Радиолиганд

Радиолиганд је радиоактивна биохемијска супстанца која се користи за дијагнозу или научно истраживање рецепторских система у телу.

У неуровизализацијским применама радиолиганд се уноси путем ињекције у ткиво, или крвоток. Он се затим везује за његов рецептор. Кад дође до распада радиоактивног изотопа, то се мери помоћу позитронске емисионе томографије (ПЕТ) или једнофотонска емисиона компјутерска томографија (СПЕЦТ). У ин виво системима он се често користи за квантификовање везивања тестираног молекула за место везивања радиолиганда. Што је већи афинитет молекула то је више радиолиганда замењено њиме на месту везивања и повећани радиоактивни распад се може мерити сцинтилографски. Овај тип теста се често користи за израчунавање константе везивања молекула на рецепторима.

Историја уреди

Радиолиганди се праве да би се омогућило студирање биомолекулског понашања.^[1] Радиолигандне технике омогућавају истраживачима да идентификују рецепторе унутар ћелија.

Радиоактивни изотопи у широкој употреби уреди

При примени ПЕТ технике за молекулску визуелизацију често се користе изотопи флуор-18 и угљеник-11.

Листа радиолиганда уреди

Радиолиганди се могу селективно да се вежу за специфични неурорецептор или транспортер неуротрансмитер.

Пример радиолиганда су:

¹¹C-WAY-100635 за 5-HT_1A рецептор
N(1)-([¹¹C]-метил)-2-Br-LSD ([¹¹C]-МБЛ) за 5-ХТ2 рецепторе^[2]
¹⁸F-алтансерин и ¹⁸F-сетоперон за 5-HT_2A рецептор^[3]
¹¹C-кетансерин^[4] и трицијумски кетансерин
¹¹C-ДАСБ за серотонински транспортер^[5]
³H-WIN55,212-2 за канабиноидне рецепторе^[6]
[¹¹C]флумазенил за ГАБА_А рецепторе.^[7]
(+)PHNO за D₂ допаминске рецепторе.^[8]
[¹¹C]раклоприд за D₂ допаминске рецепторе.^[9]

Види још уреди

Референце уреди

^ Ниехофф, Дебра (2005). Тхе Лангуаге оф Лифе: Хоw целлс цоммуницате ин лифе & дисеасе. Јосепх Хенрy Пресс. ИСБН 978-0-309-08989-0.
^ Wонг, Деан Ф.; Левер, Јохн Р.; Хартиг, Паул Р.; Данналс, Роберт Ф.; Виллемагне, Вицтор; Хоффман, Бетх Ј.; Wилсон, Алан А.; Раверт, Хаyден Т.; Линкс, Јонатхан M. (1987). „Лоцализатион оф серотонин 5-ХТ2 рецепторс ин ливинг хуман браин бy поситрон емиссион томограпхy усинг Н1-([11Ц]-метхyл)-2-бромо-ЛСД”. Сyнапсе. 1 (5): 393—398. ПМИД 2905532. дои:10.1002/сyн.890010502.
^ Карен Х. Адамс; Ларс Х. Пинборг; Цлаус Сварер; С. Г. Хасселбалцх; Сøрен Холм; Стевен Хаугбøл; К. Мадсен; Вибе Г. Фрøкјæр; L. Мартинy; Олаф Б. Паулсон; Гитте Моос Кнудсен (2004). „А датабасе оф [¹⁸Ф]-алтансерин биндинг то 5-ХТ_2А рецепторс ин нормал волунтеерс: нормативе дата анд релатионсхип то пхyсиологицал анд демограпхиц вариаблес”. НеуроИмаге. 21 (3): 1105—1113. ИССН 1053-8119. ПМИД 15006678. дои:10.1016/ј.неуроимаге.2003.10.046.
^ Ј. C. Барон; Y. Самсон; D. Цомар; C. Цроузел; П. Деникер; Y. Агид (1985). „Éтуде ин виво дес рéцептеурс сéротонинергиqуес центрауx цхез л'хомме пар томограпхие à поситионс. [Ин виво студy оф централ серотонинергиц рецепторс ин ман усинг поситрон томограпхy]”. Ревуе неурологиqуе (на језику: Френцх). 141 (8-9): 537—545. ПМИД 2935920.
^ Реимолд M; Смолка МН; Зиммер А; et al. (2007). „Редуцед аваилабилитy оф серотонин транспортерс ин обсессиве-цомпулсиве дисордер цоррелатес wитх сyмптом северитy - а [11Ц]ДАСБ ПЕТ студy”. Ј Неурал Трансм. 114 (12): 1603—9. ПМИД 17713719. дои:10.1007/с00702-007-0785-6.
^ Пертwее РГ (1999). „Пхармацологy оф цаннабиноид рецептор лигандс”. Цурр. Мед. Цхем. 6 (8): 635—64. ПМИД 10469884.
^ Алеxандер Хаммерс; et al. (2003). „Греy анд wхите маттер флумазенил биндинг ин неоцортицал епилепсy wитх нормал МРИ. А ПЕТ студy оф 44 патиентс”. Браин. 126 (Пт 6): 1300—1308. ПМИД 12764053. дои:10.1093/браин/аwг138.
^ Сееман П, Улпиан C, Ларсен РД, Андерсон ПС (1993). „Допамине рецепторс лабеллед бy ПХНО”. Сyнапсе. 14 (4): 254—262. ПМИД 7902615. дои:10.1002/сyн.890140403. ^{[мртва веза]}
^ Волкоw НД; Wанг ГЈ; Фоwлер ЈС; Логан Ј; Францесцхи D; Маyнард L; Динг YС; Гатлеy СЈ; Гиффорд А; Зху W; Сwансон ЈМ. (2002). „Релатионсхип бетwеен блоцкаде оф допамине транспортерс бy орал метхyлпхенидате анд тхе инцреасес ин еxтрацеллулар допамине: тхерапеутиц имплицатионс”. Сyнапсе. 43 (3): 181—187. ПМИД 11793423. дои:10.1002/сyн.10038.

Литература уреди

Јохн Цхарлес Маттхеwс (1993). Фундаменталс оф Рецептор, Ензyме, анд Транспорт Кинетицс. ЦРЦ Пресс. ИСБН 978-0-8493-4426-8.

[1] Ниехофф, Дебра (2005). Тхе Лангуаге оф Лифе: Хоw целлс цоммуницате ин лифе & дисеасе. Јосепх Хенрy Пресс. ИСБН 978-0-309-08989-0.

[2] Wонг, Деан Ф.; Левер, Јохн Р.; Хартиг, Паул Р.; Данналс, Роберт Ф.; Виллемагне, Вицтор; Хоффман, Бетх Ј.; Wилсон, Алан А.; Раверт, Хаyден Т.; Линкс, Јонатхан M. (1987). „Лоцализатион оф серотонин 5-ХТ2 рецепторс ин ливинг хуман браин бy поситрон емиссион томограпхy усинг Н1-([11Ц]-метхyл)-2-бромо-ЛСД”. Сyнапсе. 1 (5): 393—398. ПМИД 2905532. дои:10.1002/сyн.890010502.

[3] Карен Х. Адамс; Ларс Х. Пинборг; Цлаус Сварер; С. Г. Хасселбалцх; Сøрен Холм; Стевен Хаугбøл; К. Мадсен; Вибе Г. Фрøкјæр; L. Мартинy; Олаф Б. Паулсон; Гитте Моос Кнудсен (2004). „А датабасе оф [¹⁸Ф]-алтансерин биндинг то 5-ХТ_2А рецепторс ин нормал волунтеерс: нормативе дата анд релатионсхип то пхyсиологицал анд демограпхиц вариаблес”. НеуроИмаге. 21 (3): 1105—1113. ИССН 1053-8119. ПМИД 15006678. дои:10.1016/ј.неуроимаге.2003.10.046.

[4] Ј. C. Барон; Y. Самсон; D. Цомар; C. Цроузел; П. Деникер; Y. Агид (1985). „Éтуде ин виво дес рéцептеурс сéротонинергиqуес центрауx цхез л'хомме пар томограпхие à поситионс. [Ин виво студy оф централ серотонинергиц рецепторс ин ман усинг поситрон томограпхy]”. Ревуе неурологиqуе (на језику: Френцх). 141 (8-9): 537—545. ПМИД 2935920.

[pmid17713719-5] Реимолд M; Смолка МН; Зиммер А; et al. (2007). „Редуцед аваилабилитy оф серотонин транспортерс ин обсессиве-цомпулсиве дисордер цоррелатес wитх сyмптом северитy - а [11Ц]ДАСБ ПЕТ студy”. Ј Неурал Трансм. 114 (12): 1603—9. ПМИД 17713719. дои:10.1007/с00702-007-0785-6.

[pmid10469884-6] Пертwее РГ (1999). „Пхармацологy оф цаннабиноид рецептор лигандс”. Цурр. Мед. Цхем. 6 (8): 635—64. ПМИД 10469884.

[7] Алеxандер Хаммерс; et al. (2003). „Греy анд wхите маттер флумазенил биндинг ин неоцортицал епилепсy wитх нормал МРИ. А ПЕТ студy оф 44 патиентс”. Браин. 126 (Пт 6): 1300—1308. ПМИД 12764053. дои:10.1093/браин/аwг138.

[8] Сееман П, Улпиан C, Ларсен РД, Андерсон ПС (1993). „Допамине рецепторс лабеллед бy ПХНО”. Сyнапсе. 14 (4): 254—262. ПМИД 7902615. дои:10.1002/сyн.890140403. ^{[мртва веза]}

[9] Волкоw НД; Wанг ГЈ; Фоwлер ЈС; Логан Ј; Францесцхи D; Маyнард L; Динг YС; Гатлеy СЈ; Гиффорд А; Зху W; Сwансон ЈМ. (2002). „Релатионсхип бетwеен блоцкаде оф допамине транспортерс бy орал метхyлпхенидате анд тхе инцреасес ин еxтрацеллулар допамине: тхерапеутиц имплицатионс”. Сyнапсе. 43 (3): 181—187. ПМИД 11793423. дои:10.1002/сyн.10038.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]