Olanzapin (Zipreksa ili u kombinaciji sa fluoksetinom Simbiaks) je atipični antipsihotik, koji je FDA odobrila za tretman šizofrenije i bipolarnog poremećaja.[2] Olanzapin je strukturno sličan sa klozapinom, ali je klasifikovan kao tienobenzodiazepin. Olanzapin proizvodi i prodaje farmaceutska kompanija Ilaj Lili end kompani. Lek je poprimio generički status 2011. Prodaja Zipreksa je 2008. bila $2,2 milijarde u SAD-u, i $4,7 milijarde globalno.[3]

Olanzapin
IUPAC ime
2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepin
Klinički podaci
Prodajno imeZipreksa
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa601213
Kategorija trudnoće
  • C
Način primeneoralno, intramuskularno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost87%[1]
MetabolizamHepatički (direktna glukuronidacija oksidacije posredovane CYP-om)
Poluvreme eliminacije21–54 sata
Izlučivanjeurin 57%, izmet 30%
Identifikatori
CAS broj132539-06-1 ДаY
ATC kodN05AH03 (WHO)
PubChemCID 4585
IUPHAR/BPS47
DrugBankDB00334 ДаY
ChemSpider10442212 ДаY
UNIIN7U69T4SZR ДаY
KEGGD00454 ДаY
ChEBICHEBI:7735 ДаY
ChEMBLCHEMBL715 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC17H20N4S
Molarna masa312,439
  • CN1CCN(CC1)C/2=N/c4ccccc4Nc3sc(C)cc\23
  • InChI=1S/C17H20N4S/c1-12-11-13-16(21-9-7-20(2)8-10-21)18-14-5-3-4-6-15(14)19-17(13)22-12/h3-6,11,19H,7-10H2,1-2H3 ДаY
  • Key:KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N ДаY
Fizički podaci
Tačka topljenja195 °C (383 °F)
Rastvorljivost u vodiNije rastvoran u vodi mg/mL (20 °C)

Farmakologija

уреди

Olanzapin ima veći afinitet za 5-HT2 serotoninske receptore nego D2 dopaminske receptore. Afiniteti u donjoj list su konstante disocijacije (Ki, nM). Olanzapin se vezuje kao antagonist/inverzni agonist za sledeće receptore[4]:

  • dopaminski D1: 31
  • dopaminski D2: 11
  • dopaminski D4: 27
  • serotoninski 5-HT2A</sub>: 4
  • serotoninski 5-HT2C: 11
  • serotoninski 5-HT3: 57
  • muskarinski M1: 26
  • adrenergički alfa1: 19
  • histaminski H1: 7

Olanzapin se može pripremiti počevši od malononitrila i propionaldehida:[5]

 

Vidi još

уреди

Reference

уреди
  1. ^ Burton, Michael E.; Shaw, Leslie M.; Schentag, Jerome J.; Evans, William E. (1. 5. 2005). Applied Pharmacokinetics & Pharmacodynamics: Principles of Therapeutic Drug Monitoring. Lippincott Williams & Wilkins; Fourth Edition edition. стр. 815. ISBN 978-0-7817-4431-7. 
  2. ^ „Olanzapine Prescribing Information” (PDF). Eli Lilly and Company. 19. 3. 2009. Приступљено 6. 9. 2009. 
  3. ^ „Lilly 2008 Annual Report” (PDF). Lilly. 2009. Архивирано из оригинала (PDF) 01. 10. 2011. г. Приступљено 6. 8. 2009. 
  4. ^ Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT (1996). „Radioreceptor binding profile of the atypical antipsychotic olanzapine.”. Neuropsychopharmacology. 14 (2): 87—96. PMID 8822531. doi:10.1016/0893-133X(94)00129-N. 
  5. ^ US 5229382, Chakrabarti Jiban Kumar, Hotten Terrence Michael, Tupper David Edward, "2-methyl-thieno-benzodiazepine" 

Literatura

уреди

Spoljašnje veze

уреди

Korisničke informacije

уреди

Kontroverze

уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).