Ципрохептадин
Ципрохептадин (Периактин) је прва генерација антихистамина са додатним антихолинергичним, антисеротинергичним, и локално анестетичким својствима.[2][3]
![]() | |
![]() | |
IUPAC име | |
---|---|
4-(5H-дибензо [a,d]циклохептен-5-илиден)-1-метилпиперидин хидрохлорид | |
Клинички подаци | |
Продајно име | Периактин |
Drugs.com | Монографија |
MedlinePlus | a682541 |
Категорија трудноће |
|
Начин примене | Орално |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Фармакокинетички подаци | |
Везивање протеина | 96 до 99% |
Метаболизам | Хепатички и ренално |
Полувреме елиминације | 8,6 сата[1] |
Излучивање | Фекално и ренално |
Идентификатори | |
CAS број | 129-03-3 ![]() |
ATC код | R06AX02 (WHO) |
PubChem | CID 2913 |
IUPHAR/BPS | 277 |
DrugBank | DB00434 ![]() |
ChemSpider | 2810 ![]() |
UNII | 2YHB6175DO ![]() |
KEGG | D07765 ![]() |
ChEBI | CHEBI:4046 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL516 ![]() |
Хемијски подаци | |
Формула | C21H21N |
Моларна маса | 287,398 g/mol |
| |
|
Фармакологија
уредиЦипрохептадин делује као антагонист (или инверзни агонист у зависности од активног места) на следећим рецепторима:
- H1 (~0,05 nM)[4] > 5-HT2A (~2 nM)[5] ≈ 5-HT2B (~1,5 nM)[6] ≈ 5-HT2C (~2 nM)[6] > mACh (M1-M5; ~7-12 nM)[7] ≈ D3 (~8 nM)[8]
Он има слаб, и вероватно занемарљив, афинитет за следећа места везивања (Ki):
- 5-HT1A (~60-100 nM)[5][8] ≈ α1-адренергички (?? nM)[9] ≈ α2-адренергички (?? nM)[9] > 5-HT6 (~135-150 nM)[10][11] ≈ 5-HT7 (~125 nM)[11] ≈ D1 (~115 nM)[8] ≈ D2 (~115 нМ)[8] > 5-HT3</sub> (~250 nM)[8][12] ≈ NET (~300 nM)[13]
Поред тога, ципрохептадин поседује особине блокатора калцијумског канала[14] и локалног анестетика.[15]
Референце
уреди- ^ Гуња Н, Цоллинс M, Граудинс А (2004). „А цомпарисон оф тхе пхармацокинетицс оф орал анд сублингуал цyпрохептадине”. Јоурнал оф Тоxицологy. Цлиницал Тоxицологy. 42 (1): 79—83. ПМИД 15083941.
- ^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- ^ Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.
- ^ Moguilevsky, N.; F, Varsalona; Noyer, M.; et al. (1994). „Стабле еxпрессион оф хуман Х1-хистамине-рецептор цДНА ин Цхинесе хамстер оварy целлс. Пхармацологицал цхарацтерисатион оф тхе протеин, тиссуе дистрибутион оф мессенгер РНА анд цхромосомал лоцалисатион оф тхе гене”. Еуропеан Јоурнал оф Биоцхемистрy / ФЕБС. 224 (2): 489—95. ПМИД 7925364. дои:10.1111/ј.1432-1033.1994.00489.x.
- ^ а б Пероутка, С. Ј. (1988). „Антимиграине друг интерацтионс wитх серотонин рецептор субтyпес ин хуман браин”. Анналс оф Неурологy. 23 (5): 500—4. ПМИД 2898916. дои:10.1002/ана.410230512.
- ^ а б Бонхаус, D. W.; Wеинхардт, К. К.; Таyлор, M.; et al. (1997). „РС-102221: а новел хигх аффинитy анд селецтиве, 5-ХТ2Ц рецептор антагонист”. Неуропхармацологy. 36 (4–5): 621—9. ПМИД 9225287. дои:10.1016/С0028-3908(97)00049-X.
- ^ Стантон Т, Болден-Wатсон C, Цусацк Б, Рицхелсон Е (1993). „Антагонисм оф тхе фиве цлонед хуман мусцариниц цхолинергиц рецепторс еxпрессед ин ЦХО-К1 целлс бy антидепрессантс анд антихистаминицс”. Биоцхемицал Пхармацологy. 45 (11): 2352—4. ПМИД 8100134. дои:10.1016/0006-2952(93)90211-Е.
- ^ а б в г д Толл, L.; Берзетеи-Гурске ИП; Полгар, W. Е.; et al. (1998). „Стандард биндинг анд фунцтионал ассаyс релатед то медицатионс девелопмент дивисион тестинг фор потентиал цоцаине анд опиате нарцотиц треатмент медицатионс”. НИДА Ресеарцх Монограпх. 178: 440—66. ПМИД 9686407.
- ^ а б Дукховицх, Ф. С. (15. 8. 2005). Пхармацологицал аспецтс оф молецулар рецогнитион. Нова Публисхерс. стр. 117. ИСБН 978-1-59454-676-1. Приступљено 27. 11. 2011.
- ^ Кохен, Р.; Метцалф, M. А.; Кхан, Н.; et al. (1996). „Цлонинг, цхарацтеризатион, анд цхромосомал лоцализатион оф а хуман 5-ХТ6 серотонин рецептор”. Јоурнал оф Неуроцхемистрy. 66 (1): 47—56. ПМИД 8522988. дои:10.1046/ј.1471-4159.1996.66010047.x.
- ^ а б Бард ЈА, Згомбицк Ј, Адхам Н, Ваyссе П, Бранцхек ТА, Wеинсханк РЛ (1993). „Цлонинг оф а новел хуман серотонин рецептор (5-ХТ7) поситивелy линкед то аденyлате цyцласе”. Тхе Јоурнал оф Биологицал Цхемистрy. 268 (31): 23422—6. ПМИД 8226867.
- ^ Хоyер D, Неијт ХЦ (1988). „Идентифицатион оф серотонин 5-ХТ3 рецогнитион ситес ин мембранес оф Н1Е-115 неуробластома целлс бy радиолиганд биндинг”. Молецулар Пхармацологy. 33 (3): 303—9. ПМИД 3352595.
- ^ Рунyон СП, Саваге ЈЕ, Тароуа M, Ротх БЛ, Гленнон РА, Wесткаемпер РБ (2001). „Инфлуенце оф цхаин ленгтх анд Н-алкyлатион он тхе селецтиве серотонин рецептор лиганд 9-(аминометхyл)-9,10-дихyдроантхрацене”. Биоорганиц & Медицинал Цхемистрy Леттерс. 11 (5): 655—8. ПМИД 11266163. дои:10.1016/С0960-894X(01)00023-3.
- ^ Лоwе ДА, Маттхеwс ЕК, Рицхардсон БП (1981). „Тхе цалциум антагонистиц еффецтс оф цyпрохептадине он цонтрацтион, мембране елецтрицал евентс анд цалциум инфлуx ин тхе гуинеа-пиг таениа цоли”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy. 74 (3): 651—63. ПМЦ 2071752 . ПМИД 6271323.
- ^ Ф, Рицциоппо Нето (1979). „Тхе лоцал анестхетиц еффецт оф цyпрохептадине он маммалиан нерве фибрес”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 54 (3): 203—7. ПМИД 428422. дои:10.1016/0014-2999(79)90078-5.
Литература
уреди- Дукховицх, Ф. С. (2005). Пхармацологицал аспецтс оф молецулар рецогнитион. Нова Публисхерс. стр. 117. ИСБН 978-1-59454-676-1. Приступљено 27. 11. 2011.
Спољашње везе
уреди
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |