Retorike (Imobilon ili M99) je polusintetički opioid sa analgetičkom potentnošću aproksimativno 1,000-3,000 puta većom od morfina.[1] On je bio prvi put pripremljen iz oripavina 1960, koji se generalno ne javlja u ekstraktu maka nego u „slamkama maka“, i u srodnim biljkama: Papaver orientale i Papaver bracteatum.[2][3] On se takođe može proizvesti iz tebaina.

Etorfin
IUPAC ime
6,14-endoetheno – 7 a (1-(R)-hydroxy-1 methylbutyl)-tetrahydro-nororipavine
Pravni status
Pravni status
Identifikatori
CAS broj14521-96-1 ДаY
ATCvet kodQN02AE90 (WHO)
PubChemCID 644209
DrugBankDB01497
ChemSpider559231 ДаY
KEGGD07937 ДаY
ChEMBLCHEMBL287413 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC25H33NO4
Molarna masa411,53 g/mol
  • O[C@](C)(CCC)[C@H]6C[C@]53\C=C/[C@]6(OC)[C@@H]4Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]5N(CC[C@@]234)C
  • InChI=1S/C25H33NO4/c1-5-8-22(2,28)17-14-23-9-10-25(17,29-4)21-24(23)11-12-26(3)18(23)13-15-6-7-16(27)20(30-21)19(15)24/h6-7,9-10,17-18,21,27-28H,5,8,11-14H2,1-4H3/t17-,18-,21-,22-,23-,24+,25-/m1/s1 ДаY
  • Key:CAHCBJPUTCKATP-FAWZKKEFSA-N ДаY

Etorfin se često koristi za imobilizaciju slonova i drugih velikih životinja. Etorfin je legalno dostupan samo za veterinarsku upotrebu. Diprenorfin (M5050), takođe poznat kao Revivon, je antagonist opioidnog receptora koji može da se koristi u proporcionalnoj količini (1.3 puta) da se poništi dejstvo etorfina. Veterinarki preparat ovog leka je fatalan za ljude. Iz tog razloga paket leka uvek sadrži ljudski antidot.

Jedan od njegovih glavnih prednosti za opštu veterinarsku upotrebu je velika brzina dejstva, i što je još važnije, brzina sa kojom Revivon poništava njegove efekte. Na primer, primena alternativnih anestetika na skupim životinjama, kao što su trkački konji je vezana sa rizikom ozlede životinje dok se dejstvo anestetika gubi. Rapidno dejstvo Imobilona i Revivona omogućava povratak životinje na noge, kao i sticanja svesti o njenom okruženju, u toku relativno kratkog vremenskog perioda. Time se umanjuje tendencija za panikom i brzim kretanjem dok je životinja još uvek parcijalno pod uticajem anestetika. Ove osobine čine etorfin veoma popularanim među veterinarima.

Farmakologija уреди

Etorfin je agonist μ, δ, i κ opioidnih receptora. On takođe ima veoma slab afinitet za ORL1 nociceptin/orfaninski FQ receptor.[4]

Reference уреди

  1. ^ Bentley, KW; Hardy, DG (1967). „Novel analgesics and molecular rearrangements in the morphine-thebaine group. 3. Alcohols of the 6,14-endo-ethenotetrahydrooripavine series and derived analogs of N-allylnormorphine and -norcodeine”. Journal of the American Chemical Society. 89 (13): 3281—92. PMID 6042764. doi:10.1021/ja00989a032. 
  2. ^ „Opium: the king of narcotics”. Архивирано из оригинала 07. 06. 2012. г. Приступљено 12. 05. 2011. 
  3. ^ Bentley KW, Hardy DG. "New potent analgesics in the morphine series." Proceedings of the Chemical Society. 1963;220.
  4. ^ Hawkinson, J. E.; Acosta-Burruel, M.; Espitia, S. A. (2000). „Opioid activity profiles indicate similarities between the nociceptin/Orphanin FQ and opioid receptors”. European Journal of Pharmacology. 10688973 (2–3): 107—114. PMID 10688973. doi:10.1016/s0014-2999(99)00904-8. 

Spoljašnje veze уреди

 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).