gkq1126.
- ^ David S. Wishart; Craig Knox; An Chi Guo; Dean Cheng; Savita Shrivastava; Dan Tzur; Bijaya Gautam; Murtaza Hassanali (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic acids research. 36 (Database issue): D901—6. PMC 2238889 . PMID 18048412. doi:10.1093/nar/gkm958.
- ^ Гхосе, А.К.; Висwанадхан V.Н. & Wендолоски, Ј.Ј. (1998). „Предицтион оф Хyдропхобиц (Липопхилиц) Пропертиес оф Смалл Органиц Молецулес Усинг Фрагмент Метходс: Ан Аналyсис оф АлогП анд ЦЛогП Метходс”. Ј. Пхyс. Цхем. А. 102: 3762—3772. дои:10.1021/јп980230о.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
Литература
уреди- Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.