Metisergid (UML-491, Sansert, Deseril) je lek na recept koji se koristi za profilaktički tretman migrenskih glavobolja.

Metisergid
IUPAC ime
1-Metil- d-liserginska kiselina- (1-hydroxybut- 2-il) amid
Klinički podaci
Drugs.comMikromedeks, detaljne potrošačke informacije
MedlinePlusa603022
Kategorija trudnoće
  • X
Identifikatori
CAS broj361-37-5 ДаY
ATC kodN02CA04 (WHO)
PubChemCID 9681
IUPHAR/BPS134
DrugBankDB00247 ДаY
ChemSpider9300 ДаY
UNIIXZA9HY6Z98 ДаY
KEGGD02357 ДаY
ChEMBLCHEMBL1065 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC21H27N3O2
Molarna masa353,458 g/mol
  • O=C(N[C@@H](CC)CO)[C@@H]3/C=C2/c4cccc1c4c(cn1C)C[C@H]2N(C3)C
  • InChI=1S/C21H27N3O2/c1-4-15(12-25)22-21(26)14-8-17-16-6-5-7-18-20(16)13(10-23(18)2)9-19(17)24(3)11-14/h5-8,10,14-15,19,25H,4,9,11-12H2,1-3H3,(H,22,26)/t14-,15+,19-/m1/s1 ДаY
  • Key:KPJZHOPZRAFDTN-ZRGWGRIASA-N ДаY

Farmakologija

уреди

Metisergid formira interakcije sa serotoninskim (5-HT) receptorima. Njegovo terapeutsko dejstvo u migrenskoj profilaksi je vezano za njegov antagonizam na 5-HT2B receptoru.[1] Osim toga, on je antagonist na 5-HT2C i 5-HT1A receptoru.[2][3] Poznato je da je parcijalni agonist na još nekim 5-HT receptorima.[4] Metisergid se metabolizuje u metilergometrin u ljudskom telu, koji je odgovoran za njegove psihodelične efekte.[5]

Vidi još

уреди

Reference

уреди
  1. ^ Schmuck K, Ullmer C, Kalkman HO, Probst A, Lubbert H (1996). „Activation of meningeal 5-HT2B receptors: an early step in the generation of migraine headache?”. Eur. J. Neurosci. 8 (5): 959—67. PMID 8743744. doi:10.1111/j.1460-9568.1996.tb01583.x. 
  2. ^ Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4.  Page 187
  3. ^ Saxena PR, Lawang A (1985). „A comparison of cardiovascular and smooth muscle effects of 5-hydroxytryptamine and 5-carboxamidotryptamine, a selective agonist of 5-HT1 receptors”. Arch Int Pharmacodyn Ther. 277 (2): 235—52. PMID 2933009. 
  4. ^ Colpaert FC, Niemegeers CJ, Janssen PA (1979). „In vivo evidence of partial agonist activity exerted by purported 5-hydroxytryptamine antagonists”. Eur. J. Pharmacol. 58 (4): 505—9. PMID 510385. doi:10.1016/0014-2999(79)90326-1. 
  5. ^ Bredberg, U.; Eyjolfsdottir, G. S.; et al. (1. 1. 1986). „Pharmacokinetics of methysergide and its metabolite methylergometrine in man”. European Journal of Clinical Pharmacology. 30 (1): 75—77. PMID 3709634. doi:10.1007/BF00614199. 

Spoljašnje veze

уреди