Akarboza je antidijabetesni lek koji se koristi za tretiranje tipa 2 diabetes mellitusa i, u nekim zemljama, predijabetesa. On je u prodaji na slobodno u Evropi i Kini kao Glucobay (Bajer AG), u Severnoj Americi kao Precose, i u Kanadi kao Prandase.[1] Ovaj lek je blokator skroba. On inhibira alfa glukozidaze. Sastoji se od akarviozinske grupe sa maltozom na redukujućem terminusu.

Akarboza
IUPAC ime
(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihidroksi-6-metil- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil)cikloheks-2-en-1-il]amino} tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}-3,4-dihidroksi- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2,3,4-triol
Klinički podaci
Prodajno imePrecose
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa696015
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • AU: B3
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
BioraspoloživostEkstremno niska
MetabolizamGastrointestinalni trakt
Poluvreme eliminacije2 sata
IzlučivanjeRenalno (Manje od 2%)
Identifikatori
CAS broj56180-94-0 ДаY
ATC kodA10BF01 (WHO)
PubChemCID 444254
DrugBankDB00284 ДаY
ChemSpider392239 ДаY
UNIIT58MSI464G ДаY
KEGGD00216 ДаY
ChEMBLCHEMBL1566 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC25H43NO18
Molarna masa645,605 g/mol
  • O([C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]4O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](C)[C@@H](N[C@H]2/C=C(/CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)[C@H](O)[C@H]3O)[C@H](O)[C@H]4O)CO
  • InChI=1S/C25H43NO18/c1-6-11(26-8-2-7(3-27)12(30)15(33)13(8)31)14(32)19(37)24(40-6)43-22-10(5-29)42-25(20(38)17(22)35)44-21-9(4-28)41-23(39)18(36)16(21)34/h2,6,8-39H,3-5H2,1H3/t6-,8+,9-,10-,11-,12-,13+,14+,15+,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23-,24-,25-/m1/s1 ДаY
  • Key:XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N ДаY

Mehanizam dejstva

уреди

Akarboza inhibira enzime (glikozidne hidrolaze) neophodne za varenje ugljenih hidrata, specifično, alfa-glukozidazne enzime u obodu tankih creva i pankreatičnu alfa-amilazu. Pankreatična alfa-amilaza hidrolizuje kompleks skroba do oligosaharida u lumenu tankih creva, dok za membranu vezane intestinalne alfa-glukozidaze hidrolizuju oligosaharide, trisaharide, i disaharides do glukoze i drugih monosaharidas. Inhibicija ovih enzimskih sistema redukuje brzinu varenja kompleksnih ugljenih hidrata. Manje glukoze se apsorbuje, jer u manjoj meri dolazi do razlaganaja oligosaharida. Kod dijabetičkih pacijenata, kratkotrajno dejstvo leka je sniženje nivoa glukoze; a dugotrajni efekat je redukcija HbA1c nivoa.[2] To dovodi do sniženja od oko 10% tipičnih HbA1c vrednosti u studijama dijabetesa.[3]

Indikacije

уреди

Indikacije za primenu leka su tip 2 i tip 1 šečerna bolest, uz insulinsku terapiju u gojaznih.[4]

Kontraindikacije

уреди

Kontraindikacije za primenu askarboza su

  • preosjetljivost na lek,
  • trudnoća i dojenje,
  • teška oštećenja jetre i bubrega
  • hronične bolesti creva.

Neželjeni efekti

уреди

Neželjeni efekti akarboza su

  • meteorizam, flatulencija,
  • meka stolica, proliv,
  • kožni osip (retko).

Interakcije:

уреди
  • Lijekovi koji pojačavaju efekte akarboze su: ACE inhibitori, alkohol, holestiramin, neomicin, beta-blokatori, nifedipin.
  • Lekovi koji smanjuju efekte su:kortikosteroidi, diuretici, oralni kontraceptivi, pankreatin

Reference

уреди
  1. ^ China’s Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer’s Lead, By Naomi Kresge, Bloomberg, November 21, 2011.
  2. ^ Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.
  3. ^ „Clinical efficacy of acarbose in diabetes mellitus: a critical review of controlled trials”. Diabetes Metab. 24 (4): 311—20. 1998. PMID 9805641. 
  4. ^ Ministarstvo zdravlja Republike Srbije. Nacionalni vodič dobre kliničke prakse Diabetes Mellitus Beograd, 2012. pp. 34-35

Spoljašnje veze

уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).