Tioridazin
Tioridazin (Melaril, Novoridazin, Tioril) je piperidinski tipični antipsihotik iz fenotiazinske grupe. On je ranije široko korišćen za treatman šizofrenije i psihoze. Zbog moguće kardiotoksičnosti i izazivanja retinopatije pri visokim dozama ovaj lek se retko koristi, osim kod pacijenata kod kojih drugi lekovi nisu efikasni, ili imaju kontraindikacije. Ozbiljna nuspojava ovog leka je potencijalno fatalni neuroleptički maligni sindrom. On deluje putem centralnog adrenergičkog i dopaminskog blokiranja. U manjoj meri ispoljava antiholinergičku aktivnost.
 | |
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
102-[(RS)-1-Metilpiperidin-2-il]etil 2-metilsulfanilfenotiazin | |
| Klinički podaci | |
| Drugs.com | Potrošačka informacije o leku |
| MedlinePlus | a682119 |
| Kategorija trudnoće |
|
| Način primene | oralno (tablete, ponekad sirup) |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | nepotpuna |
| Metabolizam | hepatički |
| Poluvreme eliminacije | 7–13 sati (do 20 sati) |
| Izlučivanje | izmet |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 50-52-2  |
| ATC kod | N05AC02 (WHO) |
| PubChem | CID 5452 |
| IUPHAR/BPS | 100 |
| DrugBank | DB00679 |
| ChemSpider | 5253 |
| UNII | N3D6TG58NI |
| KEGG | D00373 |
| ChEBI | CHEBI:9566 |
| ChEMBL | CHEMBL479 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C21H26N2S2 |
| Molarna masa | 370,577 |
| |
| |
U starijim referencama, on se ponekad opisuje kao atipični,[1] dok ga skorije reference uglavnom klasifikuju kao tipični antipsihotik,[2] dok se termin „atipični“ obično rezerviše za agense koji pokazuju D4 selektivnost ili serotoninski antagonizam.
Hemija
уредиTioridazin, (±)-(10-[2-(1-metil-2-piperidil)etil]-2-(metiltio)fenotiazin) se sintetiše putem alkilacije 2-metiltiofenotiazina sa 2-(2-hloroetil)-1-metilpiperidinom.[3][4]
Reference
уреди- ^ Robertson A, MacDonald C (1984). „Atypical neuroleptics clozapine and thioridazine enhance amphetamine-induced stereotypy”. Pharmacol. Biochem. Behav. 21 (1): 97—101. PMID 6540455. doi:10.1016/0091-3057(84)90137-0.
- ^ Ichikawa J, Dai J, O'Laughlin IA, Fowler WL, Meltzer HY (2002). „Atypical, but not typical, antipsychotic drugs increase cortical acetylcholine release without an effect in the nucleus accumbens or striatum”. Neuropsychopharmacology. 26 (3): 325—39. PMID 11850147. doi:10.1016/S0893-133X(01)00312-8.
- ^ J. Renz, J.P. Bourquin, G. Gamboni, G. Schwarb, U.S. Patent 3.239.514 (1966).
- ^ Bourquin, J.-P.; Schwarb, G.; Gamboni, G.; Fischer, R.; Ruesch, L.; Guldimann, S.; Theus, V.; Schenker, E.; Renz, J. (1958). „Synthesen auf dem Phenothiazin-Gebiet. 2. Mitteilung. N-substituierte Mercaptophenothiazin-Derivate”. Helvetica Chimica Acta. 41: 1072. doi:10.1002/hlca.19580410420.
Spoljašnje veze
уреди- PubChem Substance Summary: Thioridazine National Center for Biotechnology Information
- Antipsychotic Mellaril Removed from Market Schizophrenia Daily News Blog.
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Thioridazine
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
