Циклесонид је глукокортикоид који се користи за третирање астме и алергијског ринитиса. Он је у продаји под именом Алвесцо за астму и Омнарис, Омниаир, и Зетонна за грозницу у САД и Канади. У току су клиничка испитивања фазе 3 триалс за примену у третману поленске грознице.[1] Лек је одобрен за одрасле особе и децу узраста 12 година и старију у САД од октобра 2006.[2] Нуспојаве овог лека су главобоља, крварење носа и запаљење носа и грла.[3]

Циклесонид
Клинички подаци
Drugs.comМонографија
Начин применеНазално, респираторно (инхалација)
Идентификатори
CAS број141845-82-1 ДаY
ATC кодR03BA08 (WHO)
PubChemCID 444033
DrugBankDB01410 ДаY
ChemSpider392056 ДаY
ChEMBLCHEMBL1201164 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC32H44O7
Моларна маса540,70 г·мол−1
  • [H][C@@]12C[C@@]3([H])[C@]4([H])CCC5=CC(=O)C=C[C@]5(C)[C@@]4([H])[C@@H](O)C[C@]3(C)[C@@]1(OC(O2)C1CCCCC1)C(=O)COC(=O)C(C)C
  • InChI=1S/C32H44O7/c1-18(2)28(36)37-17-25(35)32-26(38-29(39-32)19-8-6-5-7-9-19)15-23-22-11-10-20-14-21(33)12-13-30(20,3)27(22)24(34)16-31(23,32)4/h12-14,18-19,22-24,26-27,29,34H,5-11,15-17H2,1-4H3/t22-,23-,24-,26+,27+,29?,30-,31-,32+/m0/s1
  • Key:LUKZNWIVRBCLON-FOMURGDPSA-N ДаY

Особине уреди

Циклесонид је органско једињење, које садржи 32 атома угљеника и има молекулску масу од 540,688 Da.[4][5][6]

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 7
Broj donora vodonika 1
Broj rotacionih veza 6
Particioni koeficijent[7] (ALogP) 4,7
Растворљивост[8] (logS, log(mol/L)) -6,5
Поларна површина[9] (PSA, Å2) 99,1

Референце уреди

  1. ^ „ОМНАРИС/ОМНАИР”. Продуцтс. Нyцомед Интернатионал Манагемент ГмбХ. 2009. Архивирано из оригинала 2. 2. 2009. г. Приступљено 30. 07. 2009. 
  2. ^ „ФДА НЕWС РЕЛЕАСЕ. ФДА Аппровес Неw Треатмент фор Аллергиес.”. Фоод анд Друг Администратион. 23. 10. 2006. Приступљено 30. 07. 2009. 
  3. ^ Мутцх, Елаине; Наве, Руедигер; МцЦрацкен, Нигел; Зецх, Карл; Wиллиамс, Фаитх M. (2007). „Тхе роле оф естерасес ин тхе метаболисм оф цицлесониде то десисобутyрyл-цицлесониде ин хуман тиссуе”. Биоцхемицал Пхармацологy. 73 (10): 1657—64. ПМИД 17331475. дои:10.1016/ј.бцп.2007.01.031. 
  4. ^ Mutch E, Nave R, McCracken N, Zech K, Williams FM: The role of esterases in the metabolism of ciclesonide to desisobutyryl-ciclesonide in human tissue. Biochem Pharmacol. 2007 May 15;73(10):1657-64. Epub 2007 Jan 28. PMID 17331475
  5. ^ Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035—41. PMC 3013709 . PMID 21059682. doi:10.1093/nar/gkq1126.  уреди
  6. ^ David S. Wishart; Craig Knox; An Chi Guo; Dean Cheng; Savita Shrivastava; Dan Tzur; Bijaya Gautam; Murtaza Hassanali (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic acids research. 36 (Database issue): D901—6. PMC 2238889 . PMID 18048412. doi:10.1093/nar/gkm958.  уреди
  7. ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  8. ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.  уреди
  9. ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.  уреди

Литература уреди

Спољашње везе уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).