Оланзапин
Оланзапин (Зипрекса или у комбинацији са флуоксетином Симбиакс) је атипични антипсихотик, који је ФДА одобрила за третман шизофреније и биполарног поремећаја.[2] Оланзапин је структурно сличан са клозапином, али је класификован као тиенобензодиазепин. Оланзапин производи и продаје фармацеутска компанија Илај Лили енд компани. Лек је попримио генерички статус 2011. Продаја Зипрекса је 2008. била $2,2 милијарде у САД-у, и $4,7 милијарде глобално.[3]
IUPAC име | |
---|---|
2-метил-4-(4-метил-1-пиперазинил)-10H-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепин | |
Клинички подаци | |
Продајно име | Зипрекса |
Drugs.com | Монографија |
MedlinePlus | a601213 |
Категорија трудноће |
|
Начин примене | орално, интрамускуларно |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Фармакокинетички подаци | |
Биорасположивост | 87% [1] |
Метаболизам | Хепатички (директна глукуронидација оксидације посредоване CYP-om) |
Полувреме елиминације | 21–54 сата |
Излучивање | урин 57%, измет 30% |
Идентификатори | |
CAS број | 132539-06-1 |
ATC код | N05AH03 (WHO) |
PubChem | CID 4585 |
IUPHAR/BPS | 47 |
DrugBank | DB00334 |
ChemSpider | 10442212 |
UNII | N7U69T4SZR |
KEGG | D00454 |
ChEBI | CHEBI:7735 |
ChEMBL | CHEMBL715 |
Хемијски подаци | |
Формула | C17H20N4S |
Моларна маса | 312,439 |
| |
| |
Физички подаци | |
Тачка топљења | 195 °C (383 °F) |
Растворљивост у води | Није растворан у води mg/mL (20 °C) |
Фармакологија уреди
Оланзапин има већи афинитет за 5-HT2 серотонинске рецепторе него D2 допаминске рецепторе. Афинитети у доњој лист су константе дисоцијације (Ki, nM). Оланзапин се везује као антагонист/инверзни агонист за следеће рецепторе[4]:
- допамински D1: 31
- допамински D2: 11
- допамински D4: 27
- серотонински 5-HT2A</sub>: 4
- серотонински 5-HT2C: 11
- серотонински 5-HT3: 57
- мускарински M1: 26
- адренергички алфа1: 19
- хистамински Х1: 7
Хемија уреди
Оланзапин се може припремити почевши од малононитрила и пропионалдехида:[5]
Види још уреди
Референце уреди
- ^ Буртон, Мицхаел Е.; Схаw, Леслие M.; Сцхентаг, Јероме Ј.; Еванс, Wиллиам Е. (1. 5. 2005). Апплиед Пхармацокинетицс & Пхармацодyнамицс: Принциплес оф Тхерапеутиц Друг Мониторинг. Липпинцотт Wиллиамс & Wилкинс; Фоуртх Едитион едитион. стр. 815. ISBN 978-0-7817-4431-7.
- ^ „Оланзапине Пресцрибинг Информатион” (ПДФ). Ели Лиллy анд Цомпанy. 19. 3. 2009. Приступљено 6. 9. 2009.
- ^ „Лиллy 2008 Аннуал Репорт” (ПДФ). Лиллy. 2009. Архивирано из оригинала (ПДФ) 01. 10. 2011. г. Приступљено 6. 8. 2009.
- ^ Бyмастер ФП, Цаллигаро ДО, Фалцоне ЈФ, Марсх РД, Мооре НА, Тyе НЦ, Сееман П, Wонг ДТ (1996). „Радиорецептор биндинг профиле оф тхе атyпицал антипсyцхотиц оланзапине.”. Неуропсyцхопхармацологy. 14 (2): 87—96. ПМИД 8822531. дои:10.1016/0893-133X(94)00129-Н.
- ^ УС 5229382, Цхакрабарти Јибан Кумар, Хоттен Терренце Мицхаел, Туппер Давид Едwард, "2-метхyл-тхиено-бензодиазепине"
Литература уреди
Спољашње везе уреди
Корисничке информације уреди
- MedLibrary.org - 'Information on Zyprexa and How to Use It, Precautions and Other Medications to Avoid While Taking
- NIH.gov - 'Olanzapine (Systemic)' Drug Informationн
- Esoteric Drugs Olanzapinе
Контроверзе уреди
- nytyimes.com - Lilly Settles With 18,000 Over Zyprexa, Alex Berenson, New York Times (December 17, 2006)
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |