Кветијапин
Кветијапин (Сероквел, Кетипинор) је атипични антипсихотик који је одоробрен за лечење шизофреније, биполарног поремећаја и као додатни третман за депресију.
![]() | |
![]() | |
IUPAC име | |
---|---|
2-(2-(4-дибензо[b,f][1,4]тиазепин- 11-ил- 1-пиперазинил)етокси)етанол | |
Клинички подаци | |
Продајно име | Сероквел |
Drugs.com | Монографија |
MedlinePlus | a698019 |
Категорија трудноће |
|
Начин примене | Оралнот |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Фармакокинетички подаци | |
Биорасположивост | 9% |
Метаболизам | Хепатички |
Полувреме елиминације | 6 сата |
Излучивање | Ренално |
Идентификатори | |
CAS број | 111974-69-7 ![]() |
ATC код | N05AH04 (WHO) |
PubChem | CID 5002 |
IUPHAR/BPS | 50 |
DrugBank | DB01224 ![]() |
ChemSpider | 4827 ![]() |
UNII | BGL0JSY5SI ![]() |
KEGG | D08456 ![]() |
ChEBI | CHEBI:8707 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL716 ![]() |
Хемијски подаци | |
Формула | C21H25N3O2S |
Моларна маса | 383,5099 g/mol |
| |
|
Годишња продаја овог лека је вредна око USD $5,7 милијарди глобално, од чега је $2,9 милијарди у САД-у.[1] Амерички патент,[2] је требало да истекне 2011, али је његов век продужен ради педијатријске ексклузивности до марта 2012.[3][4][5]
Фармакологија
уредиРецептор | Кветијапин | Норкветијапин |
---|---|---|
D1 | 428 | 99.8 |
D2 | 626 | 489 |
5-ХТ1А | 1040 | 191 |
5-HT2A | 38 | 2.9 |
α1Б | 14.6 | 46.4 |
α2 | 617 | 1290 |
H1 | 4.41 | 1.15 |
M1 | 1086 | 38.3 |
НЕТ | >10000 | 34.8 |
Кветијапин поседује следећа фармаколошка дејства:[7][8][9][10]
- D1 (IC50 = 1268nM), D2 (IC50 = 329nM), D3, и D4 рецептор антагонист
- 5-ХТ1А (IC50 = 717nM), 5-ХТ2А (IC50 = 148nM), 5-ХТ2Ц, анд 5-ХТ7 рецептор антагонист
- α1-адренергички (IC50 = 94nM) и α2-адренергички рецептор (IC50 = 271nM) антагонист
- H1 рецептор (IC50 = 30nM) антагонист
- mACh рецептор (IC50 = >5000nM) антагонист
Синтеза
уредиЈедан од могућих синтетичких путева је:[11]
Референце
уреди- ^ Details for Seroquel
- ^ Patent Document, U.S. Patent and Trademark Office Архивирано на сајту Wayback Machine (6. јануар 2017)
- ^ Blockbuster Drugs That Will Go Generic Soon
- ^ Seroquel patent expiration
- ^ „Qуепин Фулл Пресцрибинг Информатион ин Друг Референце Енцyцлопедиа”. Приступљено 3. 4. 2010.
- ^ АстраЗенеца Пхармацеутицалс ЛП (2011). „СЕРОQУЕЛ (qуетиапине фумарате) таблет, еxтендед релеасе”. ДаилyМед. Натионал Либрарy оф Медицине. Сецтион 12.2: Пхармацодyнамицс. Приступљено 26. 4. 2011.
- ^ АстраЗенеца. „Сероqуел (qуиетапине фумарате) таблетс” (ПДФ). 276521. Архивирано из оригинала (ПДФ) 14. 04. 2008. г. Приступљено 23. 03. 2012.
- ^ Рицхелсон Е, Соудер Т (2000). „Биндинг оф антипсyцхотиц другс то хуман браин рецепторс фоцус он неwер генератион цомпоундс”. Лифе Сциенцес. 68 (1): 29—39. ПМИД 11132243. дои:10.1016/С0024-3205(00)00911-5.
- ^ Давис, Кеннетх L; Неуропсyцхопхармацологy, Америцан Цоллеге оф (2002). Неуропсyцхопхармацологy: тхе фифтх ... - Гоогле Боокс. ИСБН 9780781728379.
- ^ Сероqуел Оффициал ФДА информатион, сиде еффецтс анд усес
- ^ Warawa, E. J.; Migler, B. M.; 1988, U.S. Patent 4.879.288.
Литература
уреди- Давис, Кеннетх L; Неуропсyцхопхармацологy, Америцан Цоллеге оф (2002). Неуропсyцхопхармацологy: тхе фифтх ... - Гоогле Боокс. ИСБН 9780781728379.
Спољашње везе
уреди- „Qуетиапине”. МедлинеПлус. Тхе Америцан Социетy оф Хеалтх-Сyстем Пхармацистс, Инц. 1. 9. 2008.
- НАМИ преглед
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |