Бупренорфин
Бупренорфин (Субутекс, Темгесиц, Субоксон (бупренорфин:налоксон 4:1 препарат) - сублингвалне таблете, Бупренекс за ињекције, и Норспан или Бутранс као трансдермални фластер) је полусинтетички опиоид који се користи за лечење опиоидне завистности у већим дозама (>2 mg), и за контролу умереног бола у нижим дозама (~200 µg).[2][3]
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(2С)-2-[(-)-(5Р,6Р,7Р,14С)- 9α-цyцлопропyлметхyл-4,5-епоxy- 6,14-етхано-3-хyдроxy- 6-метхоxyморпхинан-7-yл]- 3,3-диметхyлбутан-2-ол | |
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | сублингуално, ИМ, IV, трансдермално, интраназално |
| Правни статус | |
| Правни статус | |
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | 40-50% (сублингуално, из етанолог раствора), 35-40% (сублингуално, таблете високе дозе), ~50% (трансдермално), ~50-60% (интраназално) |
| Везивање протеина | 96% |
| Метаболизам | хепатички CYP3A4, CYP2C8 |
| Полувреме елиминације | 20-70, просек 37 сата |
| Излучивање | жучно и ренално |
| Идентификатори | |
| CAS број | 52485-79-7  |
| ATC код | N02AE01 (WHO) N07BC01 |
| PubChem | CID 644073 |
| DrugBank | APRD00670 |
| ChemSpider | 559124 |
| UNII | 40D3SCR4GZ |
| KEGG | D07132? |
| ChEMBL | CHEMBL1201894? |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C29H41NO4 |
| Моларна маса | 467.64 г/мол |
| |
| |
Бупренорфин је синтетички дериват из тебаинске класе са изузетно високим афинитетом за µ- и κ-опиоидни рецептор. Он је парцијални агонист µ-опиоидног рецептора, парцијални до пун агонист ORL1/ноцицептин и δ-опиоидног рецептор, и компетитивни антагонист κ-опиоидног рецептора.
Бупренорфин хидрохлорид је први пласирао на тржиште 1980-их Rekit & Kolman (сад Рекит Бенкисер) као аналгетик, доступан генерално као Темгесиц 0.2 mg сублингуалне таблете, и као Бупренекс у 0.3 mg/ml инекционој формулацији. Октобра 2002, ФДА је додатно одобрила Субоксон и Субутекс, бупренорфинске високодозне сублингуалне пилуле за примену у детоксификацији и дугорочном лечењу опиоидне зависности. Лек се данас предоминантно користи за те сврхе.
У Европској унији, Субоксон и Субутекс, бупренорфинске високо дозне сублингуалне пилуле су одобрене за лечење опиоидне адикције у септембру 2006. Задњих година, бупренорфин је уведен у већини европских земаља у облику трансдермалне формулације за лечење хроничног бола.
Референце
уреди- ^ „Лаwритер - ОРЦ - 3719.41 Цонтроллед субстанце сцхедулес”. Цодес.охио.гов. 17. 5. 2000. Приступљено 30. 8. 2010.
- ^ Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071422803.
- ^ Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.
Спољашње везе
уреди- Информациони портал бупренорфина
- САД програм за спречавање опиоидне адикције
- NAABT: Непрофитни бупренорфински заговорник
- Аустралијско становиште о бупренорфину
- Горка пилула
- Метадон анонимно
- Субоксонско повлачење
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
