Напроксен
Напроксен (INN, по IUPAC-у (+)-(S)-2-(6-метоксинафтален-2-ил)пропионска киселина) спада у групу нестероидних антиинфламаторних лекова.[1] Његова хемијска формула је C14H14O3. Обично се употребљава за смањивање бола, грознице, упале и укочења узрокованих остеоартритисом, реуматоидним артритисом (РА), псоријатичким артритисом, анскилозним спондилитисом, гихтом, повредама (ломовима костију), тендонитисом, бурситисом и другим реуматским болестима. Напроксен и натријум напроксен су заштићени трговачким именима, као нпр. Алев, Анапрокс, Миранакс, Напрогесик, Напросин, Напрелан, Синфлекс и многим другим. Напроксен је изведен на тржиште 1976, те кориштен под именом Напросин, док је натријум напроксен први пут кориштен 1980. под именом Анапрокс. Још увек се користи у многим земљама света само уз лекарски рецепт. Америчка ФДА је 1994. године одобрила продају натријум напроксена без лекарског рецепта, под трговачким именом Алев. У Аустралији се продају мале дозе натријум напроксена такође без лекарског рецепта.
 | |
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(+)-(S)-2-(6-метоксинафтален-2-ил) пропанска киселина | |
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће | |
| Начин примене | Орално |
| Правни статус | |
| Правни статус | |
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | 95% (орално) |
| Везивање протеина | 99% |
| Метаболизам | Хепатички (до 6-десметилнапроксен) |
| Полувреме елиминације | 12–24 сата |
| Излучивање | Ренално |
| Идентификатори | |
| CAS број | 22204-53-1  |
| ATC код | G02CC02 (WHO) M01AE02, M02AA12 |
| PubChem | CID 156391 |
| DrugBank | DB00788  |
| ChemSpider | 137720 |
| UNII | 57Y76R9ATQ |
| KEGG | D00118 |
| ChEBI | CHEBI:7476 |
| ChEMBL | CHEMBL154 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C14H14O3 |
| Моларна маса | 230.259 g/mol |
| |
| |
Непожељна дејства уреди
COX-2 селективни и неселективни НСАИД-и могу да доведу до повећања броја озбиљних и потенцијално фаталних кардиоваскуларних случајева, као што су миокардијалне инфракције и мождани удари. Из једне анализе објављене 2011. у British Medical Journal произилази да је од свих испитаних НСАИД-а, напроксен везан за свеукупно најмањи број кардиоваскуларних ризика.[2] Овај лек је имао око 50% ризика од можданог удара ибупрофена. Такође је установљено да је везан за мањи број срчаних удара у поређењу са контролним групама.
Нестероидни антиупални лекови против болова, попут Напроксена, могу да утичу на и редукују ефикасност SSRI антидепресива[3][4]
Структура уреди
Напроксен је члан NSAID фамилије 2-арилпропионских киселина (профена). Слободна киселина је безмирисна, бела кристалина супстанца. Напроксен је растворан у липидима, а практично је нерастворан у води. Он има тачку топљења од 152-154 °C.
Синтеза уреди
Напроксен се индустријски производи на следећи начин:[5]
Више других синтетичких путева је такође познато.[5]
Референце уреди
- ^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- ^ Трелле С, Реицхенбацх С, Wандел С, Хилдебранд П, Тсцханнен Б, Виллигер ПМ, Еггер M, Јüни П (2011). „Цардиовасцулар сафетy оф нон-стероидал анти-инфламматорy другс: нетwорк мета-аналyсис”. БМЈ. 342: ц7086. ПМЦ 3019238
. ПМИД 21224324. дои:10.1136/бмј.ц7086.
- ^ Wхy Паинкиллерс Интерфере wитх Анти-депрессантс
- ^ „Ј.L. Wарнер-Сцхмидт ет.ал "Антидепрессант еффецтс оф селецтиве серотонин реуптаке инхибиторс (ССРИс) аре аттенуатед бy антиинфламматорy другс ин мице анд хуманс" ПНАС 2011”. Архивирано из оригинала 02. 02. 2013. г. Приступљено 15. 01. 2012.
- ^ а б Петер Ј. Харрингтон & Ериц Лодеwијк (1997). „Тwентy Yеарс оф Напроxен Тецхнологy”. Орг. Процесс Рес. Дев. 1 (1): 72—76. дои:10.1021/оп960009е.
