Фанапанел
Фанапанел (ИНН, кодни назив ЗК-200775), такође познат као МПQX, је лек који је дериват хиноксалиндиона који делује као компетитивни антагонист АМПА рецептора.[1] Он је био у развоју од стране Сцхеринг АГ за лечење церебралне исхемије повезане са можданим ударом и траумом, али су клиничка испитивања обустављена из безбедносних разлога услед могуће токсичности глијалних ћелија и због неприхватљивих нежељених ефеката као што су прекомерна седација, смањење свести (које се састоји од ступора и коме), и пролазно неуролошко погоршање.[2][3] Такође је примећено да лек изазива визуелне промене и оштећења, укључујући замагљен вид, снажно оштећену перцепцију боја и смањену оштрину вида и ноћни вид, нежељене ефекте за које се сматра да су узроковани блокадом АМПА рецептора у мрежњачи.[4]
IUPAC име | |
---|---|
{[7-(4-Морфолинил)-2,3-диоксо-6-(трифлуорометил)-3,4-дихидро-1(2Х)-хиноксалинил]метил}фосфонска киселина | |
Идентификатори | |
CAS број | 161605-73-8 |
ATC код | None |
PubChem | CID 208953 |
ChemSpider | 181046 |
UNII | E3AP71EM0O |
ChEMBL | CHEMBL19892 |
Хемијски подаци | |
Формула | C14H15F3N3O6P |
Моларна маса | 409,26 г·мол−1 |
| |
|
Референце
уреди- ^ Турски L, Хутх А, Схеардоwн M, МцДоналд Ф, Неухаус Р, Сцхнеидер ХХ, et al. (септембар 1998). „ZK200775: a phosphonate quinoxalinedione AMPA antagonist for neuroprotection in stroke and trauma”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 95 (18): 10960—10965. Bibcode:1998PNAS...9510960T. PMC 28003 . PMID 9724812. doi:10.1073/pnas.95.18.10960 .
- ^ Walters MR, Kaste M, Lees KR, Diener HC, Hommel M, De Keyser J, et al. (2005). „Тхе АМПА антагонист ЗК 200775 ин патиентс wитх ацуте исцхаемиц строке: а доубле-блинд, мултицентре, плацебо-цонтроллед сафетy анд толерабилитy студy”. Церебровасцулар Дисеасес. 20 (5): 304—309. ПМИД 16131799. С2ЦИД 25034903. дои:10.1159/000087929.
- ^ Елтинг ЈW, Султер ГА, Касте M, Леес КР, Диенер ХЦ, Хоммел M, et al. (децембар 2002). „AMPA antagonist ZK200775 in patients with acute ischemic stroke: possible glial cell toxicity detected by monitoring of S-100B serum levels”. Stroke. 33 (12): 2813—2818. PMID 12468775. doi:10.1161/01.str.0000043823.37955.fb .
- ^ Bergholz R, Staks T, Rüther K (август 2010). „Effects of the AMPA antagonist ZK 200775 on visual function: a randomized controlled trial”. PLOS ONE. 5 (8): e12111. Bibcode:2010PLoSO...512111B. PMC 2920815 . PMID 20711429. doi:10.1371/journal.pone.0012111 .