Кортикостероиди
Кортикостероиди су хормони коре надбубрежне жлезде који имају бројне физиолошке функције. Имају и бројне фармаколошке функције,[1] а данас су развијени синтетски деривати природних кортикостероида којима су неке фармаколошке особине појачане, а друге потиснуте.
Биосинтеза уреди
Кортикостероиди се синтетишу из холестерола у адреналном кортексу. Већина реакција за генерисање стероида је каталисана ензимима цитохром П450 фамилије. Они су лоцирани у митохондријама и потребан им је адренодоксин као кофактор (изузев 21-хидроксилазе и 17α-хидроксилазе).
Алдостерон и кортикостерон деле први део њиховог биосинтетичког пута. Завршни део је посредован алдостерон синтетазом (за алдостерон) или 11β-хидроксилазом (за кортикостерон). Ти ензими су скоро идентични (они деле функције 11β-хидроксилације и 18-хидроксилације) али је алдостерон синтетаза такође способна да изведе 18-оксидацију. Штавише, алдостерон синтетаза се налази у зона гломерулоса на спољашњој ивици адреналног кортекса; 11β-хидроксилаза се налази у зона фасцицулата и ретицуларис.
Класификација уреди
Јачина дејства уреди
Деле се на четири групе[2][3]:
- слаби кортикостероиди: метилпреднизолон, хидрокортизон, преднизолон;
- умерено јаки кортикостероиди: клобетазон, флуметазон, флуокортин, флуперолон, флуорометолон, флупредниден, дезонид, триамцинолон, алклометазон, дексаметазон и хлокортолон;
- јаки кортикостероиди: бетаметазон, флухлоролон, дезоксиметазон, флуоцинолон ацетонид, флуокортолон, дифлукортолон, флудроксикортид, флуоцинонид, будезонид, дифлоразон, амцинонид, халометазон, мометазон, метилпреднизолон ацепонат, беклометазон, флутиказон, предникарбат, дифлупреднат и улобетазол;
- врло јаки кортикостероиди: клобетазол и халцинонид.
Пут администрације уреди
Топикални стероиди уреди
Они се намењени за топикалну употребу на кожи, очима, и мукозним мембранама.
Инхалациони стероиди уреди
Ова формулација је намењена третману назалног слузокоже, синуса, бронхија, и плућа.[4] Ова група обухвата:
- Флунизолид[5]
- Флутиказон пропионат[5]
- Триамцинолон ацетонид[5]
- Беклометазон дипропионат[5]
- Будезонид[5]
Постоји исто тако комбинована препарација (трговачко име Адваир), која садржи флутиказон пропионат и салметерол ксинафоат (дуготрајни бронходилатор).[5] Овај лек је дозвољен за употребу код деце преко 12 година старе.
Оралне формулације уреди
Примери оваквих формулација су преднизон и преднизолон.[6]
Системске формулације уреди
Системске формулације су доступне као ињекције за интравенозну и парентералну употребу.[6]
Употреба кортикостероида уреди
Кортикостероиди су, због својих антиинфламаторних карактеристика, једна од најкориснијих класа лекова. Нарочито су значајни у лечењу разних упалних болести коже, попут дерматитиса, атопијског дерматитиса, себореичног дерматитиса и себореје, пемфигуса, у симптоматском лечењу псоријазе, лупуса и бројних других кожних упалних болести.
Кортикостероиди се локално примењују[7] због свог изразитог антиинфламаторног својства и антиалергијског деловања. Кортикостероиди су селективни агонисти глукокортикоидних рецептора. Везивањем за те рецепторе долази до индукције липокортина, који блокирају фосфолипазу А2. Управо од односа липокортина и фосфолипазе А2 зависи количина настајања арахидонске киселине, која је почетна сировина за синтезу медијатора упале, простагландина и леукотриена.
Нуспојаве уреди
Дугорочна употреба кортикостероида може да изазове више озбиљних нуспојава, на пример: хиперглицемиа[8], отпорност на инсулин, диабетес меллитус[9], остеопорозу, страх[10], депресију, гастритис, колитис, хипертензију, инфаркт, ерективну дисфункцију, хипогонадизам, хипотироидизам, аменореју, ретинопатију.
Безбедност уреди
Америчко Друштво за Контактну Дерматологију је 2005. изабрало путем гласања кортикостероиде за Алергијско Средство Године.[11]
Референце уреди
- ^ Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). „Цхаптер 59. Адреноцортицотропиц хормоне; адреноцортицал стероидс анд тхеир сyнтхетиц аналогс; Инхибиторс оф тхе сyнтхесис анд ацтионс оф адреноцортицал хормонес”. Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071422803.
- ^ Риетсцхел, Роберт L. (2007). Фисхер'с Цонтацт Дерматитис, 6/е. Хамилтон, Онт: БЦ Децкер Инц. стр. 256. ИСБН 1-55009-378-9.
- ^ Цоопман С, Дегрееф Х, Доомс-Гооссенс А (1989). „Идентифицатион оф цросс-реацтион паттернс ин аллергиц цонтацт дерматитис фром топицал цортицостероидс”. Бр. Ј. Дерматол. 121 (1): 27—34. ПМИД 2757954. дои:10.1111/ј.1365-2133.1989.тб01396.x.
- ^ Астхма Стероидс: Инхалед Стероидс, Сиде Еффецтс, Бенефитс, анд Море
- ^ а б в г д ђ Неw Yорк Цитy Астхма Инитиативе >Инхалед цортицостероидс - лонг –терм цонтрол астхма медицине Архивирано на сајту Wayback Machine (23. април 2010) Бy Мицхаел Р. Блоомберг, Маyор, Тхомас Р. Фриеден, M.D., M.П. Х., Цоммиссионер. 03/ 2004
- ^ а б Сyстемиц стероидс (цортицостероидс). ДермНет НЗ
- ^ Wолвертон, СЕ. Цомпрехенсиве Дерматологиц Друг Тхерапy. WБ Саундерс, 2001. пп. 562
- ^ Донихи АЦ, Равал D, Саул M, Корyткоwски МТ, ДеВита МА (2006). „Преваленце анд предицторс оф цортицостероид-релатед хyперглyцемиа ин хоспитализед патиентс”. Ендоцр Працт. 12 (4): 358—62. ПМИД 16901792.
- ^ Блацкбурн D, Хуx Ј, Мамдани M (2007). „Qуантифицатион оф тхе риск оф цортицостероид-индуцед диабетес меллитус амонг тхе елдерлy”. Јоурнал оф Генерал Интернал Медицине. 17 (9): 1525—1497. дои:10.1046/ј.1525-1497.2002.10649.x.
- ^ Корте, С. M. (2001). „Цортицостероидс ин релатион то феар, анxиетy анд псyцхопатхологy”. Неуросци Биобехав Рев. 25 (2): 117—42. ПМИД 11323078.
- ^ „Цонтацт Аллерген оф тхе Yеар: Цортицостероидс: Патцх Тестинг”.
Литература уреди
- Риетсцхел, Роберт L. (2007). Фисхер'с Цонтацт Дерматитис, 6/е. Хамилтон, Онт: БЦ Децкер Инц. стр. 256. ИСБН 1-55009-378-9.
Спољашње везе уреди
Спољашње везе уреди
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
