Википедија

БИИЕ-0246

BIIE-0246 је лек који се користи у научним истраживањима, и који делује као потентан и селективан антагонист неуропепдног Y рецептора Y2.[1] Он је био један од првих не-пептидних Y2-селективних антагониста, и још увек је једно од најшире коришћених оруђа за изучавање тог рецептора. Помоћу њега је демонстрирано да Y2 има улогу пресинаптичког ауторецептора који ограничава даље ослобађање неуропептида Y,[2][3] као и да модулира ослобађање допамина[4] и ацетилхолина.[5] Било је показано да утиче на понашање животиња. Овај материјал умањује алкохолни утрошак код зависних пацова[6][7] као и анксиолитичке ефекте.[8] Док би селективни Y2 агонисти требало да буду корисни као анорексици,[9][10] BIIE-0246 нема утицаја на апетит.[11]

БИИЕ-0246
IUPAC име
Н-[(1С)-4-[(Аминоиминометхyл)амино]-1-[([2-(3,5-диоxо-1,2-дипхенyл-1,2,4-триазолидин-4-yл)етхyл]амино)царбонyл]бутyл]-1-(2-[4-(6,11-дихyдро-6-оxо-5Х-дибенз[б,е]азепин-11-yл)-1-пиперазинyл]-2-оxоетхyл)цyцлопентанеацетамиде
Идентификатори
CAS број246146-55-4 ДаY
PubChemCID 5311024
IUPHAR/BPS1547
СинонимиBIIE-0246
Хемијски подаци
ФормулаC49H57N11O6
Моларна маса896.045 g/mol
  • c8ccccc8-n(c3=O)n(-c6ccccc6)c(=O)n3CCNC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)CC4(CCCC4)CC(=O)N5CCN(CC5)C(c7ccccc27)c1ccccc1NC2=O

Референце

уреди
  1. ^ Доодс Х, Гаида W, Wиеланд ХА, Доллингер Х, Сцхнорренберг Г, Ессер Ф, Енгел W, Еберлеин W, Рудолф К (1999). „БИИЕ0246: а селецтиве анд хигх аффинитy неуропептиде Y Y(2) рецептор антагонист”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 384 (2-3): Р3—5. ПМИД 10611450. дои:10.1016/С0014-2999(99)00650-0. 
  2. ^ Кинг ПЈ, Wиллиамс Г, Доодс Х, Wиддоwсон ПС (2000). „Еффецт оф а селецтиве неуропептиде Y Y(2) рецептор антагонист, БИИЕ0246 он неуропептиде Y релеасе”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 396 (1): Р1—3. ПМИД 10822055. дои:10.1016/С0014-2999(00)00230-2. 
  3. ^ Малмстрöм РЕ, Лундберг ЈО, Wеитзберг Е (2002). „Аутоинхибиторy фунцтион оф тхе сyмпатхетиц прејунцтионал неуропептиде Y Y(2) рецептор евиденцед бy БИИЕ0246”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 439 (1-3): 113—9. ПМИД 11937100. дои:10.1016/С0014-2999(02)01371-7. 
  4. ^ Адеwале АС, Мацартхур Х, Wестфалл ТЦ (2007). „Неуропептиде Y-индуцед енханцемент оф тхе евокед релеасе оф неwлy сyнтхесизед допамине ин рат стриатум: медиатион бy Y2 рецепторс”. Неуропхармацологy. 52 (6): 1396—402. ПМИД 17382974. дои:10.1016/ј.неуропхарм.2007.01.018. 
  5. ^ Херринг Н, Локале МН, Дансон ЕЈ, Хеатон ДА, Патерсон ДЈ (2008). „Неуропептиде Y редуцес ацетyлцхолине релеасе анд вагал брадyцардиа виа а Y2 рецептор-медиатед, протеин кинасе C-депендент патхwаy”. Јоурнал оф Молецулар анд Целлулар Цардиологy. 44 (3): 477—85. ПМИД 17996892. дои:10.1016/ј.yјмцц.2007.10.001. 
  6. ^ Тхорселл А, Римондини Р, Хеилиг M (2002). „Блоцкаде оф централ неуропептиде Y (НПY) Y2 рецепторс редуцес етханол селф-администратион ин ратс”. Неуросциенце Леттерс. 332 (1): 1—4. ПМИД 12377370. дои:10.1016/С0304-3940(02)00904-7. 
  7. ^ Римондини Р, Тхорселл А, Хеилиг M (2005). „Суппрессион оф етханол селф-администратион бy тхе неуропептиде Y (НПY) Y2 рецептор антагонист БИИЕ0246: евиденце фор сенситизатион ин ратс wитх а хисторy оф депенденце”. Неуросциенце Леттерс. 375 (2): 129—33. ПМИД 15670655. дои:10.1016/ј.неулет.2004.10.084. 
  8. ^ Баццхи Ф, Матхé АА, Јимéнез П, Стаси L, Арбан Р, Геррард П, Цаберлотто L (2006). „Анxиолyтиц-лике еффецт оф тхе селецтиве неуропептиде Y Y2 рецептор антагонист БИИЕ0246 ин тхе елеватед плус-мазе”. Пептидес. 27 (12): 3202—7. ПМИД 16959374. дои:10.1016/ј.пептидес.2006.07.020. 
  9. ^ Фéлéтоу M, Левенс НР (2005). „Неуропептиде Y2 рецепторс ас друг таргетс фор тхе централ регулатион оф бодy wеигхт”. Цуррент Опинион ин Инвестигатионал Другс (Лондон, Енгланд : 2000). 6 (10): 1002—11. ПМИД 16259221. 
  10. ^ Паркер СЛ, Баласубраманиам А (2008). „Неуропептиде Y Y2 рецептор ин хеалтх анд дисеасе”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy. 153 (3): 420—31. ПМЦ 2241788  . ПМИД 17828288. дои:10.1038/сј.бјп.0707445. 
  11. ^ Сцотт V, Кимура Н, Старк ЈА, Луцкман СМ (2005). „Интравеноус пептиде YY3-36 анд Y2 рецептор антагонисм ин тхе рат: еффецтс он феединг бехавиоур”. Јоурнал оф Неуроендоцринологy. 17 (7): 452—7. ПМИД 15946163. дои:10.1111/ј.1365-2826.2005.01330.x. 

Спољашње везе

уреди


 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=BIIE-0246&oldid=27445363”