J-113,397 je opioidni analgetik koji je bio prvi visoko selektivni antagonist nociceptinskog receptora (ORL-1).[1][2] On je nekoliko stotina puta selektivniji za ORL-1 receptor nego za druge opioidne receptore.[3][4] Njegovi efekti u studijama na životinjama su sprečavanje razvoja tolerancije za morfin[5], prevencija hiperalgezije indukovane intracerebroventrikularnom administracijom nociceptina (orfanina FQ),[6] kao i stimulacija oslobađanja dopamina u strijatumu,[7] što povišava efekte nagrađivanja kokaina,[8] ali može da ima kliničku primenu u lečenju Parkinsonove bolesti.[9][10][11]

J-113,397
IUPAC ime
1-[(3R,4R)-1-ciklooktilmetil-3-hidrokismetil-4-piperidil]-3-etil-1, 3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on
Identifikatori
PubChemCID 5311194
IUPHAR/BPS1691
ChEMBLCHEMBL357076
SinonimiJ-113,397
Hemijski podaci
FormulaC24H37N3O2
Molarna masa399,568 g/mol
  • C4CCCCCCC4CN(CC1CO)CCC1n3c2ccccc2n(CC)c3=O

Vidi još уреди

Reference уреди

  1. ^ H. Kawamoto, S. Ozaki, Y. Itoh, M. Miyaji, S. Arai, H. Nakashima, T. Kato, H. Ohta & Y. Iwasawa (1999). „Discovery of the first potent and selective small molecule opioid receptor-like (ORL1) antagonist: 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3- hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1, 3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397)”. Journal of medicinal chemistry. 42 (25): 5061—5063. PMID 10602690. 
  2. ^ De Risi C, Piero Pollini G, Trapella C, Peretto I, Ronzoni S, Giardina GA. A new synthetic approach to 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-benzimidazol-2-one(J-113397), the first non-peptide ORL-1 receptor antagonist. Bioorganic and Medicinal Chemistry. 2001 Jul; . . 9 (7): 1871—7. PMID 11425589.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  3. ^ Ozaki S, Kawamoto H, Itoh Y, Miyaji M, Iwasawa Y, Ohta H. A potent and highly selective nonpeptidyl nociceptin/orphanin FQ receptor (ORL1) antagonist: J-113397. European Journal of Pharmacology. 2000 Jan 17;387(3):R17-8. . PMID 10650183.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  4. ^ Smith ED, Ariane Vinson N, Zhong D, Berrang BD, Catanzaro JL, Thomas JB, Navarro HA, Gilmour BP, Deschamps J, Carroll FI. A new synthesis of the ORL-1 antagonist 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397) and activity in a calcium mobilization assay. Bioorganic and Medicinal Chemistry. 2008 Jan 15; . . 16 (2): 822—9. PMID 17976996.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  5. ^ Chung S, Pohl S, Zeng J, Civelli O, Reinscheid RK. Endogenous orphanin FQ/nociceptin is involved in the development of morphine tolerance. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2006 Jul; . . 318 (1): 262—7. PMID 16595734.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  6. ^ Ozaki S, Kawamoto H, Itoh Y, Miyaji M, Azuma T, Ichikawa D, Nambu H, Iguchi T, Iwasawa Y, Ohta H. In vitro and in vivo pharmacological characterization of J-113397, a potent and selective non-peptidyl ORL1 receptor antagonist. European Journal of Pharmacology. 2000 Aug 18;402(1-2):45-53. . PMID 10940356.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  7. ^ Marti M, Mela F, Veronesi C, Guerrini R, Salvadori S, Federici M, Mercuri NB, Rizzi A, Franchi G, Beani L, Bianchi C, Morari M. Blockade of nociceptin/orphanin FQ receptor signaling in rat substantia nigra pars reticulata stimulates nigrostriatal dopaminergic transmission and motor behavior. Journal of Neuroscience. 2004 Jul 28; . . 24 (30): 6659—66. PMID 15282268.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  8. ^ Marquez P, Nguyen AT, Hamid A, Lutfy K. The endogenous OFQ/N/ORL-1 receptor system regulates the rewarding effects of acute cocaine. Neuropharmacology. 2008 Mar; . . 54 (3): 564—8. PMID 18082848.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  9. ^ Marti M, Trapella C, Viaro R, Morari M. The nociceptin/orphanin FQ receptor antagonist J-113397 and L-DOPA additively attenuate experimental parkinsonism through overinhibition of the nigrothalamic pathway. Journal of Neuroscience. 2007 Feb 7; . . 27 (6): 1297—307. PMID 17287504.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  10. ^ Viaro R, Sanchez-Pernaute R, Marti M, Trapella C, Isacson O, Morari M. Nociceptin/orphanin FQ receptor blockade attenuates MPTP-induced parkinsonism. Neurobiology of Disease. 2008 Jun; . . 30 (3): 430—8. PMID 18413287.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  11. ^ Visanji NP, de Bie RM, Johnston TH, McCreary AC, Brotchie JM, Fox SH. The nociceptin/orphanin FQ (NOP) receptor antagonist J-113397 enhances the effects of levodopa in the MPTP-lesioned nonhuman primate model of Parkinson's disease. Movement Disorders. 2008 Oct 15; . . 23 (13): 1922—5. PMID 18759357.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)

Spoljašnje veze уреди

 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).