ЦЦК-4
ЦЦК-4 (холецистокинински тетрапептид, Trp-Met-Asp-Phe-NH2; или PTK7) је пептидни фрагмент изведен из већег пептидног хормона холецистокинина. За разлику од холецистокина који има низ улога у гастроинтестиналном систему као и у централном нервном систему, CCK-4 делује првенствено у мозгу као стимулатор анксиозности. Он показује слабе ГИ ефекте, за разлику од CCK-8 или полипептида пуне дужине, CCK-58.
IUPAC име | |
---|---|
(3С)-3-[(2С)-2-амино-3-амино-3-фенилпропанамидо]-3-{[(1С)-1-{[(1С)-1-карбокси -2-(индол-3-ил)етил]карбамоил}-3-(метилсулфанил)пропил]карбамоил}пропаноинска киселина | |
Клинички подаци | |
Начин примене | IV |
Фармакокинетички подаци | |
Биорасположивост | 100% |
Метаболизам | протеазе плазме |
Полувреме елиминације | 13 минута |
Излучивање | Н/А |
Идентификатори | |
CAS број | 1947-37-1 |
Хемијски подаци | |
Формула | C29H35N5O7S |
Моларна маса | 597.681 g/mol |
|
CCK-4 производи јаке симптоме анксиозности у малим дозама, као што је 50 μg,[1] и често се користи у научним истраживањима за индуковање паничних напада с циљем тестирања нових анксиолитика.[2][3][4][5] Пошто је он пептид, CCK-4 мора бити администриран путем ињекције. У телу се брзо разлаже, тако да има краткотрајно дејство.[6] Бројни синтетички аналози са модификованим особинама су познати.[7][8][9][10][11][12][13][14][15][16][17]
Види још
уредиРеференце
уреди- ^ Даниела Есер; et al. (2005). „Паниц Индуцтион wитх Цхолецyстокинин-Тетрапептиде (ЦЦК-4) Инцреасес Пласма Цонцентратионс оф тхе Неуроацтиве Стероид 3α, 5α Тетрахyдродеоxyцортицостероне (3α, 5α-ТХДОЦ) ин Хеалтхy Волунтеерс” (ПДФ). Неуропсyцхопхармацологy. 30 (1): 192—195. ПМИД 15467707. дои:10.1038/сј.нпп.1300572.
- ^ Брадwејн Ј. (1993). „Неуробиологицал инвестигатионс инто тхе роле оф цхолецyстокинин ин паниц дисордер”. Јоурнал оф Псyцхиатрy анд Неуросциенце. 18 (4): 178—188. ПМЦ 1188527 . ПМИД 8104032.
- ^ Сцхунцк Т, Ерб Г, Матхис А, Гиллес C, Намер ИЈ, Ходе Y, Демазиере А, Лутхрингер Р, Мацхер ЈП (2006). „Фунцтионал магнетиц ресонанце имагинг цхарацтеризатион оф ЦЦК-4-индуцед паниц аттацк анд субсеqуент антиципаторy анxиетy”. НеуроИмаге. 31 (3): 1197—1208. ПМИД 16600640. дои:10.1016/ј.неуроимаге.2006.01.035.
- ^ Есер D, Сцхüле C, Багхаи Т, Флоессер А, Кребс-Броwн А, Енунwа M, де ла Мотте С, Енгел Р, Куцхер К, Руппрецхт Р (2007). „Евалуатион оф тхе ЦЦК-4 модел ас а цхалленге парадигм ин а популатион оф хеалтхy волунтеерс wитхин а прооф-оф-цонцепт студy”. Псyцхопхармацологy. 192 (4): 479—487. ПМИД 17318504. дои:10.1007/с00213-007-0738-7.
- ^ Есер D, Леицхт Г, Лутз Ј, Wеннингер С, Кирсцх V, Сцхüле C, Карцх С, Багхаи Т, Погарелл О, Борн C, Руппрецхт Р, Мулерт C (2007). „Фунцтионал неуроанатомy оф ЦЦК-4-индуцед паниц аттацкс ин хеалтхy волунтеерс”. Хуман Браин Маппинг. 30 (2): 511—22. ПМИД 18095276. дои:10.1002/хбм.20522.
- ^ Коулисцхер D, Мородер L, Десцходт-Ланцкман M (1982). „Деградатион оф цхолецyстокинин оцтапептиде, релатед фрагментс анд аналогс бy хуман анд рат пласма ин витро”. Регулаторy Пептидес. 4 (3): 127—139. ПМИД 6291099. дои:10.1016/0167-0115(82)90080-5.
- ^ Бломмаерт АГ, Дхôтел Х, Дуцос Б, Дуриеуx C, Гоудреау Н, Бадо А, Гарбаy C, Роqуес БП (1997). „Струцтуре-басед десигн оф неw цонстраинед цyцлиц агонистс оф тхе цхолецyстокинин ЦЦК-Б рецептор”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 40 (5): 647—58. ПМИД 9057851. дои:10.1021/јм9603072.
- ^ Беллиер Б, Миллион МЕ, ДаНасцименто С, Меудал Х, Келлоу С, Маигрет Б, Гарбаy C (2000). „Реплацемент оф глyцине wитх дицарбонyл анд релатед моиетиес ин аналогуес оф тхе C-терминал пентапептиде оф цхолецyстокинин: ЦЦК(2) агонистс дисплаyинг а новел биндинг моде”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 43 (20): 3614—23. ПМИД 11020275. дои:10.1021/јм0000416.
- ^ Лéна I, Дх тел Х, Гарбаy C, Даугé V (2001). „Инволвемент оф Д2 допамине рецепторс ин тхе оппосинг еффецтс оф тwо ЦЦК-Б агонистс ин а спатиал рецогнитион меморy таск: роле оф тхе антериор нуцлеус аццумбенс”. Псyцхопхармацологy. 153 (2): 170—9. ПМИД 11205416. дои:10.1007/с002130000517.
- ^ Беллиер Б, Гарбаy C (2003). „Хоw а сингле инверсион оф цонфигуратион леадс то а реверсал оф тхе биндинг моде: пропосал оф а новел аррангемент оф ЦЦК2 лигандс ин тхеир рецептор, анд цонтрибутион то тхе девелопмент оф пептидомиметиц ор нон-пептиде ЦЦК2 лигандс”. Еуропеан Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 38 (7-8): 671—86. ПМИД 12932898. дои:10.1016/С0223-5234(03)00112-0.
- ^ Беллиер Б, Црéтé D, Миллион МЕ, Беслот Ф, Бадо А, Гарбаy C, Даугé V (2004). „Неw ЦЦК2 агонистс цонфирминг тхе хетерогенеитy оф ЦЦК2 рецепторс: цхарацтерисатион оф ББЛ454”. Наунyн-Сцхмиедеберг'с Арцхивес оф Пхармацологy. 370 (5): 404—13. ПМИД 15480577. дои:10.1007/с00210-004-0969-7.
- ^ Проскуриакова ТВ; Беспалова ЗхД; Пал'кеева МЕ; Петрицхенко ОБ; Панкратова НВ; Схокхонова ВА; Анокхина ИП (2005). „[Биологицал ацтивитy оф цхолецyстокинин-(30-33) тетрапептиде аналогс]”. Биоорганицхескаиа Кхимииа (на језику: руски). 31 (2): 130—9. ПМИД 15889786.
- ^ Анокхина ИП; Проскуриакова ТВ; Беспалова ЗхД; Пал'кеева МЕ; Схокхонова ВА; Петрицхенко ОБ (2006). „[Еффецт оф а цхолецyстокинин тетрапептиде аналогуе он опиоид рецептион ундер ацуте анд цхрониц морпхине администратион]”. Биоорганицхескаиа Кхимииа (на језику: руски). 32 (3): 276—83. ПМИД 16808170.
- ^ Агнес РС, Лее YС, Давис П, Ма СW, Бадгхиси Х, Порреца Ф, Лаи Ј, Хрубy ВЈ (2006). „Струцтуре-ацтивитy релатионсхипс оф бифунцтионал пептидес басед он оверлаппинг пхармацопхорес ат опиоид анд цхолецyстокинин рецепторс”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 49 (10): 2868—75. ПМЦ 1484468 . ПМИД 16686530. дои:10.1021/јм050921q.
- ^ Нобле Ф (2007). „Пхармацологy оф ЦЦКРс анд САР студиес оф пептидиц аналог лигандс”. Цуррент Топицс ин Медицинал Цхемистрy. 7 (12): 1173—9. ПМИД 17584139. дои:10.2174/156802607780960447.
- ^ Гарцíа-Лóпез МТ, Гонзáлез-Муñиз Р, Мартíн-Мартíнез M, Херранз Р (2007). „Стратегиес фор десигн оф нон пептиде ЦЦК1Р агонист/антагонист лигандс”. Цуррент Топицс ин Медицинал Цхемистрy. 7 (12): 1180—94. ПМИД 17584140. дои:10.2174/156802607780960537.
- ^ Калиндјиан СБ, МцДоналд ИМ (2007). „Стратегиес фор тхе десигн оф нон-пептиде ЦЦК2 рецептор агонист анд антагонист лиганд”. Цуррент Топицс ин Медицинал Цхемистрy. 7 (12): 1195—204. ПМИД 17584141. дои:10.2174/156802607780960500.
Спољашње везе
уредиМолимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |