Proglumid
Proglumid (Milid) je lek koji inhibira gastrointestinalnu motilnost i redukuje želudačnu sekreciju. On deluje kao holecistokininski antagonist,[1] koji blokira oba tipa receptora, CCKA i CCKB.[2] On se uglavnom koristi za lečenje čireva na dvanaestopalačnom crevu,[3][4] mada je u znatnoj meri bio zamenjen novijim lekovima za tu namenu.
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(RS)-N2-benzoyl-N,N-dipropyl-α-glutamine | |
| Klinički podaci | |
| Način primene | Oralno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Poluvreme eliminacije | ~24 sata |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 6620-60-6  |
| ATC kod | A02BX06 (WHO) |
| PubChem | CID 4922 |
| IUPHAR/BPS | 893 |
| ChEMBL | CHEMBL316561 |
| Sinonimi | 4-benzamido-5-(dipropilamino)-5-oksopentanoidna kiselina |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C18H26N2O4 |
| Molarna masa | 334.41 g/mol |
| |
Interesantna nuspojava proglumida je da uvećava analgeziju proizvedenu opioidnim lekovima,[5] i da može da spreči ili čak preokrene razvoj tolerancije na opioidne lekove.[6][7] To ga čini korisnim pomoćnim tretmanom za upotrebu zajedno sa opioidnim lekovima u lečenju hroničnih bolnih oboljenja kao što je rak, gde opioidni analgetici mogu da budu neophodni tokom dužih perioda, i razvoj tolerancije redukuje kliničku efikasnost tih lekova.[8][9]
Za proglumid je takođe bilo pokazano da deluje kao δ-opioidni agonist, što može da doprinese njegovom analgetskom dejstvu.[10]
Vidi još
urediReference
uredi- ^ Bunney BS, Chiodo LA, Freeman AS. Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system. Annals of the New York Academy of Sciences. 448 345–51.
- ^ González-Puga, C.; García-Navarro, A.; Escames, G.; León, J.; López-Cantarero, M.; Ros, E.; Acuña-Castroviejo, D. (2005). „Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: Synergism with pharmacological levels of melatonin”. Journal of Pineal Research. 16150104 (3): 243—250. PMID 16150104. S2CID 20187767. doi:10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x.
- ^ Bergemann W, Consentius K, Braun HE, Hirschmann H, Marowski B, Munck A, Rehs HU, Stopik D, Wilke G. Duodenal ulcer - multicenter double-blind study with proglumide. (German) Medizinische Klinik. 76 (8): 226–9.
- ^ Tariq M, Parmar NS, Ageel AM. Gastric and duodenal antiulcer and cytoprotective effects of proglumide in rats. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 241 (2): 602–7.
- ^ McCleane GJ. The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic effect of dihydrocodeine. Clinical Journal of Pain. 2003 May-Jun;19(3):200-1.
- ^ Watkins LR, Kinscheck IB, Mayer DJ. Potentiation of opiate analgesia and apparent reversal of morphine tolerance by proglumide. Science. 224 (4647): 395–6.
- ^ Tang J, Chou J, Iadarola M, Yang HY, Costa E. Proglumide prevents and curtails acute tolerance to morphine in rats. Neuropharmacology. 23 (6): 715–8.
- ^ Bernstein ZP, Yucht S, Battista E, Lema M, Spaulding MB. Proglumide as a morphine adjunct in cancer pain management. Journal of Pain and Symptom Management. 15 (5): 314–20.
- ^ McCleane GJ. The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic efficacy of morphine in humans with chronic benign pain. Anesthesia and Analgesia. 87 (5): 1117–20.
- ^ Rezvani A, Stokes KB, Rhoads DL, Way EL. Proglumide exhibits delta opioid agonist properties. Alcohol and Drug Research. 7 (3): 135–46.
Spoljašnje veze
uredi
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
